Propofol е лекарство за неинхалационна анестезия, което има краткосрочен ефект и причинява бързото начало на съня с лекарства (в рамките на около 30 секунди след приложение). Възстановяването на съзнанието обикновено става бързо. Механизмът на действие на пропофол не е напълно изяснен.
Фармакокинетиката на пропофол след болусно приложение е трифазна. Първата фаза се характеризира с бързо разпределение на активното вещество (полуживотът е 2-4 минути), втората фаза е бързото елиминиране на пропофол (полуживотът е 30-60 минути); това е последвано от по-дълга, последна фаза, която се характеризира с преразпределение на пропофол от слабо перфузирани тъкани към кръвта. Пропофол се разпределя добре и бързо се екскретира от тялото (общ клирънс е 1,5-2 l / min). Метаболизира се главно в черния дроб, неактивните метаболити се отделят с урината. В случаите, когато пропофол се използва за поддържане на анестезия, концентрацията му в кръвта достига стабилно ниво, съответстващо на скоростта на инфузия. В рамките на препоръчителните скорости на инфузия фармакокинетиката на пропофол е линейна.
Показания за употреба на лекарството Propofol
Въвеждаща iv анестезия; поддържане на анестезия; за постигане на седативен ефект при пациенти, подложени на механична вентилация.
Използването на лекарството Propofol
Пропофол обикновено се комбинира с допълнително предписване на аналгетици. Възрастни за индуциране на анестезия, независимо дали премедикацията е била или не е била проведена, пропофол се препоръчва да се титрира; възрастни пациенти в задоволително състояние се прилагат iv със скорост около 40 mg / 10 s, докато се появят клинични признаци на анестезия. За повечето възрастни пациенти под 55-годишна възраст средната доза пропофол е 2-2,5 mg / kg. За пациенти в напреднала възраст като правило се изисква по-ниска доза, а за инвалидизирани пациенти е необходима по-ниска скорост на приложение (около 20 mg / 10 s). За поддържане на анестезията се провежда непрекъсната инфузия на пропофол (обикновено със скорост 4-12 mg / kg за 1 час) или се прилага повторно болус в дози 25-50 mg, като се гарантира необходимата дълбочина на анестезията. За да се осигури седативен ефект по време на интензивна грижа и по време на механична вентилация, пропофол се прилага интравенозно със скорост 0,3-4 mg / kg за 1 час, докато се постигне задоволителен клиничен ефект. При пациенти в напреднала възраст пропофолът се титрува, като се взема предвид реакцията на пациента.
Когато се използва пропофол за индукционна анестезия при деца, той се прилага бавно, докато не се появят клинични признаци на анестезия. Дозата се коригира в зависимост от възрастта или телесното тегло. За повечето деца над 8-годишна възраст 2,5 mg / kg пропофол са достатъчни за индукционна анестезия. За деца под 8 години дозите пропофол могат да бъдат по-високи. За поддържане на анестезия на децата се прилага непрекъсната инфузия на пропофол или повторно прилаган болус; въвеждането на пропофол със скорост 9-15 mg / kg за 1 час ви позволява да поддържате достатъчна дълбочина на анестезия. Пропофол не се препоръчва да се използва като успокоително при деца, тъй като безопасността и ефективността на употребата му в тази възрастова група не са установени; има съобщения за тежки странични ефекти (до фатален изход) и тези явления най-често се наблюдават при деца с инфекции на дихателните пътища, когато се прилагат дози, превишаващи препоръчителните.
Propofol може да се използва в неразредена форма, а също така да се прилага в разредена форма в концентрация 1: 5 с 5% разтвор на глюкоза.
Противопоказания за употребата на лекарството Propofol
Свръхчувствителност към пропофол, възраст до 3 години, бременност.
Странични ефекти на лекарството Propofol
По време на индукционна анестезия може да се появи хипотония и краткотрайна апнея, рядко - епилептиформни конвулсивни припадъци, опистотонус, белодробен оток, болка на мястото на инжектиране; по време на събуждане са възможни гадене, повръщане, главоболие и треска. В редки случаи след прилагане на пропофол могат да се появят алергични реакции (еритема, бронхоспазъм и др.), Промяна в цвета на урината, тромбоза и флебит (особено когато пропофол се инжектира във вени с малък размер).
Специални инструкции за употребата на лекарството Propofol
Анестезията с помощта на пропофол може да се извърши само от опитен анестезиолог, ако има оборудване за реанимация и непрекъснат мониторинг на функциите на сърдечно-съдовата и дихателната система.
С изключително внимание трябва да се използва пропофол при пациенти с анамнеза за епилепсия и конвулсивни припадъци, както и при назначаване на пропофол при пациенти със сърдечно-съдови, респираторни, бъбречни или чернодробни заболявания, отслабени или при пациенти с тежка дехидратация на организма.
Пропофол няма достатъчен ваголитичен ефект, употребата му може да бъде придружена от тежка брадикардия или развитие на асистолия. Ако е необходимо, едновременната употреба на пропофол с други средства, които имат отрицателен хронотропен ефект, изглежда целесъобразно да се проведе премедикация с включването / при въвеждането на холинолитично лекарство преди индукционна анестезия или при поддържане на анестезия.
Ако на фона на приложението на пропофол се появи тежка артериална хипотония, може да се наложи течности за коригиране на bcc и намаляване на скоростта на инфузия на пропофол.
За известно време след упойка с пропофол способността за извършване на потенциално опасни дейности (шофиране, работа със сложни механизми) намалява.
Прилагането на пропофол може да се комбинира със спинална или епидурална анестезия.
Безопасността на пропофол при жени по време на лактация не е установена.
