Tizanil a központi hatás izomlazítója. Kapható tabletta formájában 2 mg és 4 mg tizanidin-hidroklorid formájában.
10 mg-os 2 mg-os tablettákat kontúrcsomagolásba kell helyezni. 1, 3, 5 vagy 10 mennyiségű kontúrcsomagot kartondobozba helyezik.
A Tizanil farmakológiai hatása az α 2 receptorok preszinaptikus stimulációja. Ennek eredményeként a tizanidin képes elnyomni az ingerlő aminosavak felszabadulását, amelyek stimulálva hatnak az N-metil-D-aszpartát receptorokra (NMDA receptorok).
Ebben a tekintetben a gerincvelő közbenső neuronjainak szintjén az izgalmas impulzus poliszinaptikus transzmissziója elnyomódik. Mivel ez a mechanizmus felelős az izomszövetek hipertonitásáért, amikor elnyomják őket, az izomtónus csökken. A tizanidin központi, mérsékelt fájdalomcsillapító hatással rendelkezik.
Farmakokinetikai szempontból a tizanidin-hidroklorid gyorsan és csaknem teljesen felszívódik, és egy órán belül eléri a maximális plazmakoncentrációt. Az átlagos biohasznosulás körülbelül 34%, ez annak a ténynek a következménye, hogy a tizanidin metabolizmusa meglehetősen magas metabolizmussal rendelkezik a máj „első áthaladása” során. A tizanidin 30% -a kapcsolódik a plazmafehérjékhez.
A tizanidin farmakokinetikája lineáris, 4 és 20 mg közötti dózisban. A tizanidin farmakokinetikai paraméterei nem mutatnak jelentős eltéréseket különféle betegek, valamint férfiak vagy nők esetében. A tizanidin metabolizmusa a májban zajlik, elsősorban a CYP 1A2 citokróm P450 segítségével, és a metabolitok inaktívak. A felezési idő 2–4 óra: A tizanidin kiemelkedése főként a vesén keresztül metabolitok formájában történik, csak kis mennyiség ürül változatlan formában.
Vizsgálatokban veseelégtelenségben szenvedő betegekben (kreatinin-clearance-nél kevesebb mint 25 ml / perc) az átlagos maximális plazmakoncentráció kétszer magasabb volt, mint az egészséges önkénteseknél, és az eliminációs felezési idő 14 órára hosszabbult. észrevehető hatások a tizanil farmakokinetikai paramétereire.
tartalom:
bizonyság
A Tizanilt izomgörcsökhöz használják, fájdalmas érzésekkel együtt, valamint a gerinc statikus és funkcionális betegségeivel összefüggésben. A Tizanil műtét után is használható.
Ellenjavallatok
A Tizanil-kezelés ellenjavallt az alábbi esetekben:
- Allergiás reakció a gyógyszerre.
- A tizanil használata ellenjavallt súlyos májkárosodás esetén.
- A fluvoxaminnal egyidejűleg nem használható.
- A gyógyszert nem használják gyermekgyógyászatban (18 év alatti gyermekek számára).
- A Tizanil ellenjavallt terhes és szoptató nők számára.
Vigyázatossággal alkalmazható veseelégtelenségben szenvedő betegek, idős betegek, valamint egyidejűleg CYP1A2 gátlókkal, antiaritmiás gyógyszerekkel (például mexiletinnel, propafenonnal, amiodaronnal), cimetidinnel, rofekoxibmal, fluorokinolonokkal, ticlopedinnel és orális fogamzásgátlókkal együtt.
Az alkalmazás módja
A fájdalmas izomgörcsök kezelésére 2-4 mg-os adagokat kell alkalmazni napi háromszor. Súlyos esetekben megengedett további 2-4 mg bevétel lefekvés előtt.