Продължителността на приложението на пропофол не трябва да надвишава 12 ч. В края на инфузията или след 12 часа е необходимо да се подмени разтворът пропофол и оборудване за неговото преливане.
Взаимодействия с лекарства
По правило използването на пропофол изисква допълнителното използване на аналгетици. Пропофол, комбиниран с наркотициизползва се за премедикация, с мускулни релаксанти, инхалационни анестетици и аналгетици; не се наблюдават нежелани фармакодинамични взаимодействия. Преди употреба пропофол не трябва да се смесва с никакво парентерално лекарство или инфузионна среда, с изключение на 5% разтвор на глюкоза в контейнери от поливинилхлорид или стъкло, както и лидокаин за инжектиране в пластмасови спринцовки.
Предозиране, симптоми и лечение с пропофол
Може да бъде придружено от респираторна депресия и сърдечна дейност; се препоръчва мониторинг на външното дишане и сърдечната дейност, ако е необходимо - механична вентилация, кислородна терапия, използване на плазмени заместители и пресорни средства.
Списък на аптеките, в които можете да закупите Propofol:
- Санкт Петербург
Propofol \u003d Diprivan е силен анестетик, който е предназначен за венозно приложение и принадлежи към групата с кратко действие. Анестетикът се използва за поддържане и предизвикване на анестезия под формата на успокоително средство за механична вентилация при възрастни, оперирани за процедурна седация. В допълнение, активното използване на лекарството, намерено в областта на ветеринарната медицина.
От химическа гледна точка, Пропофол не може да бъде класифициран като барбитурати. Този анестетик може в по-голяма степен да замени пентотала за извършване на анестезия, тъй като осигурява по-бърз и безпроблемен изход от анестезията, в сравнение с аналозите. Този анестетик не е обезболяващо, следователно, за да се намали болката, е разрешена комбинацията му с опиоиди.
Поради характерния външен вид и ефект на амнезия на лекарството, той често се нарича „амнезия мляко“ в професионална среда.
Химически характеристики
Основната активна съставка на лекарството, 2,6-Диизопропилфенол, е химически инертно производно на фенол. Пропофол се състои от фенолен пръстен с две прикрепени изопропилови групи. За активна медицинска употреба е изключително важно Propofol да е неразтворим във вода (само частично), но в същото време се разтваря бързо в мазнини. Следователно е разрешено използването на традиционни мастни разтворители за неговото разтваряне.
Анестетичната емулсия е представена под формата на млечнобяла течност с лек вискозитет. Подобен нюанс се получава поради разсейването на светлината от капчици масло, което се съдържа в емулсията.
Можете да намерите формите на това лекарствен продукт съдържащи етилендиаминтетраоцетна киселина и натриев пиросулфит под формата на антибактериално средство за предотвратяване на растежа на микробите в препарата.
Механизъм на действие
Надеждно и напълно за това какъв механизъм на действие има този анестетик, не се знае. Смята се, че възниква потенциране в GABAA рецептора на гама-аминомаслена киселина. Това ви позволява да отслабите инхибиторния импулс и да увеличите времето на затваряне на канала. В редица изследвания учените стигат до извода, че анестетикът действа като блокер на натриевите канали.
Поради факта, че лекарството се разтваря много бързо в мазнини, то прониква в мозъка почти моментално, така че Пропофол започва да действа като анестезия рано (пациентът губи съзнанието си и навлиза в анестезия за периода, необходим за доставката на вещества от кръв от предмишницата до мозъка ).
Върховият ефект на анестезията се постига от Propofol приблизително една и половина минути след прилагане. Активното вещество е 96% свързано с плазмените протеини, метаболизира се бързо в черния дроб поради конюгация с появата на неактивни водоразтворими метаболити, отделяни от бъбреците.
Методи за употреба и дозировка
Обичайната доза за възрастни е 1-4 mg / kg / час, прилагана частично или капково през инфузомат, или в началото на упойка, 20-40 mg на всеки 10 секунди, докато настъпи анестезия. Това лекарство причинява успокояване \u003d хипнотичен ефект главно за добавяне на аналгетици за засилване на аналгетичния ефект. Също така е позволено да се използва Propofol, докато медицинският сън ще се появи по-рано и при по-ниски дози.
При деца от 3-годишна възраст лекарството се прилага възможно най-бавно, до появата на първите признаци на анестезия. Дозировката може да се регулира в зависимост от възрастта и теглото на детето. Най-подходящата доза за деца от 8 години е 2,5 mg / kg. Колкото и да е странно, за да се постигне подобна упойка, децата под 8 години може да се нуждаят от голяма доза. Използването на това лекарство за въвеждане на анестезия при деца под 3 години е забранено.
За поддържане на анестезия за възрастни, анестетикът се използва като дългосрочна инфузия или болусна инжекция. При продължителна инфузия дозата, като правило, е 6-10 mg / kg. За тежко болни пациенти, пенсионери, пациенти от определени групи дозата на анестезиолозите може да бъде намалена до 4 mg / kg / час. За подкрепа могат да се дават инфузии в дългосрочен план или да се правят болусни инжекции.
В тези случаи интензивното лечение изисква пациентът да постигне седативен ефект, пациенти, които са на механична вентилация, препоръчват продължителна инфузия с определена скорост. В процеса на диагностициране на заболяването и хирургическа интервенция, дозировката на анестетика за получаване на седативен ефект зависи от състоянието и заболяването на пациента. По правило е 0,5-1,0 mg за няколко минути да изключите съзнанието и 2-5 mg / kg / час за подкрепа. Дълбокото успокояване може да се постигне с болусна инжекция от 10-20 mg.