Spaszticitással vázizom a kezdő napi adag nem haladhatja meg a 6 mg-ot napi három étkezés után. Ezután hagyjuk, hogy az adag fokozatosan emelkedjen 2-4 mg-kal, 7 napos időközönként. Általános szabály, hogy az optimális terápiás hatást napi 12-24 mg-os adaggal lehet elérni, rendszeres időközönként 3 adagra osztva. A tizanil maximálisan megengedett napi adagja nem haladhatja meg a 36 mg-ot.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek esetén ajánlott a kezelést naponta egyszer 2 mg-os adaggal kezdeni. Ezután fokozatosan megnövelik az adagot, a tizanil hatékonyságától és tolerálhatóságától függően. Az adag növelése érdekében először növelje a napi 1 egyszeri adagra előírt adagot, majd növelje az adagok számát.
Mellékhatások
A mellékhatások a gyengeség megjelenésével fejeződhetnek ki, aluszékonysággal, szájszárazsággal, émelygéssel és emésztőrendszeri rendellenességekkel együtt. A vérnyomás kissé csökkenhet, és szédülés érzés léphet fel. A hamarosan elhaladó máj-transzaminázok aktivitása szintén növekedhet.
A Tizanil nagyobb adagok mellett történő alkalmazásakor a vérnyomás csökkentése, az izomgyengeség megjelenése és a bradycardia előfordulhat. Lehet, hogy alvászavar, valamint álmatlanság, szorongás, hallucinációk. Nagyon ritkán előfordulhat akut hepatitis.
túladagolás
A túladagolás tünetei hasonlóak a gyógyszer mellékhatásainak tüneteihez, és a vérnyomás csökkentésében, az álmosság, gyengeség és szédülés érzésében fejeződnek ki. Súlyosabb túladagolások esetén émelygés, hányás, szorongás, a pupilla kóros szűkítése (miosis), légzési elégtelenség, kóma fordulhat elő.
Különleges utasítások
A Tizanil fluvoxaminnal történő együttes használatakor a tizanidin koncentráció-idő görbe alatti terület 33-szorosára nő. Ennek eredményeként hosszú ideig csökken a vérnyomás, megfigyelhető letargia és álmosság állapotok, gyengeség jelentkezik.
A tizanidin és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (szintén diuretikumokkal együtt) együttes használata esetén fennáll az artériás hypotensio, valamint a bradycardia valószínűsége. Az etanol és a nyugtatók használata fokozhatja a tizanidin nyugtató hatását. A Tizanil-kezelés ideje alatt alkalmazott orális fogamzásgátlók eredményeként a tizanidin clearance-e meglehetősen jelentős mértékben csökken.
A tizanil alkalmazásával a májfunkció megváltozhat. A károsodott májfunkció valószínűsége nagyobb, ha a tizanilt 10–12 mg feletti napi dózisokkal alkalmazzák. A Tizanil-kezelés első 4 hónapjában havonta kb. 1 alkalommal kell monitorozni és elvégezni a funkcionális májtesztet. Ugyanakkor, ha a szérum ASaT és ALaT szintje legalább háromszor vagy annál nagyobb, mint a normák felső határa, akkor a Tizanil-kezelés szükséges.
Azoknak a betegeknek, akik az álmosságot, gyengeséget vagy szédülést észleltek a Tizanil használata közben, óvatosnak kell lenniük, vagy tartózkodniuk kell a koncentrációt, valamint a gyors reakciókat igénylő munkától.
Tárolási feltételek
A Tizanilt sötét és száraz helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten kell tárolni, gyermekek számára korlátozottan hozzáférve. 3 évig tartható.
analógok
Ez az eredeti gyógyszer generikus gyógyszere. Hasonló analógok a Tizanidin-Teva, a Tizalud, valamint a különféle gyógyszerek gyógyszerektizanidin néven gyártva.
ár
Tizanil - Vényköteles kábítószer. Nem található minden gyógyszertárban, mivel a tizanidint tartalmazó egyéb gyógyszerek széles körben elterjedtek. Átlagos árak megegyeznek:
- Csomagolás 20 tabletta, adagja 2 mg 120-140 rubel.
- Csomagolás 30 tabletta, 2 mg-os adaggal, 130-160 rubel.
- 20 tabletta kiszerelésben, 4 mg-os adaggal, 180–210 rubel.
- Csomagolás 30 tabletta, 4 mg-os adaggal, 200–230 rubel.
Ne végezzen gyógyszeres kezelést. A Tizanil használata előtt keresse fel orvosát!
Előkészítés: TISANIL (TISANIL)
Hatóanyag: tizanidin
ATX kód: M03BX02
CCF: Izomlazító központi akció
ICD-10 kódok (jelzések): G35, G80, G81.1, G82.1, G82.4, G95.9, R25.2
Reg. szám: LS-000831
A regisztráció dátuma: 07.10.05
Tulajdonos reg. dok .: SIMPEX PHARMA (India)
ADAGOLÓ FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
10 db - buborékcsomagolás (3) - kartoncsomagolás.
30 db - polimer palackok (1) - kartoncsomagolások.
30 db - polimer kannák (1) - kartoncsomagolások.
30 db - sötét üveg kannák (1) - kartondobozok.
10 db - buborékcsomagolás (1) - kartoncsomagolás.
10 db - buborékcsomagolás (3) - kartoncsomagolás.
10 db - buborékcsomagolás (5) - kartoncsomagolás.
10 db - buborékcsomagolás (10) - kartoncsomagolás.
1000 db - polimer tartályok (1) - kartondobozok.
A gyógyszer leírása, amelyet a gyártó hagyott jóvá 2010-ben
FARMAKOLÓGIAI INTÉZKEDÉSEK
A preszinaptikus α 2 receptorok stimulálásával gátolja az ingerlő aminosavak felszabadulását, amelyek stimulálják az N-metil-D-aszpartát receptorokat (NMDA receptorok). Ennek eredményeként a gerjesztés poliszinaptikus transzmissziója elnyomódik a gerincvelő közbenső neuronjainak szintjén. Mivel ez a mechanizmus felelős a felesleges izomtónusért, amikor elnyomják, az izomtónus csökken. Központi, mérsékelt fájdalomcsillapító hatása is van.
farmakokinetikája
Gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A vérplazma maximális koncentrációja kb. 1 órával érhető el az alkalmazás után. A májon keresztüli „első áthaladás” során bekövetkezett határozott metabolizmus miatt az átlagos biohasznosulás kb. 34%. Plazmafehérje-kötés 30%. 4-20 mg dózistartományban a tizanidin farmakokinetikája lineáris. A farmakokinetikai paraméterek egyéni variabilitása alacsony. A nem befolyásolja a tizanidin farmakokinetikáját.
A májban metabolizálódik, főleg a citokróm P450 rendszer 1A2 izoenzimje által. A metabolitok inaktívak. A felezési ideje 2-4 óra, főleg a vesék metabolitok formájában ürülnek ki, kis része változatlan formában.
Veseelégtelenségben (kreatinin-clearance kisebb, mint 25 ml / perc) az átlagos maximális plazmakoncentráció kétszer magasabb volt, mint az egészséges önkénteseknél, és a felezési időt 14 órára hosszabbították meg. Az egyidejű étkezés klinikailag szignifikáns hatást nem gyakorol a tizanidin farmakokinetikájára.
JAVALLAT
A gerinc statikus és funkcionális betegségeivel, valamint műtéti beavatkozásokkal járó fájdalmas izomgörcs;
A vázizom spasticitása neurológiai betegségekben (sclerosis multiplex, krónikus mielopatia, gerincvelő degeneratív betegségei, cerebrovaszkuláris balesetek, cerebrális bénulás (18 évesnél idősebb betegek esetén).
ADAGOLÁS MÓD
Fájdalmas izomgörcsökkel: 2–4 mg / nap. Súlyos esetekben 2-4 mg-ot kell bevenni még lefekvés előtt.