Пропофол може да се използва за лечение, диагностика и по време на операции при деца под 16-годишна възраст, ако е необходимо да се постигне седативен ефект. Лекарството не се използва по време на бременност (независимо от триместъра) и по време на кърмене, тъй като преминава през плацентарната бариера и също преминава в кърмата. В допълнение, анестетичният агент не може да се използва по предназначение в акушерската грижа. Забранява се смесването с всякакви инжекционни разтвори, с изключение на 5% разтвор на глюкоза и лидокаин.
Противопоказания и странични ефекти
Основните противопоказания на Propofol: свръхчувствителност, новородени до месец, ако се нуждаете от въведение в анестезията и нейната подкрепа, деца под 16 години, ако трябва да осигурите седативен ефект.
С повишено внимание, за да не предизвика усложнения, Propofol се препоръчва за употреба при нарушения на липидния метаболизъм, сериозни нарушения в работата на сърдечно-съдовата система, заболявания на бъбреците и черния дроб, дихателната система, с общо слабо състояние, епилепсия. По-малки дози са показани за възрастни хора и пациенти, които имат сериозно състояние или обостряне на хронични заболявания по време на операция и анестезия.
След употребата на Propofol могат да се появят следните нежелани реакции:
- Понижение на кръвното налягане;
- Временно спиране на дишането
- Брадикардия (в някои случаи е изразена);
- Конвулсивни прояви, белодробен оток;
- След събуждане: гадене, мигрена, повръщане, треска;
- Болка в зоната на инжектиране, кръвни съсиреци във вените, флебит.
Propofol има добра съвместимост с всички анестетични лекарства, които се използват за епидурална и спинална анестезия, както и с различни лекарства, които се използват за премедикация. Propofol е съвместим и с обезболяващи лекарства и мускулни релаксанти.
Пропофол: преглед на анестезиолог
Propofol, аналог на Diprivan, е лекарство за интравенозна анестезия с кратко действие. Използва се за кратки операции с продължителност до 10 - 15 минути, а също така се използва за индукция на анестезия при големи операции. Много добър препарат, аз съм анестезиолог, но успях да изживея ефекта му върху себе си: след потапянето в анестезия ми се стори, че са минали само 10-15 минути и се събудих, сякаш не спях. Питам хирурга: "А кога е операцията?" Той ми отговаря, че всичко е приключило. Прекрасно лекарство, събудих се с бистър ум и разбрах всичко
Въпроси по темата
- По време и след анестезия
- Интензивна грижа
- с индукция в анестезия
- с успокояване на пациента по време на механична вентилация
- със седация на краткосрочни хирургични интервенции
- деца под 16 години с интензивно лечение
- патология на сърдечно-съдовата система (използва се с повишено внимание)
- нарушена бъбречна функция
- по време на бременност (пресича плацентата и инхибира феталните органи)
- не се прилага в акушерството
- докато кърмите
- Активно вещество:Propofol 10,00 g.
- Помощни вещества:Соево масло 50.00 g, Триглицериди със средна верига 50.00 g, Яйчен лецитин 12.00 g, Глицерол 25.00 g, Натриев олеат 0.30 g, Вода за инжекции до 1000 мл.
- Въведение в общата анестезия и нейното поддържане;
- Осигуряване на седативен ефект при пациенти, подложени на механична вентилация (механична вентилация);
- Осигуряване на седативен ефект при съзнателни пациенти по време на диагностични и хирургични процедури.
- Известна свръхчувствителност към пропофол или към една от съставките на мастна емулсия;
- Детска възраст:
- на възраст под 1 месец за обща анестезия;
- под 16 години за успокояване по време на интензивно лечение.
- със сърдечна и дихателна недостатъчност;
- с нарушена функция на черния дроб и бъбреците;
- с хиповолемия;
- с недохранване;
- с епилепсия;
- с анемия;
- с респираторни заболявания;
- с нарушения в липидния метаболизъм;
- при тежко инвалидизирани пациенти;
- при които неволните движения на тялото са нежелателни (микрохирургия).
- Propofol-Lipuro емулсия за венозно приложение 10 mg / ml, 50 ml, производител: B. Brown Melsungen AG цена: 4146.52 RBL.
RU номер: П N013600 / 01, баркод: 4030539077897, бутилки (10), картонени кутии, емулсия за венозно приложение 10 mg / ml, 50 ml, B. Brown Melsungen AG, Германия
- Пропофол-Липуро емулсия за венозно приложение 20 mg / ml, 50 ml цена: 390.08 rub. RU номер: LSR-002090/08, баркод: 4030539072793, бутилки, емулсия за венозно приложение 20 mg / ml, 50 ml, B. Brown Melsungen AG, Германия
- Propofol-Lipuro, бутилка от 50 ml, опаковка от картон 1RU номер: № P N013600 / 01, 2007-05-31, бутилка от 50 ml, опаковка от картон 1, емулсия за венозно приложение от 10 mg / ml, B. Braun Melsungen, Германия
- Пропофол-Липуро емулсия за венозно приложение 20 mg / ml, 50 ml цена: 390.08 rub. RU номер: LSR-002090/08, баркод: 4030539072793, бутилки, емулсия за венозно приложение 20 mg / ml, 50 ml, B. Brown Melsungen AG, Германия
Мост 08.12.2017 07:22
Трябва да се подложа на FGS, толкова е страшно да отида, искам да се обадя в клиниката под упойка, казаха, че работят с пропофол, факт е, че имам бронхиална астма от раждането, има ли противопоказания? Може ли сърцето или белите дробове да спрат от него? Или да предизвика бронхиален спазъм? И като цяло, ако използвате метода за успокояване на какао, шансовете да не се събудите?