A vázizmok spasticitása esetén: a kezdő napi adag nem haladhatja meg a 6 mg-ot, három adagra osztva. Az adagot fokozatosan lehet növelni 2-4 mg-val, 3-7 napos intervallummal. Az optimális terápiás hatást általában napi 12-24 mg-os adaggal érik el, rendszeres időközönként 3-4 adagra osztva. A maximális napi adag 36 mg.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek esetén ajánlott a kezelést naponta egyszer 2 mg-os adaggal kezdeni. Az adagot fokozatosan kell növelni, a toleranciára és a hatékonyságra összpontosítva. Ha szükséges az adagot növelni, először növelje az előírt adagot naponta egyszer, majd növelje az alkalmazás gyakoriságát.
MELLÉKHATÁSOK
Álmosság, gyengeség, szédülés, enyhe vérnyomáscsökkenés, szájszárazság, émelygés, gyomor-bélrendszeri zavarok, a máj transzaminázaktivitásának átmeneti növekedése.
Ha magasabb dózisú gyógyszert szed, ezenkívül: vérnyomáscsökkenés, bradycardia, izomgyengeség, álmatlanság és alvászavarok jelentkezhetnek. hallucinációk, akut hepatitis (nagyon ritka), szorongás.
ELLENJAVALLAT
Súlyos májkárosodás;
Egyidejű alkalmazás fluvoxaminnal;
Életkor 18 év;
Terhesség és szoptatás;
Túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Gondosan: veseelégtelenség, előrehaladott életkor, egyidejű alkalmazás CYP1A2 gátlókkal (antiaritmiás szerek (amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidin, fluorokinolonok, rofecoxib, orális fogamzásgátlók, ticlopedin).
Terhesség és laktáció
Terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK
A tizanidinnel kapcsolatos májfunkciókról számoltak be. 12 mg-ig terjedő napi adag alkalmazásakor ezeket az eseteket ritkán jelentették. Javasoljuk, hogy a kezelés első 4 hónapjában havonta ellenőrizze a funkcionális májtesztet, és ha a szérum ALAT- és ACT-szintek tartósan meghaladják a normálérték felső határát legalább háromszor, a tizanidint abba kell hagyni.
Az álmosságban szenvedő betegeknek tartózkodniuk kell azoktól a munkától, amelyek magas fokú figyelmet és koncentrációt igényelnek a pszichomotoros reakcióknál (például járművek vezetése, gépek kezelése vagy gépek kezelése).
Túladagolás
tünetek: hányinger, hányás, csökkent vérnyomás, szédülés, álmosság, miosis, szorongás, légzési elégtelenség, kóma.
kezelés: a gyógyszernek a testből történő eltávolításához az aktív szén ismételt használata javasolt. A kényszerített diurezis szintén felgyorsíthatja a tizanidin kiválasztását. A jövőben tüneti kezelést folytatnak.
Kábítószer-interakció
A fluvoxaminnal történő egyidejű alkalmazás a tizanidin koncentráció-idő görbe alatti terület 33-szoros növekedéséhez vezet. Ennek eredményeként a vérnyomás tartós csökkenése, álmosság, gyengeség és letargia alakul ki.
A tizanidin és vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (beleértve a diuretikumokat) egyidejű alkalmazásával lehetséges az artériás hipotenzió és bradycardia kialakulása. A nyugtatók és az etanol fokozhatják a tizanidin nyugtató hatásait. Orális fogamzásgátlók egyidejű használata a tizanidin-clearance szignifikáns csökkenéséhez vezet.
A FARMAKÓS UTAZÁSI FELTÉTELEK
Vény szerint.
A TÁROLÁS FELTÉTELEI
Száraz, sötét helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten. A gyermekektől elzárva tartandó. A felhasználhatósági idő 3 év.
fájdalmas izomgörcs statikus terhelésekkel és a gerinc funkcionális betegségeivel, valamint műtéti beavatkozások után;
görcs vázizom idegrendszeri betegségekben (sclerosis multiplex, krónikus myelopathia, gerincvelő degeneratív betegségei, cerebrovaszkuláris balesetek, cerebrális bénulás) 18 évesnél idősebb betegek esetén.