Елена 07.07.2017 09:32
Добре дошли! Кажи ми, моля! Дете 1.8, кариес на два зъба! При вида на зъболекарите изпада в истерия! Клиниката предлага да лекува под пропофол за 1 час! Колко опасно е за тази възраст? Какви могат да бъдат последствията? И струва ли си да се съгласим? Благодаря предварително.
Ирина 17.06.2017 20:15
Добре дошли! 10 години диагностика на паническо разстройство. Една мисъл за зъболекаря причинява тахикардия, виене на свят и гадене. Приемам антидепресанти -Есциталопрам. Възможно ли е да се използва Propofol при панически атаки. Ще укрепи ли терена с атаки след ставане от сън? Ще има ли изход със силна тахикардия? Благодаря ви
Брутна формула
C 12H 18OФармакологична група на веществото Propofol
Нозологична класификация (ICD-10)
CAS код
2078-54-8фармакология
Фармакологично действие - упойка, успокоително.Той има неспецифичен ефект на нивото на липидните мембрани на невроните на централната нервна система. Той няма начален стимулиращ ефект. Излизането от анестезия обикновено не е придружено от главоболие, постоперативно гадене и повръщане. При повечето пациенти общата анестезия настъпва след 30-60 секунди. Продължителността на анестезията, в зависимост от дозата и свързаните с нея лекарства, е от 10 минути до 1 час. От анестезия пациентът се събужда бързо и с ясно съзнание, възможността за отваряне на очите се появява след 10 минути.
Добре се разпределя и бързо се отделя, клирънсът варира от 1,6 до 3,4 л / мин при възрастен с тегло 70 кг. T 1/2 след iv инфузия - от 277 до 403 минути. Кинетиката на пропофол след IV болусна инфузия може да бъде представена под формата на модел от три части: фаза на бързо разпределение (T 1/2 - 2-4 минути), фаза на елиминиране (T 1/2 - 30-60 минути) и γ фаза елиминиране (Т 1/2 - 200-300 минути). По време на γ фазата намаляването на концентрацията на лекарството в кръвта става бавно поради продължително преразпределение от мастната тъкан. Свързване с плазмените протеини - 97%. Метаболизира се главно чрез конюгиране в черния дроб, както и извън черния дроб. Неактивните метаболити се екскретират главно чрез бъбреците (около 88%). Преодолява хистохематологичните бариери, включително плацента, BBB. В малко количество прониква в кърмата. При поддържане на анестезията, както обикновено, не се наблюдава значително натрупване на пропофол след хирургични процедури с продължителност до 5 часа.
Използване на Propofol
Въвеждаща анестезия, поддържане на обща анестезия; седация на пациенти по време на механична вентилация, хирургични и диагностични процедури.
Противопоказания
Свръхчувствителност, възраст на децата: до 1 месец - за въвеждане на анестезия и поддържане на анестезия, до 16 години - за осигуряване на седативен ефект по време на интензивна грижа.
Ограничения за приложение
Епилепсия, хиповолемия, нарушен липиден метаболизъм, тежки декомпенсирани заболявания на сърдечно-съдовата система, дихателната система, бъбреците и черния дроб, анемия, при възрастни и инвалидизирани пациенти, бременност, кърмене.
Бременност и кърмене
Пропофол преминава през плацентарната бариера и може да има потискащ ефект върху плода. Противопоказан по време на бременност, както и във високи дози за анестезия по време на раждане (с изключение на прекратяване на бременността).
Изследвания от кърмачки показват, че малко количество пропофол преминава в кърмата. Смята се, че това не е опасно за бебето, ако майката започне да кърми няколко часа след въвеждането на пропофол.
Странични ефекти на веществото Propofol
Понижено кръвно налягане, брадикардия (понякога тежка), краткосрочно спиране на дишането, задух; рядко - конвулсии, опистотонус, белодробен оток; по време на събуждане - главоболие, гадене, повръщане, следоперативна треска (рядко); локална - болка на мястото на инжектиране, рядко - флебит и венозна тромбоза.
Пропофол е силен анестетик с кратко действие, който се прилага интравенозно. Използва се за поддържане и като индукция на анестезия, както и като успокоително средство за механична вентилация по време на операцията на възрастни. Лекарството се използва доста активно във ветеринарната медицина. Успешно се използва в много страни, генеричните му продукти също се продават.
Химически лекарството не може да се припише на барбитурати, при анестезия е в състояние да замести пентотала, тъй като последният няма такъв бърз и чист изход от анестезията.
Пропофол хипнотик, не се счита за аналгетик, така че може да се прилага в комбинация с фентанил за облекчаване синдром на болка, Сред лекарите пропофол има комичното наименование „амнезиево мляко“; пропофол получи това име заради външния си вид и амнезионния ефект.
Исторически факти
Първите разработчици на пропофол са Imperial Chemical Industries, Великобритания. През 1970 г. за първи път са създадени фенолни производни, което води до разработването на 2,6-диизопрофилфенол. Тестовете са извършени за първи път през 1977 г., а след това пропофол започва да се използва като анестетик за индукция на анестезия. В началото кремофорът е бил разтворителят на лекарството (специален рицин не е достатъчен), но тъй като има чести анафилактични реакции към него, лекарството е изтеглено от продажба. Само през 1985 г. е разработено лекарство под формата на емулсия, съдържаща малък процент соево масло, натриев хидроксид и други ензими. Този емулсионен препарат навлиза на фармакологичните пазари през 1986 г. и се нарича диприван. Поради свойствата си Diprivan е признат от анестезиолозите по целия свят, в Русия това лекарство не е популярно главно поради високата си цена във връзка с аналозите му.