A Tizanil gyógyszer felszabadító formája
2 mg tabletta; buborékcsomagolás 10, kartoncsomagolás 1;
4 mg tabletta; buborékcsomagolás 10, kartoncsomagolás 1;
6 mg tabletta; buborékcsomagolás 10, kartoncsomagolás 3;
2 mg tabletta; buborékcsomagolás 10, kartoncsomagolás 3;
2 mg tabletta; buborékcsomagolás 10, kartoncsomagolás 5;
4 mg tabletta; buborékcsomagolás 10, kartoncsomagolás 3;
4 mg tabletta; buborékcsomagolás 10, kartoncsomagolás 5;
6 mg tabletta; buborékcsomagolás 10, kartoncsomagolás 1;
6 mg tabletta; buborékcsomagolás 10, kartoncsomagolás 5;
A kibocsátás összetétele és formája
Filmtabletta, 1 fül.
2 mg, 4 mg, 6 mg tizanidin
segédanyagok: MCC - 74,71; 101,02 vagy 127,64 mg; laktóz-monohidrát - 79; 109,43 vagy 118,14 mg; sztearinsav - 0,3; 0,4 vagy 0,5 mg; szilícium-dioxid, vízmentes kolloid - 2,88; 4,576 vagy 6,864 mg
buborékcsomagolásban 10 db; kartoncsomagolásban, 1,3 vagy 5 csomag.
A Tizanil gyógyszer farmakodinámiája
A preszinaptikus alfa2-adrenerg receptorok stimulálásával a Tizanyl® gátolja az izgató aminosavak felszabadulását, amelyek stimulálják az N-metil-D-aszpartát receptorokat (NMDA receptorok). Ennek eredményeként a gerjesztés poliszinaptikus transzmissziója elnyomódik a gerincvelő közbenső neuronjainak szintjén. Mivel ez a mechanizmus felelős a felesleges izomtónusért, amikor elnyomják, az izomtónus csökken. Az izomlazító hatás mellett a tizanidinnek enyhe központi fájdalomcsillapító hatása is van.
A tizanil farmakokinetikája
Orálisan történő bevételkor gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A plazma Cmax értéke kb. 1 órával az alkalmazás után érhető el. A májon keresztüli első áthaladás során kifejezett metabolizmus miatt az átlagos biohasznosulás körülbelül 34%. Kötődés plazmafehérjékhez - 30%. 4-20 mg dózistartományban a tizanidin farmakokinetikája lineáris. A farmakokinetikai paraméterek egyéni variabilitása alacsony. A nem befolyásolja a tizanidin farmakokinetikáját. A májban metabolizálódik, főleg a citokróm P450 rendszer 1A2 izoenzimje által. A metabolitok inaktívak. A T1 / 2 2-4 óra, főleg a vesékkel metabolitok formájában ürül ki, kis része változatlan.
Veseelégtelenségben (kreatinin Cl kevesebb, mint 25 ml / perc) szenvedő betegekben az átlagos plazma Cmax kétszeresére nőtt, mint az egészséges önkénteseknél, a T1 / 2 pedig 14 órára növekedett.
Az egyidejű étkezés nem befolyásolja a tizanidin farmakokinetikáját.
A tizanil használata terhesség alatt
Terhesség ellenjavallt. A kezelés idején abba kell hagynia a szoptatást.
A Tizanil gyógyszer használata károsodott veseműködéssel
Óvintézkedések: veseelégtelenség.
Egyéb különleges esetek a Tizanil szedésekor
Ellenjavallt súlyosan károsodott májműködés esetén.
A tizanidinnel kapcsolatos májfunkciókról számoltak be. 12 mg-ig terjedő napi adag alkalmazásakor ezeket az eseteket ritkán jelentették. Javasoljuk, hogy a kezelés első 4 hónapjában havonta ellenőrizze a funkcionális májtesztet, és ha a szérum ALAT- és ACT-szintek tartósan meghaladják a normálérték felső határát legalább háromszor, a tizanidint abba kell hagyni.