Фармакологично действие
Поради факта, че пропофол е доста бързо разтворим в мазнини, лекарството моментално прониква в мозъка, което е и това, което определя ранното му действие. По време на доставката на кръв от лекарството от предмишницата до мозъка настъпва пълна загуба на съзнание, това е приблизително 90 секунди. Пропофол е свързан повече с плазмените протеини и в по-малка степен с плазмения албумин. Бързо се разгражда в черния дроб, образувайки неактивни метаболити, които се отделят от бъбреците. Непроменен, отделя се с урината и изпражненията. Фармакокинетиката на пропофол се влияе от фактори като тегло, пол, възраст и съпътстващи заболявания.
Анестезия с пропофол
В медицината се използва непрекъснато капене на пропофол. Заслужава да се отбележи, че разтворът е отлична среда за хранене с микрофлора, ампулите се отварят непосредствено преди употреба, а анестезията пропофол се прилага веднага след приемането на лекарството в спринцовката.
Тъй като пропофол не е в състояние да упражнява обезболяващ ефект, той се използва заедно с аналгетици, които блокират интерорецепцията от рефлексогенни зони. Провеждането на анестезия за пациенти в напреднала възраст се препоръчва също да се използва пропофол с обезболяващо средство, в този случай анестезията се появява по-рано с използването на по-ниски дози.
Болусното приложение на пропофол се състои в бързото му интравенозно приложение в неразредена форма от 2,0-2,5 mg / kg. За да се избегне нарушаване на външното дишане, лекарството трябва да се прилага бавно, в рамките на 60-90 секунди. В случай, че лекарството не е достатъчно, можете да въведете отново пропофол.
В този случай хирургичният стадий настъпва след 20-30 секунди от началото на приложението на лекарството, на този етап анестезията преминава без очевидни признаци на възбуда. Доста често се развива брадипнея или апнея. Еднократното инжектиране на пропофол причинява краткосрочна анестезия за 6-9 минути. Това време обикновено е достатъчно за хирургични интервенции в стоматологията. Изходът на пациента от анестезия е спокоен, не се отбелязват съпътстващи реакции, след 2-3 минути пациентът реагира доста адекватно.
При малки деца под 3 години, анестезията пропофол се прилага изключително бавно, докато се проявят първите признаци на анестезия. В зависимост от теглото и възрастта на бебето, лекарят избира дозировката на лекарството. Интересно е, че децата на 8 години изискват точна доза от 2,5 mg / kg, но за да се постигне същия ефект при малки деца, лекарството може да изисква повече.
За да се поддържа анестезията при възрастни, анестетикът се използва като болусна инжекция. Възрастен за продължителна инфузия обикновено изисква 6 -10 mg / kg от лекарството. В някои случаи анестезиологът може да намали дозата до 4 mg / kg, когато се инжектира на пациенти с анестезия, възрастни хора и други специфични групи хора. Пропофол се препоръчва за употреба при деца под 16 години по време на преглед, операция, лечение, ако е необходимо да се постигне седативен ефект.
Противопоказания
По време на бременност, независимо от триместъра и по време на кърмене, пропофол не се препоръчва. Това се дължи на факта, че лекарството лесно преминава през плацентарната бариера и преминава в кърмата. Също така лекарството не се използва в акушерството, забранено е да се смесва с всички инжекционни разтвори, с изключение на 5% разтвор на глюкоза и лидокаин.
В случай на нарушения на липидния метаболизъм, пропофол или диприван се използва с повишено внимание, за да не се причинят усложнения. С повишено внимание лекарството се използва при нарушения на сърдечно-съдовата система, т.е. различни заболявания бъбреци и черен дроб, дихателни органи, в случаи на отслабено тяло, епилепсия. Провеждайки анестезия с пропофол при възрастни хора или хора, отслабени от хронични заболявания, дозата на лекарството се намалява.
Също така, пропофол не се използва, ако пациентът има анамнеза за алергична реакция към това лекарство.
усложнения
Това лекарство наскоро стана известно на анестезиолозите. Има два фактора, усложняващи пропофол анестезията:
Отбелязва се ясно изразена активност на движенията на пациента, както при влизане в анестезия, така и при излизане от нея. Както и вътречерепна хипертония, халюцинации, гърчове и други постанестетични разстройства. Пропофол най-силно намалява систолното кръвно налягане, в някои случаи е възможно развитието на брадикардия, аритмия, предсърдно мъждене, до спиране на сърцето. Лекарството потиска дишането и често води до развитие на апнея. Алергичните реакции към пропофол са изключително редки.
Диприван
Пропофол аналог. Той се предлага на пазара като емулсия и се използва в анестезия. Тъй като активното вещество е пропофол, фармакологичните ефекти на лекарствата са сходни. Diprivan се използва, когато пациентът е под упойка и за поддържане на индукция на анестезия. Diprivan осигурява незабавно влизане в анестезия, както и доста бързо събуждане. Лекарството се метаболизира в по-голяма степен от черния дроб.
Diprivan се използва:
Противопоказания за употребата на диприван
Diprivan има следните противопоказания:
Странични ефекти
Страничните ефекти са много подобни на тези, които могат да бъдат причинени от други анестетични лекарства. Когато се въвежда в анестезия, лекарството рядко причинява смущения. В някои случаи пациентите изпитват болка в мястото на инжектиране на упойката. При упойка, когато се използва диприван, кръвното налягане понякога намалява, пулсът става по-рядък, възможен е прилив на кръв.
Предозиране с лекарства
При предозиране на лекарството, Диприван, има нарушение в сърдечно-съдовата система, дихателната система. В този случай лекарят започва да извършва изкуствена вентилация на белите дробове с кислород. В случай на нарушения в сърдечно-съдовата система се прилагат плазмени заместители.
Специални инструкции
И двете лекарства могат да се използват само от специално обучен персонал. Докато лекарството се прилага, се извършва постоянно наблюдение на доброто състояние на пациента, спомагателното оборудване, което може да се използва в спешни случаи, трябва да бъде подготвено правилно. Особено си струва да се отбележи, че по време на медицински хирургични манипулации пациентът може спонтанно да се движи, следователно, преди да се предприемат манипулации, е необходимо добре да се фиксира пациентът.
Латинско име:Пропофол-LipuroСъстав и форма на освобождаване: Емулсия за интравенозно приложение от 10 mg / ml. Състав (1000 мл емулсия): 20 мл в ампули от безцветно стъкло, 5 ампули в картонена кутия с инструкции за употреба. 50 мл в стъклени бутилки, запушени със сива гумена запушалка и алуминиева сребърна капачка със синя пластмасова капачка. Една бутилка в картонена кутия с инструкции за употреба. 10 бутилки в картонена кутия с инструкции за употреба (за болници). Пропофол-Липуро е неинхалационен анестезионен агент с бързо (за 30-60 сек) и краткотрайно действие. След венозно приложение на лекарството бързо се появява хипнотичен ефект. Времевият интервал от инжектиране до анестезия е от 30 до 40 секунди. Продължителността на действието след еднократна болусна инжекция е кратка (4-6 минути) поради бързата скорост на метаболизма и екскрецията. На практика няма обезболяващ ефект. Пробуждането обикновено става бързо и с ясно съзнание, честотата на главоболие, постоперативно гадене и повръщане е ниска. Когато пропофол се използва за индуциране на анестезия и поддържане на обща анестезия, може да се наблюдава понижение на кръвното налягане и брадикардия (проява на ваголитична активност), но при поддържане на обща анестезия, хемодинамичните параметри обикновено остават относително стабилни. След приложението на пропофол, както при други венозни анестетици, може да се появи респираторна депресия и други ефекти, които лесно се контролират при клинични условия. Пропофол намалява церебралния кръвен поток, вътречерепното налягане и намалява мозъчния метаболизъм (по-изразено при пациенти с повишено изходно вътречерепно налягане). След венозно приложение около 98% от пропофол се свързва с плазмените протеини. След болус при интравенозно приложение началното ниво на пропофол в кръвта намалява бързо, поради бързото разпределение в различни тъкани (α-фаза). Полуживотът на елиминиране в тази фаза е 2-4 минути. По време на елиминирането намаляването на нивата на кръвта се забавя. Полуживотът по време на β-фаза е от 30 до 60 минути. Това е последвано от по-бавна крайна фаза, която се характеризира с преразпределение на пропофол от слабо перфузирани тъкани в кръвта. Обемът на разпределение се намира в диапазона от 0,2-0,79 l / kg телесно тегло, стабилният обем на разпределение е 1,8-5,3 l / kg телесно тегло. Преодолява хистохематологичните бариери (включително плацентарната, причинява потискане на централната нервна система на плода). Метаболизмът се среща главно в черния дроб под формата на пропофол глюкурониди и глюкурониди и сулфати на съответните му производни. Всички метаболити са неактивни. Около 88% от приложената доза се отделя под формата на метаболити с урина, около 0,3% - непроменена с изпражненията. Лекарството бързо се екскретира от тялото - общият клирънс е приблизително 2 l / min. Клирънсът при децата е по-висок, отколкото при възрастните. В рамките на препоръчителните скорости на инфузия фармакокинетиката е линейна. Използва се за краткосрочна интравенозна обща анестезия в следните случаи: С грижа трябва да се внимава по отношение на пациенти: Безопасността на пропофол по време на бременност все още не е установена. Следователно пропофол не трябва да се използва при бременни жени без ясни индикации. Лекарството преминава плацентарната бариера и употребата му може да причини депресия на плода. При бременни жени трябва да се избягва използването на високи дози (повече от 2,5 mg / kg телесно тегло / h за индукция на анестезия и 6 mg / kg телесно тегло / h за поддържаща анестезия). Безопасността за новородени, чиито кърмачки са използвали пропофол, не е установена, поради което кърменето трябва да се прекрати по време на периода на употреба на лекарството и в рамките на 24 часа след прилагане на пропофол. Прилага се интравенозно чрез еднократно или продължително приложение. Методът на разреждане и употреба на лекарството:
Въвеждането на лекарството може да се извърши само от специално обучен персонал, като се гарантира възможността за незабавна вентилация, кислородна терапия и реанимация в пълен размер. Разреждането на пропофол се извършва в PVC-инфузионни торбички или стъклени флакони със следните разтвори за венозно приложение: 5% разтвор на глюкоза; 0,9% разтвор на натриев хлорид; 0,18% разтвор на калиев хлорид в 4% разтвор на глюкоза. Максималното разреждане не трябва да надвишава съотношението между 1 част пропофол и 4 части от избрания разтвор (минимална концентрация от 2 mg пропофол / мл). Сместа се приготвя при асептични условия непосредствено преди приложение и трябва да се използва в рамките на 6 часа след приготвянето. Разклатете контейнерите преди употреба! Преди употреба гърлото на ампулата или повърхността на гумената запушалка на флакона трябва да се дезинфекцират. Propofol-Lipuro не съдържа консерванти, така че трябва да се прилага при асептични условия със стерилна спринцовка или стерилна инфузионна система веднага след отваряне на ампулата или корка на флакона. Въвеждането трябва да се извърши незабавно при стриктно спазване на правилата за асепсис. С въвеждането на няколко лекарства заедно с пропофол, използвайки една инфузионна система, тези лекарства трябва да се прилагат възможно най-близо до венозната канюла. Инфузионната система не трябва