Ellenjavallatok a gyógyszer Tizanil
túlérzékenység a gyógyszer bármely komponensével szemben;
Súlyos májkárosodás;
Egyidejű alkalmazás fluvoxaminnal;
terhesség
Szoptatás;
18 év alatti gyermekek (a hiányos adatok miatt).
Gondosan:
Veseelégtelenség;
Idősebb kor;
Egyidejű alkalmazás a CYP1A2 izoenzim gátlóival (antiaritmiás szerek - amiodaron, mexiletin, propafenon; cimetidin, fluorokinolonok, rofecoxib, orális fogamzásgátlók, ticlopidin).
A tizanil gyógyszer mellékhatásai
Álmosság, gyengeség, szédülés, enyhe vérnyomáscsökkenés, szájszárazság, hányinger, gyomor-bélrendszeri zavarok, a máj transzaminázaktivitásának átmeneti növekedése.
A gyógyszer nagyobb adagokban történő alkalmazásakor a következő jelenségek lehetségesek: artériás hipotenzió, bradycardia, izomgyengeség, álmatlanság, alvászavarok, hallucinációk, akut hepatitis (nagyon ritka), szorongás.
A Tizanil gyógyszer adagolása és beadása
Fájdalmas izomgörcsökkel - 2–4 mg naponta háromszor. Súlyos esetekben további 2–4 mg lefekvés előtt.
A vázizmok spasticitása esetén a kezdő adag nem haladhatja meg a 6 mg-ot (3 adagban). Fokozatosan 2–4 mg-val növekszik, 3–7 napos időközönként. Az optimális terápiás hatást napi 12–24 mg-os adaggal érik el (3-4 adagban rendszeres időközönként). A maximális napi adag nem haladhatja meg a napi 36 mg-ot.
Ha szükséges az adagot növelni, először növelje az előírt adagot naponta egyszer, ezután - a gyógyszer beadásának gyakoriságát.
Tizanil túladagolás
Tünetek: hányinger, hányás, artériás hipotenzió, szédülés, álmosság, miosis, szorongás, légzési elégtelenség, kóma.
Kezelés: a gyógyszernek a testből történő eltávolításához ajánlott egy szorbens, például aktív szén ismételt beadása. A Tizanil® eltávolítása felgyorsítja a kényszerített diurezist is. A jövőben tüneti kezelést folytatnak.
A Tizanil gyógyszer kölcsönhatása más gyógyszerekkel
A fluvoxaminnal történő egyidejű használata a tizanidin koncentráció-idő görbe alatti terület 33-szorosához vezet, ami a vérnyomás, álmosság, gyengeség és letargia hosszan tartó csökkenését eredményezi.
A Tizanil® vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (beleértve a diuretikumokat) egyidejű alkalmazásával lehetséges az artériás hipotenzió és bradycardia kialakulása.
A nyugtatók és az etanol fokozhatják a Tizanil® nyugtató hatását.
Orális fogamzásgátlók egyidejű használata a tizanidin-clearance szignifikáns csökkenéséhez vezet.
Vigyázat, ha a Tizanilt szedik
A tizanidinnel kapcsolatos májfunkciós rendellenességekről számoltak be, de ez valószínűtlen 12 mg-ig terjedő napi adag esetén. Ebben a tekintetben javasolt a funkcionális májtesztek havonta egyszeri ellenőrzése a kezelés első 4 hónapjában, és ha a szérum ALAT- és ASAT-szintek tartósan meghaladják a normál felső határot legalább háromszor, a Tizanil®a kezelést abba kell hagyni.
Az álmosságban szenvedő betegeknek tartózkodniuk kell a magas szintű figyelmet igénylő és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylő munkától, például járművek vezetéséről vagy gépek és gépek működtetéséről.