да съдържа микробиологичен филтър. Съдържанието на ампулата или флакона с пропофол се използва веднъж само за един пациент. Всички останали неизползвани количества от лекарството се изхвърлят. Администриране на пропофол: По време на продължително приложение на разреден или неразреден препарат трябва да се използват прецизни регулатори на капкомери, помпи за спринцовки или помпени инфузионни помпи, за да се контролира скоростта на приложение, за да се избегнат прекомерни дози. Продължителността на приложение през една инфузионна система не трябва да надвишава 12 часа, което е общоприето за парентерално приложение на всички видове мастни емулсии. дози: Дозите се определят индивидуално, в зависимост от състоянието на пациента и вида на процедурата. Обща анестезия за възрастни: Въвеждаща анестезия: За въвеждаща анестезия лекарството се прилага чрез титруване (20-40 mg пропофол на всеки 10 секунди), докато се появят клинични признаци на анестезия. Пациентите под 55 години обикновено се нуждаят от 1,5 до 2,5 mg пропофол на kg телесно тегло. При пациенти на възраст над 55 години и пациенти от 1 и 1 степен ASA (Американско дружество на анестезиолозите), особено със сърдечна недостатъчност, дозата пропофол трябва да бъде намалена до 1 mg на kg телесно тегло, скоростта на приложение на лекарството също намалява (съответно 2 ml, което е еквивалентно на 20 mg всеки 10 секунди). Поддържаща анестезия:
Анестезията се поддържа или чрез продължително прилагане на лекарството, или чрез многократни болус инжекции. При използване на многократни болус инжекции, в зависимост от клиничните показания, се прилагат 25 mg (2,5 ml Propofol-Lipuro 10 mg / ml) до 50 mg (5,0 ml Propofol-Lipuro 10 mg / ml). За поддържане на анестезията чрез непрекъсната инфузия, необходимата доза обикновено е в границите от 6 - 12 mg / kg телесно тегло на час. За пациенти в напреднала възраст и пациенти с тежко общо състояние, пациенти с класове АСА 1 и 1Y, пациенти с хиповолемия, дозата се намалява до минимум 4 mg / kg телесно тегло на час. Обща анестезия за деца. Въвеждаща анестезия: За въвеждаща анестезия пропофол се прилага чрез титруване, докато се появят клиничните признаци на анестезия. Дозировката зависи от възрастта и / или телесното тегло. Деца от 1 месец до 3 години се нуждаят от дозировка от 3,5 до 4 mg / kg телесно тегло на час; от 3 до 8 години - 2,5 - 3,5 mg / kg телесно тегло на час; по-възрастни от 8 години обикновено се предписват 2,5 mg от лекарството на kg телесно тегло на час. За деца с повишен риск (ASA W и 1Y степени) се препоръчва намаляване на дозата. Поддържаща анестезия: За поддържане на обща анестезия при деца над 3 години се препоръчва продължителна инфузия със скорост на инжектиране от 9-15 mg / kg телесно тегло на час. Деца от 1 месец до 3 години изискват увеличаване на дозата на лекарството в сравнение с препоръчителните за деца над 3 години. Дозировката се избира индивидуално. Продължителността на употреба с поддържаща анестезия за деца под 3 години обикновено е 20 минути с максимална продължителност до 75 минути. Препоръчителната максимална продължителност на употребата, която е около 60 минути, не трябва да се надвишава, ако няма специални индикации за нейното удължаване, например фулминантна хиперпирексия (усложнение на анестезията), при която трябва да се избягва употребата на лекарства за инхалационна анестезия. Пропофол не трябва да се използва за водна и поддържаща анестезия за деца под 1 месец. Осигуряване на седативен ефект при възрастни: С интензивна грижа: В случай на употреба на лекарството при пациенти на механична вентилация (механична вентилация) се препоръчва методът на непрекъснато приложение. В този случай скоростта на прилагане ще зависи от необходимата степен на седация и обикновено е 0,3-4,0 mg / kg телесно тегло на час. При провеждане на диагностични или хирургични процедури при пациенти в съзнание: Дозата и скоростта на приложение на лекарството се избират в зависимост от клиничната картина. Повечето пациенти се нуждаят от доза от 0,5-1,0 mg за 1-5 минути, за да постигнат седативен ефект. Поддържането на седативен ефект се постига чрез титруване на пропофол за постигане на необходимото ниво на седация. Повечето пациенти се нуждаят от 1,5-4,5 mg / kg телесно тегло на час. За бързо постигане на седативен ефект лекарството се прилага като болусна инжекция от 10-20 mg (1-2 ml Propofol-Lipuro 10 mg / ml). При пациенти над 55 години, пациенти с класове 1 и 1Y на ASA, дозата и скоростта на приложение трябва да бъдат намалени. За деца под 16 години Propofol не се предписва за постигане на седативен ефект по време на интензивна терапия. Продължителност на употреба:
Максималният период на приложение на пропофол е 7 дни. Най-честите нежелани реакции на пропофол са артериална хипотония и респираторна депресия, които зависят от дозата пропофол, както и вида на премедикацията и съпътстващата лекарствена терапия. Отбелязани са следните нежелани реакции: От имунната система Редки (≥ 1/10000, Психични разстройства Редки (≥ 1/10000, От нервната система Често (≥ 1/100, Редки (≥ 1/1000, Редки (≥ 1/10000, Много рядко ( В следоперативния период може да се развие безсъзнателно състояние, независимо от това дали пациентът е във фаза на сън или будност. Това състояние може да бъде придружено от повишаване на мускулния тонус. От сърдечно-съдовата система Често (≥ 1/100, Редки (≥ 1/1000, Редки (≥ 1/10000, Брадикардия до асистолия по време на обща анестезия. При лечението на това състояние е необходимо да се обмисли дали антихолинергиците са били прилагани интравенозно преди приложение или при поддържане на анестезия. От дихателната система Често (≥ 1/100, Редки (≥ 1/1000, Редки (≥ 1/10000, Много рядко ( От стомашно-чревния тракт Често (≥ 1/100, Редки (≥ 1/10000, Много рядко ( От