A Tizanil gyógyszer tárolási feltételei
B. lista: Száraz, sötét helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten
A Tizanil gyógyszer felhasználhatósági ideje
A Tizanil gyógyszer tartozása az ATX osztályba:
M Izom-csontrendszer
M01 Gyulladáscsökkentő és reumaellenes gyógyszerek
M03 izomlazítók
Az M03B izomlazítók központi tevékenysége
M03BX Egyéb központi izomrelaxánsok
LS-000831, kelt 2005. július 10-én
Kereskedelmi név: TIZANIL ®
Nemzetközi védjegy nélküli név:
tizanidin
Adagolási forma:
tabletta
Hozzávalók:
minden tabletta tartalmaz 2, 4 vagy 6 mg tizanidint hatóanyagként és segédanyagokat - mikrokristályos cellulóz 74,71, 101,02 vagy 127,64 mg, laktóz-monohidrát 79,00, 109,43 vagy 118,14 mg, sztearinsav 0,30, 0,40 vagy 0,50 mg, kolloid szilícium-dioxid vízmentes 2,88 4,576 vagy 6,864 mg.
Leírás: A tabletta fehér vagy csaknem fehér, lapos-hengeres, mindkét oldalán lyukasztással. 2 mg-os tabletta esetén: egyik oldalán kockázat, a másik oldalon 2-es számmal. 4 mg-os tabletta esetén keresztmetszetű bevágással, egyik oldalán és 4-es számmal a másik oldalon.
6 mg-os tabletta esetén keresztmetszettel, egyik oldalán és 6 oldalán.
Farmakoterápiás csoport:
a központi hatás izomlazítója.
PBX-kód: M0ZVH
Farmakológiai tulajdonságok:
A preszinaptikus A2 receptorok stimulálásával gátolja az N-metil-D-aszpartát receptorokat (NMDA receptorokat) stimuláló izgató aminosavak felszabadulását. Ennek eredményeként a gerjesztés poliszinaptikus transzmissziója elnyomódik a gerincvelő közbenső neuronjainak szintjén. Mivel ez a mechanizmus önmagában felelõs a felesleges izomtónusért, annak elnyomásakor az izomtónus csökken. Központi, mérsékelt fájdalomcsillapító hatása is van.
Farmakokinetikai
Gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A vérplazma maximális koncentrációja kb. 1 órával érhető el az alkalmazás után. A májon keresztüli „első áthaladás” során bekövetkezett határozott metabolizmus miatt az átlagos biohasznosulás kb. 34%. Plazmafehérje-kötés 30%. 4-20 mg dózistartományban a tizanidin farmakokinetikája lineáris. A farmakokinetikai paraméterek egyéni variabilitása között alacsony. A nem befolyásolja a tizanidin farmakokinetikáját. A májban metabolizálódik, főleg a citokróm P450 rendszer 1A2 izoenzimje által. A metabolitok inaktívak. Az eliminációs felezési idő 2-4 óra. Főleg a vesék ürülnek metabolitok formájában, kis része változatlan. Veseelégtelenségben (kreatinin-clearance kisebb, mint 25 ml / perc) szenvedő betegekben az átlagos maximális plazmakoncentráció kétszer magasabb volt, mint az egészséges önkénteseknél, és a felezési időt 14 órára hosszabbították.
Az egyidejű evésnek nincs klinikailag szignifikáns hatása a tizanidin farmakokinetikájára.
Felhasználási indikációk:
- fájdalmas izomgörcs, amely a gerinc statikus és funkcionális betegségeivel, valamint műtéti beavatkozással jár;
- vázizom-spaszticitás neuralogikus betegségekben (sclerosis multiplex, krónikus mielopatia, gerincvelő degeneratív betegségei, cerebrovaszkuláris balesetek, cerebrális bénulás (18 évesnél idősebb betegek esetén).
Ellenjavallatok:
- súlyos májkárosodás,
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben,
- egyidejű alkalmazás fluvoxaminnal,
- életkor 18 évig (a hiányos adatok miatt),
- terhesség és szoptatás.
Gondosan:
veseelégtelenség, előrehaladott életkor, egyidejű alkalmazás CYP1A2 gátlókkal (antiaritmiás szerek (amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidin, fluorokinolonok, rofecoxib, orális fogamzásgátlók, ticlopedin).
Adagolás és alkalmazás:
Belül.
Fájdalmas izomgörcs esetén: 2-4 mg naponta háromszor. Súlyos esetekben 2-4 mg-ot kell bevenni még lefekvés előtt.
A vázizmok spasticitása esetén: a kezdő napi adag nem haladhatja meg a 6 mg-ot, három adagra osztva. Az adagot fokozatosan lehet növelni 2-4 mg-val, 3–7 napos időközönként. Az optimális terápiás hatást napi 12-24 mg-os adaggal érik el, rendszeres időközönként 3-4 adagra osztva.
A maximális napi adag 36 mg.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek esetén ajánlott a kezelést naponta egyszer 2 mg-os adaggal kezdeni. Az adagot fokozatosan kell növelni, a toleranciára és a hatékonyságra összpontosítva. Ha szükséges az adagot növelni, először növelje az előírt adagot naponta egyszer, majd növelje az alkalmazás gyakoriságát.
Mellékhatás:
Álmosság, gyengeség, szédülés, enyhe vérnyomáscsökkenés, szájszárazság, hányinger, gyomor-bélrendszeri zavarok, a máj transzaminázaktivitásának átmeneti növekedése.
A gyógyszer nagyobb adagokban történő bevétele mellett ezenkívül a következők fordulhatnak elő: vérnyomáscsökkenés, bradycardia, izomgyengeség, álmatlanság, alvászavarok, hallucinációk, akut hepatitis (nagyon ritka), szorongás.
túladagolás:
Tünetek: hányinger, hányás, csökkent vérnyomás, szédülés, álmosság, miosis, szorongás, légzési elégtelenség, kóma.
Kezelés: az aktív szén ismételt beadása javasolt a gyógyszer eltávolításához a testből. A kényszerített diurezis szintén felgyorsíthatja a tizanidin kiválasztását. A jövőben tüneti kezelést folytatnak.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
A fluvoxaminnal történő egyidejű alkalmazás a tizanidin koncentráció-idő görbe alatti terület 33-szoros növekedéséhez vezet. Ennek eredményeként a vérnyomás tartós csökkenése, álmosság, gyengeség és letargia alakul ki.
A tizanidin és vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (beleértve a diuretikumokat) egyidejű alkalmazásával lehetséges az artériás hypogenezis és a bradycardia kialakulása.
A nyugtatók és az etanol fokozhatják a tizanidin nyugtató hatását.
Orális fogamzásgátlók egyidejű használata a tizanidin-clearance szignifikáns csökkenéséhez vezet.
Különleges utasítások:
A tizanidinnel kapcsolatos májfunkciókról számoltak be, ezek azonban ritkán fordultak elő napi 12 mg-os dózis mellett. Ebben a tekintetben javasolt a funkcionális májtesztek havonta egyszeri ellenőrzése a kezelés első 4 hónapjában, és ha a szérum ALAT- és ACT-szintek tartósan meghaladják a normál felső határot legalább háromszor, a tizanidin alkalmazását abba kell hagyni.
Az álmosságban szenvedő betegeknek tartózkodniuk kell a magas szintű figyelmet és a pszichomotoros reakciók gyors koncentrálását igénylő munkától (például járművek vezetése, gépek kezelése vagy gépek kezelése).
Kiadási forma:
10 tabletta buborékfóliánként PVC / PE / PVDC / alumíniumból. 1, 3 vagy 5 buborékcsomagolás kartondobozban a használati útmutatóval együtt.
Tárolási feltételek:
Száraz, sötét helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten. A gyermekektől elzárva tartandó.
Lejárat dátuma: 3 év A csomagoláson feltüntetett dátum után ne használja a gyógyszert.
A gyógyszertárakból történő kiszállítás feltételei:
vény szerint.
Gyártó:
"A Simplex Pharma Pvt. Ltd. ”, B-4/160, Safdarjang Enclave, Újdelhi-110029, India.
Kizárólagos szállító:
CJSC "Coral-Med", 119571, Moszkva, ul. 26 Baku komisszár, 9. ház, 62