пикочно-половата система Редки (≥ 1/10000, Общи нарушения и състояние на мястото на инжектиране Много чести (\u003e 1/10): Болка на мястото на пункцията, която може да се появи по време на първото приложение на Propofol-Lipuro. Локалната болкова реакция може да бъде сведена до минимум чрез едновременно приложение с лидокаин, както и използването на вени на предмишницата и улнарна ямка с по-голям диаметър. След едновременно приложение с лидокаин могат да се появят следните странични ефекти: замаяност, повръщане, сънливост, гърчове, брадикардия, сърдечна аритмия и шок. Често (≥ 1/100, Редки (≥ 1/10000, Тромбоза и флебит. Много рядко ( Изразени локални реакции след случайно извънсъдово приложение. В резултат на предклинични проучвания не са открити вредни, включително генетично увреждащи ефекти върху хората, при обикновени проучвания, въвеждането на многократни дози. Токсикологичните изследвания разкриват нарушена репродуктивна функция само при много високи дози. Тератогенните ефекти не са установени. В случай на предозиране е възможно инхибиране на дихателната и сърдечно-съдовата система. лечение:Вентилацията с кислород, с инхибиране на сърдечно-съдовата дейност трябва да повдигне краката, ако е необходимо, да се въведат плазмозаменящи и вазопресорни лекарства. Propofol може да се използва в комбинация с други лекарства за анестезия (инхалационни анестетици, аналгетици, мускулни релаксанти, локални анестетици, лекарства за успокояване). Някои от тези лекарства могат да причинят хемодинамични нарушения и респираторна депресия, които се увеличават при едновременно приложение с пропофол, например, употребата на бенодиазепини, парасимпатолитици или инхалаторни анестетици може да доведе до удължаване на анестезията и намаляване на дихателната честота. Комбинираната употреба на пропофол и лекарства, които потискат централната нервна система, например, алкохол, наркотични аналгетици, води до увеличаване на техния седативен ефект. Когато използвате опиоиди по време на седация, случаите на апнея и нейната продължителност могат да станат по-чести. При едновременно приложение със суксаметоний или неостигмин може да се появи брадикардия, включително спиране на сърцето. След употреба на фентанил нивото на пропофол в кръвта може временно да се увеличи. Пропофол не може да се смесва с други инжекционни и инфузионни разтвори, но е възможно едновременно приложение с 5% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,18% разтвор на калиев хлорид в 4% разтвор на глюкоза за интравенозно приложение чрез Y-образен съединител, както може да бъде по-близо до мястото на инжектиране За да се намали болката по време на инжектирането, пропофолът може да се смесва с разтвор на лидокаин 1% за инжектиране, който не съдържа консерванти (в съотношение 20: 1). Фармакологична съвместимост Преди употреба пропофолът не трябва да се смесва с никакви инжекционни разтвори, с изключение на: 5% разтвор на декстроза, лидокаин хидрохлорид за инжектиране, алфентанил за инжектиране. С въвеждането на мускулни релаксанти на атракуриум и мивакуриум не трябва да се използва същата система за интравенозна инфузия, както за пропофол, без първо да се измие. След прилагане на лекарството пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение до пълно събуждане. За да се гарантира пълно възстановяване на пациента след обща анестезия, е необходим определен период от време за неговото наблюдение до изписване от болницата. Избягвайте алкохола по време на рехабилитационния период. Използвайте с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдова, респираторна, бъбречна или чернодробна недостатъчност, с хиповолемия и при пациенти с епилепсия. При тези пациенти скоростта на приложение на пропофол трябва да бъде намалена. Необходимо е, когато е възможно, да се компенсира състоянието на хиповолемия, сърдечно-съдова и дихателна недостатъчност, преди да се приложи пропофол. Преди анестезия на пациенти с епилепсия, трябва да се уверите, че пациентът е получил антиепилептична терапия. Трябва да се има предвид, че прилагането на пропофол при епилептични пациенти може да увеличи риска от атака. Тъй като пропофол има недостатъчна ваголитична активност, рискът от относителна ваготония може да се увеличи. Препоръчително е преди да използвате пропофол венозно приложение на антихолинергици, особено в случаите, когато преобладава тонусът на вагусния нерв или когато използвате пропофол с средства, които могат да причинят брадикардия. В случай на неправилно лечение, например, при седация при деца с инфекция на дихателните пътища, са описани случаи на сериозни странични ефекти, включително смърт, но не е установена причинно-следствена връзка с пропофол. С изключително внимание, пропофол трябва да се използва за анестезия при деца под 3 години, въпреки че няма значителни разлики в безопасността в сравнение с деца на възраст над 3 години. За пациенти, които получават парентерално хранене, е необходимо да се изчислят мазнините в пропофол, приложен със скорост: 1,0 ml пропофол съдържа 0,1 g мазнини. Нивата на липидите в кръвта трябва да бъдат проследявани три дни след началото на терапията. Поради високите дози, които обикновено се използват при пациенти с наднормено тегло, трябва да се вземе предвид повишен риск от нежелани хемодинамични усложнения. Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с високо вътречерепно налягане и ниско кръвно налягане, тъй като съществува риск от значително намаляване на вътречерепното налягане. Добавянето на лидокаин е противопоказано при пациенти с наследствена остра порфирия. Разклатете преди употреба! Неизползваните обеми на лекарството се унищожават! Използвайте емулсията само ако след разклащане тя е хомогенна и бутилката не се повреди.
Чудя се:Противопоказания:
Бременност и кърмене: