La lidocaína me duele el corazón. ¿Por qué es peligrosa la lidocaína? El cuadro clínico de la intoxicación.

Es un fármaco para anestesia local. La gama de su uso es suficientemente amplia. Por lo tanto, se produce en una variedad de formas de dosificación... Si desea saber más sobre este medicamento y estudiar las instrucciones para su uso, lea este artículo.
Este medicamento se fabrica como un líquido inyectable, en forma de gotas para los ojos, así como spray, gel y aerosol para tratar una superficie adolorida.
Una vez en los tejidos, este fármaco afecta a las terminaciones nerviosas de tal forma que sus señales dejan de transmitirse por los nervios. Es decir, el cerebro simplemente "olvida" que debería doler en este lugar. El fármaco actúa como vasodilatador sin provocar reacciones no deseadas en los tejidos.

Posibles efectos secundarios al usar lidocaína:

Las reacciones locales se manifiestan en forma de una sensación de ardor débil que se detiene a medida que se intensifica el efecto anestésico (que dura aproximadamente un minuto).
En casos excepcionales, existe la posibilidad de reacciones anafilácticas.
Trastornos centrales sistema nervioso se manifiestan en forma de ansiedad en casos muy raros.
En casos raros, es probable el desarrollo de trastornos cardiovasculares en forma de hipotensión arterial y una disminución de la frecuencia cardíaca.

La droga está contraindicada:
- si hay una indicación en el historial médico de reacciones convulsivas causadas por el uso de lidocaína;
- con bloqueo AV de segundo y tercer grado;
- con una disminución significativa de la frecuencia cardíaca;
- con síndrome del seno enfermo;
- con una violación significativa de la función ventricular izquierda;
- con hipersensibilidad al fármaco y sus componentes.
Cuando se utiliza en el campo dental, el yeso como material de impresión, no se recomienda la preparación en forma de aerosol debido a la probabilidad de aspiración.
El medicamento en forma de aerosol está aprobado para su uso durante el embarazo, ya que en dosis terapéuticas no representa un riesgo para la mujer y el feto.
No hay información sobre la eliminación del medicamento con la leche materna. Se recomienda prescribir cuidadosamente el uso de lidocaína a una madre lactante.
Durante la lactancia esta droga sólo se permite si el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el niño.

En una de las grandes ciudades rusas, no hace mucho tiempo se registró un caso atroz. Una niña de quinto grado decidió instalar un piercing de moda en su lengua. En lugar de ir a una clínica especializada o salón de belleza, reunió a amigos de la misma edad y las chicas comenzaron a perforarse la lengua justo en la entrada de un edificio residencial de varios pisos en la ciudad de Chelyabinsk. Después de un tiempo, se encontró el cuerpo de una colegiala en el mismo lugar, a la entrada de la casa.
¿Qué tiene que ver la lidocaína con esto?

Resulta que una de las amigas de la fallecida decidió por su cuenta, a petición de la niña fallecida, darle una inyección anestésica. Para ello, las niñas tenían reservadas dos ampollas con lidocaína. De dónde vino exactamente esta dosis, nadie lo sabe. Pero ambas ampollas fueron inyectadas en la lengua de la desafortunada mujer. ¡Qué representante del buen sexo no puede soportar por el bien de la belleza! Pero en este caso, todo terminó simple y aterrador. La niña comenzó a convulsionar casi de inmediato. Se desconoce quién llamó a la ambulancia, pero los médicos ya no pudieron ayudar a la niña.

¿El difunto era alérgico a alguna medicamentos medicos - aún no conocido. De dónde se extrajeron las infortunadas dos ampollas con lidocaína, la investigación guarda silencio. Pero en nuestro país no supone ningún problema conseguir un par de ampollas con anestésico. No es una droga.

De hecho, quedan muchas preguntas. ¿Y por qué la niña, con su deseo de perforarse la lengua, no se volvió hacia sus padres? La llevarían a un salón de belleza y la adolescente estaría viva. ¿Y de dónde sacaron la lidocaína estas chicas? Y, en general, ¿por qué un niño hace agujeros en la lengua en el hueco de la escalera, y no al menos en casa? ¿Y hasta cuándo venderán las farmacias esos medicamentos a los niños, como simples suplementos dietéticos (aditivos biológicamente activos)?

Efecto farmacológico:
Fármaco de acción anestésica local de tipo amida. El efecto analgésico se consigue bloqueando la formación y transmisión de un impulso nervioso. El principio de acción se basa en estabilizar la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio. La electroexcitabilidad limitante aumenta y, por tanto, se bloquea el paso del pulso.
El uso del fármaco en cirugía faríngea o nasofaríngea provoca la supresión del reflejo faríngeo. Cuando ingresa a la laringe y la tráquea, el fármaco bloquea el reflejo de la tos, que generalmente conduce a una bronconeumonía.
La lidocaína en aerosol comienza a actuar en 1 minuto y el efecto dura 5-6 minutos. La sensibilidad se recupera lentamente durante 15 minutos.

Indicaciones de uso de la droga:
Como anestésico local para mucosas en odontología y cirugía bucal:
- extracción dental;
- eliminación de fragmentos óseos;
- anestesia de los tejidos blandos de la cavidad bucal (para fijar la corona de la prótesis);
- extracción (o escisión) manual o instrumental de la papila agrandada de la lengua;
- anestesia para la escisión de superficiales tumores benignos mucosa oral;
La droga también se usa en el campo de la ginecología:
- anestesia del perineo durante la episiotomía;
- como anestésico local para suturas, procesos infecciosos e inflamatorios.
Los dermatólogos también usan el medicamento para anestesiar las membranas mucosas en cirugías menores.

Precaución: el medicamento se prescribe a pacientes con insuficiencia hepática, trastornos circulatorios, presión arterial baja, disfunción renal grave, epilepsia. En tales situaciones, debe reducirse la dosis de lidocaína. Recete con cuidado este medicamento para lesiones de las membranas mucosas, con subdesarrollo mental, así como para personas muy ancianas y / o debilitadas que reciben medicamentos como la lidocaína para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
En el campo dental y ortopédico, este medicamento se usa solo con materiales de impresión elásticos.
Se recomienda evitar que el medicamento en forma de aerosol ingrese al interior o entre en los ojos, es importante evitar que el aerosol ingrese al sistema respiratorio (existe peligro de aspiración). Debe tenerse en cuenta que el medicamento inhibe el reflejo faríngeo y de la tos, lo que puede causar aspiración, bronconeumonía.

Debe tenerse en cuenta que en los niños, los movimientos de deglución ocurren con mucha más frecuencia que en los adultos.
El medicamento en forma de aerosol no debe usarse para anestesia local antes de la operación para extirpar las amígdalas palatinas y las adenoides en los niños.
Para niños menores de 2 años, se recomienda aplicar el medicamento en forma de aerosol con un hisopo de gasa humedecido.

Si un efectos secundarios después de usar lidocaína no causa molestias, entonces se permite conducir sin restricciones.

Signos de sobredosis:
- trastornos del sistema nervioso central (incluida la probable aparición de convulsiones);
- derrota del CCC.

Medidas necesarias en caso de sobredosis de lidocaína:
En caso de trastornos del sistema nervioso central y CVS causados \u200b\u200bpor una sobredosis del fármaco, uno debe asegurarse de que el sistema respiratorio esté permeable, dar aire fresco a los pulmones, usar una máscara de oxígeno o hacer respiración artificial. Si es necesario, durante las convulsiones, se permite ingresar inmediatamente de 50 a 100 miligramos de ditilina, 5-15 miligramos de diazepam, se permite el uso de barbitúricos con un tiempo de eficacia corto. En casos de sobredosis grave de fármacos, la eficacia de la diálisis desaparece.
Con una frecuencia cardíaca reducida, se permite inyectar atropina 0.5-1 miligramo por vía intravenosa.

Tolerancia a las drogas

Cuando se usa en paralelo con fármacos antiarrítmicos de clase IA (incluso cuando se usa quinidina, procainamida, disopiramida), se observa un aumento en la duración del intervalo QT y, en casos excepcionales, es probable que se produzca un bloqueo AV o la destrucción de las conexiones ventriculares.
La fenitoína aumenta el efecto inhibidor de la lidocaína sobre el sistema cardiovascular.
En combinación con el uso de la droga con Novocaína, aparece la probabilidad de desarrollar trastornos mentales en forma de alucinaciones.
El medicamento puede mejorar el efecto de los medicamentos que inhiben la transmisión de impulsos entre los nervios y los músculos.
El alcohol aumenta el efecto depresor de la droga sobre el sistema respiratorio.

Cuando se aplica tópicamente a las membranas mucosas, el fármaco se absorbe de diferentes formas. Depende de la dosis y el lugar de aplicación. La tasa de perfusión en la mucosa influye en la tasa de absorción.
El medicamento penetra bien en órganos como: riñones, pulmones, hígado, corazón y también ingresa al tejido adiposo.
El medicamento puede penetrar rápidamente en la placenta, ingresando al torrente sanguíneo fetal unos minutos después de la aplicación a la madre.
La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas depende en gran medida del grado de concentración de lidocaína y glucoproteína ácida alfa-1 (AAG) en el plasma sanguíneo. Existe información de que la unión del fármaco a las proteínas se produce en aproximadamente un 34-80%. Un alto porcentaje de unión del fármaco a las proteínas puede reducir la eficacia de la lidocaína libre o incluso aumentar la concentración plasmática total.

El fármaco se metaboliza utilizando catalizadores hepáticos microsomales, la disminución del equilibrio del medio alcalino se produce después de unos minutos, debido a la oxidación.

Eliminación de la droga del cuerpo:
La mayor parte del fármaco (aproximadamente el 90%) se excreta en forma de metabolitos y el 10% permanece prácticamente inalterado a través de los riñones junto con la orina (el grado de fármaco inalterado durante la excreción depende del pH de la orina). Existe información de que la orina con alta acidez conduce a un aumento en la cantidad de fármaco que se excreta con la orina.

Forma de dosificación: & nbspinyección Composición:

1 ml de solución inyectable de 20 mg / ml contiene:

substancia activa - clorhidrato de lidocaína (en términos de sustancia anhidra) 20,0 mg;

excipientes - cloruro de sodio 6,0 mg, solución de hidróxido de sodio 1 M hasta pH 5,0-7,0. agua para inyección hasta 1 ml.

Descripción: Líquido transparente incoloro o ligeramente coloreado. Grupo farmacoterapéutico:Anestesia local ATX: & nbsp

N.01.B.B Amidas

N.01.B.B.02 Lidocaína

C.01.B.B.01 Lidocaína

C.01.B.B Fármacos antiarrítmicos de clase Ib

Farmacodinámica: es un anestésico local de acción corta del tipo amida. Su mecanismo de acción se basa en una disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio. Como resultado, la tasa de despolarización disminuye y el umbral de excitación aumenta. que conduce a un entumecimiento local reversible. Se utiliza para lograr la anestesia de conducción en varias partes del cuerpo y controlar las arritmias. Tiene un inicio de acción rápido (aproximadamente un minuto después de la administración intravenosa y quince minutos después de la administración intramuscular), se propaga rápidamente a los tejidos circundantes. La acción dura de 10 a 20 minutos y aproximadamente de 60 a 90 minutos después de la administración intravenosa e intramuscular, respectivamente. Farmacocinética:

Absorción

La lidocaína se absorbe rápidamente de tracto gastrointestinalsin embargo, debido al efecto del "paso primario" a través del hígado, sólo una pequeña cantidad llega a la circulación sistémica.

La absorción sistémica de la lidocaína está determinada por el lugar de administración y la dosis. La concentración máxima en sangre se alcanza después del bloqueo intercostal, luego (en orden de concentración decreciente), después de la inyección en el espacio epidural lumbar, el plexo braquial y los tejidos subcutáneos. El principal factor que determina la velocidad de absorción y concentración en sangre es la dosis total administrada, independientemente del lugar de administración. Existe una relación lineal entre la cantidad de lidocaína administrada y la concentración máxima resultante de anestésico en la sangre.

Distribución

La lidocaína se une a las proteínas plasmáticas, incluida la glucoproteína de ácido si (ACG) y la albúmina. El grado de unión es variable, aproximadamente el 66%. La concentración plasmática de ACG en los recién nacidos es baja, por lo que tienen un contenido relativamente alto de fracción libre biológicamente activa de lidocaína. penetra las barreras hematoencefálica y placentaria, probablemente por difusión pasiva.

Metabolismo

La lidocaína se metaboliza en el hígado, aproximadamente el 90% de la dosis administrada está expuesta aN - desalquilación para formar monoetilglicinexilidida(MEGX) y glicinexilidida(GX). ambos contribuyen a los efectos terapéuticos y tóxicos de la lidocaína. Efectos farmacológicos y tóxicosMEGX y GX comparables a los de la lidocaína. pero menos pronunciado.GX tiene una vida media superior a (aproximadamente 10 horas) y puede acumularse con la administración repetida.

Los metabolitos resultantes del metabolismo posterior se excretan en la orina.

Retirada

La semivida terminal de la lidocaína después de la administración de un bolo intravenoso a voluntarios adultos sanos es de 1 a 2 horas. Vida media terminalGX son unas 10 horas.MEGX - 2 horas.

Grupos especiales de pacientes

Debido a su rápido metabolismo, la farmacocinética de la lidocaína puede verse influenciada por condiciones que alteran la función hepática. En pacientes con disfunción hepática, la vida media de la lidocaína puede incrementarse 2 o más veces.

La función renal alterada no afecta la farmacocinética de la lidocaína, pero puede conducir a la acumulación de sus metabolitos.

En los recién nacidos, se observa una baja concentración de ACG, por lo tanto, la conexión con las proteínas plasmáticas puede disminuir. Debido a la concentración potencialmente alta de la fracción libre, no se recomienda el uso de lidocaína en recién nacidos.

Indicaciones: Anestesia local y regional, anestesia de conducción para intervenciones quirúrgicas mayores y menores. Contraindicaciones:Hipersensibilidad a los componentes del fármaco y a los anestésicos de tipo amida; bloqueo auriculoventricular (AV) de 3 grados; hipovolemia. Cuidadosamente:La introducción de lidocaína debe realizarse con precaución en pacientes con miastenia gravis, epilepsia, insuficiencia cardíaca crónica, bradicardia y depresión respiratoria, coagulopatía, bloqueo completo e incompleto de la conducción intracardíaca, trastornos convulsivos, síndrome de Melkersson-Rosenthal, porfiria, así como en el tercer trimestre del embarazo ( .sección "Instrucciones especiales"). Embarazo y lactancia:

Fertilidad

No hay datos sobre el efecto de la lidocaína en la fertilidad humana.

El embarazo

Se permite el uso de lidocaia durante el embarazo y la lactancia. Es necesario cumplir estrictamente con el régimen de dosificación prescrito. En caso de complicaciones o sangrado en la anamnesis, la anestesia epidural con lidocaína en obstetricia está contraindicada.

La lidocaína se ha utilizado en un gran número de mujeres embarazadas y en edad fértil. No se han registrado trastornos reproductivos, es decir no hubo aumento en la incidencia de malformaciones.

Debido al potencial de altas concentraciones de anestésicos locales en el feto después del bloqueo paracervical, puede desarrollar reacciones no deseadas como bradicardia fetal. En este sentido, en una concentración superior al 1%. no se utiliza en obstetricia.

En estudios con animales, no se encontraron efectos nocivos sobre el feto.

Amamantamiento

Una pequeña cantidad de lidocaína pasa a la leche materna, su biodisponibilidad oral es muy baja. Por lo tanto, la cantidad esperada en la leche materna es muy pequeña, por lo que el daño potencial al bebé es muy bajo.

El médico toma la decisión sobre la posibilidad de usar lidocaína durante la lactancia.

Método de administración y dosificación:

El régimen de dosificación debe seleccionarse según la respuesta del paciente y el lugar de administración. El fármaco debe administrarse a la concentración más baja y a la dosis más baja que dé el efecto deseado. La dosis máxima para adultos no debe exceder los 300 mg. El volumen de solución a administrar depende del tamaño del área a anestesiar. Si es necesario introducir un gran volumen con una concentración baja, la solución estándar se diluye con solución salina (solución de cloruro de sodio al 0,9%). La dilución se lleva a cabo inmediatamente antes de la administración.

Para niños, ancianos y pacientes debilitados, el fármaco se administra en dosis más pequeñas, correspondientes a su edad y condición física.

En adultos y niños de 12 a 18 años, una dosis única de lidocaína (con la excepción de la anestesia espinal) no debe exceder los 5 mg / kg. con un máximo de 300 mg.

	10 mg / ml	20 mg / ml
Anestesia por infiltración:
Pequeñas intervenciones	2-10 ml (20-100 mg)
Grandes intervenciones	10-20 ml (100-200 mg)	5-10 ml (100-200 mg)
Anestesia conductiva	3-20 ml (30-200 mg)	1,5-10 ml (30-200 mg)
Anestesia de dedos de manos / pies	2-4 ml (20-40 mg)	2-4 ml (40-80 mg)
Epidural, lumbar	25-30 ml (250-300 mg)
Caudal, bloqueo torácico	20-30 ml (200-300 mg)
Anestesia regional	No más de 5 ml (50 mg)	No más de 2,5 ml (50 mg)

Niños menores de 1 año

La experiencia en niños menores de 1 año es limitada. La dosis máxima en niños de 1 a 12 años es de 5 mg / kg de peso corporal de una solución al 1%.

Uso combinado con epinefrina

Para alargar la acción de la lidocaína y reducir su acción sistémica, es posible añadirex tempore Solución de epinefrina al 0,1% en una proporción de 1: 100.000 a 1: 200.000.

Efectos secundarios:

Las reacciones adversas se describen según las clases de órganos del sistema.MedDRA.

Al igual que otros anestésicos locales, las reacciones adversas son raras. generalmente debido a un aumento de la concentración plasmática debido a una administración intravascular inadvertida, una sobredosis o una rápida absorción en áreas con abundante suministro de sangre, o debido a una hipersensibilidad, idiosincrasia o tolerancia reducida del paciente. Las reacciones de toxicidad sistémica se manifiestan principalmente por el sistema nervioso central y (o) cardiovascular. sistema vascular (consulte también la sección "Sobredosis").

Violaciones externas sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad (reacciones alérgicas o anafilactoides, shock anafiláctico) - ver también trastornos de la piel y tejidos subcutáneos. Una prueba cutánea de alergia no se considera poco confiable.

Trastornos del sistema nervioso y desordenes mentales: Los signos neurológicos de toxicidad sistémica incluyen mareos, nerviosismo, temblores y parestesia alrededor de la boca. entumecimiento de la lengua, somnolencia, convulsiones, coma. Las reacciones del sistema nervioso pueden manifestarse con excitación o depresión. Los signos de estimulación del sistema nervioso central (SNC) pueden ser de corta duración o no ocurrir en absoluto, por lo que las primeras manifestaciones de toxicidad pueden ser signos de depresión del sistema nervioso central: confusión y somnolencia, seguidos de coma e insuficiencia respiratoria.

Las complicaciones neurológicas de la anestesia espinal incluyen síntomas neurológicos transitorios, como dolor en la espalda baja, glúteos y piernas. Estos síntomas se desarrollan. generalmente dentro de las 24 horas posteriores a la anestesia y se resuelven en unos pocos días. Después de la anestesia espinal con lidocaína y agentes similares, se han notificado casos aislados de aracnoiditis y síndrome de cola de caballo con parestesia persistente, disfunción intestinal y del tracto urinario o parálisis. miembros inferiores... La mayoría de los casos se deben a concentraciones de lidocaína hiperbárica o infusión espinal prolongada.

Violaciones del órgano de la visión: La visión borrosa, la diplopía y la amaurosis transitoria pueden ser un signo de toxicidad por lidocaína.

La amaurosis bilateral también puede resultar de la inserción accidental en el lecho del nervio óptico durante procedimientos oftálmicos. Después de la anestesia retro y peribulbar, se han notificado casos de inflamación ocular y diplopía (ver sección "Instrucciones especiales").

Trastornos auditivos y del laberinto: tinnitus, hiperacusia.

Violaciones externas sistemas cardiovascularess: Las reacciones cardiovasculares se manifiestan por hipoteisia arterial, bradicardia, inhibición de la función contráctil del miocardio (efecto inotrópico negativo), arritmias, posiblemente paro cardíaco o insuficiencia circulatoria.

Trastornos del sistema respiratorio, órganos cofre y mediastino: dificultad para respirar, broncoespasmo, depresión respiratoria, paro respiratorio.

Desórdenes gastrointestinales: náuseas vómitos.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: erupción, urticaria, angioedema, edema facial.

Sobredosis:

Síntomas: La toxicidad del sistema nervioso central es sintomática. aumentando en severidad. Al principio, puede desarrollarse parestesia alrededor de la boca. entumecimiento de la lengua, mareos, hiperacusia y tinnitus. La discapacidad visual y los temblores o contracciones musculares indican una toxicidad más grave y preceden a las convulsiones generalizadas. A continuación, puede producirse pérdida del conocimiento y convulsiones importantes, que pueden durar desde unos segundos hasta varios minutos. Las convulsiones conducen a un rápido aumento de la hipoxia e hipercapnia debido al aumento de la actividad muscular y la insuficiencia respiratoria. En casos graves, se puede desarrollar apnea. La acidosis potencia los efectos tóxicos de los anestésicos locales. En casos severos, ocurren violaciones del sistema cardiovascular. A concentraciones sistémicas elevadas, pueden desarrollarse hipotensión arterial, bradicardia, arritmia y paro cardíaco, que pueden ser fatales.

La resolución de la sobredosis ocurre debido a la redistribución del anestésico local desde el sistema nervioso central y su metabolismo; puede proceder con bastante rapidez (si no se ha administrado una dosis muy grande del fármaco).

Tratamiento: si hay signos de sobredosis, la administración de anestésico debe interrumpirse inmediatamente.

Las convulsiones, la depresión del SNC y la cardiotoxicidad requieren atención médica. Los principales objetivos de la terapia son mantener la oxigenación, detener las convulsiones, mantener una circulación sanguínea adecuada y detener la acidosis (si se desarrolla). En los casos oportunos, es necesario asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias y prescribir, así como establecer una ventilación auxiliar de los pulmones (mascarilla o utilizando una bolsa Ambu). La circulación sanguínea se mantiene a través de la influencia del plasma o las soluciones para infusión. Si es necesario el mantenimiento a largo plazo de la circulación sanguínea, se debe considerar la posibilidad de introducir vasopresores, sin embargo, aumentan el riesgo de excitación del SNC. El control de las convulsiones se puede lograr con diazepam intravenoso (0,1 mg / kg) o tiopental sódico (1-3 mg / kg). hay que tener en cuenta que anticonvulsivos también puede inhibir la respiración y la circulación. Las convulsiones prolongadas pueden interferir con la ventilación y la oxigenación del paciente y se debe considerar la intubación endotraqueal temprana. Cuando ocurre un paro cardíaco, se inicia la reanimación cardiopulmonar estándar.

La eficacia de la diálisis en el tratamiento de la sobredosis aguda con lidocaína es muy baja.

Interacción:

La toxicidad de la lidocaína aumenta con su uso simultáneo con cimetidium y propranolol debido a un aumento en la concentración de lidocaína, esto requiere una disminución en la dosis de lidocaína. Ambos fármacos disminuyen el flujo sanguíneo hepático. Además, inhibe la actividad microsomal.

La ranitidina reduce ligeramente el aclaramiento de la lidocaína, lo que conduce a un aumento de su concentración. Los agentes antivirales (p. Ej., Lopinavir) también pueden causar un aumento en la concentración sérica de lidocaína. Hipopotasemia causado por diuréticos, puede reducir el efecto de la lidocaína cuando se usa simultáneamente (ver sección "Instrucciones especiales").

La lidocaína debe usarse con precaución en pacientes que reciben otros anestésicos locales o agentes que son estructuralmente similares a los anestésicos locales del tipo amida (por ejemplo, antiarrítmicos como tocainida). ya que los efectos tóxicos sistémicos son aditivos. Estudios seleccionados interacciones con la drogas entre lidocaína y antiarrítmicos de clase III (p. ej., amiodarona), pero se recomienda precaución.

En pacientes que reciben simultáneamente antipsicóticos que prolongan o pueden prolongar el intervalo OT (p. Ej., Pimozida, zotepina), prenilamina. (al azar administracion intravenosa) o antagonistas de los receptores de serotonina 5-HT3 (, dolasetrón), el riesgo de arritmias ventriculares puede aumentar.

El uso simultáneo de hipupristina / dalfopristina puede aumentar la concentración de lidocaína y, por tanto, aumentar el riesgo de arritmias ventriculares; debe evitarse su uso simultáneo.

Los pacientes que reciben al mismo tiempo relajantes musculares (p. Ej., Suxametonio) pueden tener un mayor riesgo de bloqueo neuromuscular aumentado y prolongado. Después del uso de bupivacaip en pacientes que recibieron y, se informó el desarrollo de insuficiencia cardiovascular: es similar en estructura a la bupivacaína. y la 5-hidroxitriptomía reducen el umbral convulsivo de la lidocaína. Es probable que los opioides tengan un efecto proconvulsivo, como lo demuestran los datos que reducen el umbral de convulsiones al fentanilo en humanos.

Una combinación de opioides y antieméticos, utilizada para la sedación en niños, puede reducir el umbral convulsivo de la lidocaína y aumentar su efecto depresor sobre el sistema nervioso central.

El uso de epinefrina junto con lidocaína puede reducir la absorción sistémica, pero con la administración intravenosa accidental, el riesgo de taquicardia ventricular y fibrilación ventricular aumenta drásticamente.

El uso simultáneo de otros antiarrítmicos, β-bloqueadores y bloqueadores de los canales de calcio "lentos" puede reducir aún más la conducción AV, la conducción ventricular y la contractilidad.

El uso simultáneo de agentes vasoconstrictores aumenta la duración de la acción de la lidocaína.

El uso simultáneo de lidocaína y alcaloides del cornezuelo de centeno (p. Ej. Ergotamina) puede provocar hipotensión arterial grave.

Se debe tener cuidado al usar sedantes porque pueden afectar el efecto de los anestésicos locales en el sistema nervioso central.

Se debe tener cuidado con el uso prolongado de fármacos antiepilépticos (), barbitúricos y otros inhibidores de las enzimas microsomales hepáticas. ya que esto puede conducir a una disminución de la eficiencia y. como resultado, una mayor necesidad de lidocaína.

Por otro lado, la administración intravenosa de fenitoína puede aumentar el efecto inhibidor de la lidocaína en el corazón.

El efecto analgésico de los anestésicos locales puede potenciarse con los opoides y la clonidina.

El alcohol etílico, especialmente con un abuso prolongado, puede reducir el efecto de los anestésicos locales.

La lidocaína no es compatible con anfohericina B. metohexitona y nitroglicerina. Con el uso simultáneo de lidocaína con analgésicos narcóticos, se desarrolla un efecto aditivo, que se usa cuando se realiza anestesia epidural, sin embargo, aumenta la depresión del sistema nervioso central y la respiración.

Vasoconstrictores (, metoxamina.) Prolongan el efecto anestésico local de la lidocaína y pueden provocar un aumento de la presión arterial y taquicardia.

El uso con inhibidores de la monoaminooxidasa (p. Ej., Seleginina) probablemente aumenta el efecto anestésico local de la lidocaína y aumenta el riesgo de bajar la presión arterial.

Guanadrel, guanetidina. La mecamilamina, el kamzilato de trimetafano aumentan el riesgo de una disminución grave de la presión arterial y bradicardia.

Los anticoagulantes (que incluyen ardeparina sódica, danaparoide sódico, heparina, etc.) aumentan el riesgo de hemorragia. reduce el efecto cardiotónico de la digitoxina.

La lidocaína reduce el efecto de los fármacos antimiasténicos, mejora y alarga el efecto de los relajantes musculares.

Al tratar el lugar de la inyección con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de desarrollar una reacción local en forma de dolor e hinchazón. Mezclar con otros medicamentos No recomendado.

Instrucciones especiales:

La anestesia regional y local debe ser realizada por especialistas con experiencia en una sala adecuadamente equipada con la disponibilidad de equipos y medicamentos, listos para su uso inmediato, necesarios para la monitorización cardíaca y las medidas de reanimación. Personal de anestesia. debe estar calificado y capacitado en la técnica de realizar la anestesia, debe estar familiarizado con el diagnóstico y tratamiento de reacciones tóxicas sistémicas, eventos adversos y reacciones y otras complicaciones.

Debe usarse con precaución en pacientes con miastenia gravis, epilepsia, insuficiencia cardíaca crónica, bradicardia y depresión respiratoria, así como en combinación con fármacos que interactúan con la lidocaína y conducen a un aumento de su biodisponibilidad, potenciación de efectos (por ejemplo, fenitoína) o prolongación de la excreción ( por ejemplo, en insuficiencia hepática o renal terminal, en la que se pueden acumular metabolitos de la lidocaína).

Para pacientes que reciben antiarrítmicos drogas III clase (por ejemplo), es necesario establecer una cuidadosa observación y monitorización del ECG, ya que el efecto sobre el corazón puede potenciarse.

Ha habido informes poscomercialización de condrólisis en pacientes que recibieron infusión intraarticular a largo plazo de anestésicos locales después de la cirugía. En la mayoría de los casos, se observó condrólisis en articulación del hombro... Debido a la multitud de factores contribuyentes y la inconsistencia de la literatura científica con respecto al mecanismo de realización del efecto, no se ha identificado una relación causal. La infusión intraarticular a largo plazo no es una indicación aprobada para la lidocaína. Inyección intramuscular La lidocaína puede aumentar la actividad de la creatinfosfoquinasa. que puede dificultar el diagnóstico ataque cardiaco agudo miocardio.

Se ha demostrado que causa porfiria en animales y debe evitarse en personas con porfiria.

Cuando se inyecta en tejidos inflamados o infectados, el efecto de la lidocaína puede reducirse.

Antes de comenzar la administración intravenosa de lidocaína, es necesario eliminar la hipopotasemia, la hipoxia y la violación del estado ácido-base.

Ciertos procedimientos de anestesia local pueden provocar reacciones adversas graves, independientemente del anestésico local utilizado.

La anestesia por conducción de los nervios espinales puede conducir a una depresión del sistema cardiovascular, especialmente en el contexto de hipovolemia, por lo tanto, se debe tener precaución al realizar la anestesia epidural en pacientes con trastornos cardiovasculares.

La anestesia epidural puede provocar hipotensión arterial y bradicardia. El riesgo se puede reducir mediante la administración previa de soluciones cristaloides o coloidales. Es necesario detener inmediatamente la hipotensión arterial.

En algunos casos, el bloqueo paracervical durante el embarazo puede provocar bradicardia o taquicardia en el feto y, por tanto, requiere un control cuidadoso de la frecuencia cardíaca fetal (ver sección "Uso durante el embarazo y la lactancia").

La inyección en el área de la cabeza y el cuello puede provocar una entrada accidental en la arteria con el desarrollo de síntomas cerebrales, incluso en dosis bajas.

La administración retrobulbar rara vez puede entrar en el espacio subaracnoideo del cráneo, dando lugar a reacciones graves / graves que incluyen insuficiencia cardiovascular, apnea, convulsiones y ceguera temporal.

La administración retro y peribulbar de anestésicos locales conlleva un riesgo bajo de disfunción oculomotora persistente. Las principales razones incluyen traumatismos y / o efectos tóxicos locales en músculos y / o nervios.

La gravedad de estas reacciones depende de la gravedad de la lesión, la concentración del anestésico local y la duración de la exposición del tejido. Por lo tanto, cualquier anestésico local debe usarse a la concentración y dosis efectivas más bajas. No se recomienda el uso de la solución inyectable de lidocaína en recién nacidos. No se ha establecido en neonatos la concentración sérica óptima de lidocaína para evitar toxicidad como convulsiones y arritmias.

Debe evitarse la administración intravascular a menos que se indique directamente. Úselo con precaución:

En pacientes con coagulopatía. El tratamiento con anticoagulantes (p. Ej., Heparina), antiinflamatorios no esteroideos (AINE) o sustitutos del plasma aumenta la tendencia a sangrar. El daño vascular accidental puede provocar hemorragias graves. Si es necesario, verifique el tiempo de sangrado, el tiempo de tromboplastina parcial activada (APTT) y el recuento de plaquetas;

Pacientes con bloqueo completo e incompleto de la conducción intracardíaca, ya que los anestésicos locales pueden inhibir la conducción AV;

Los pacientes con trastornos convulsivos deben ser monitoreados de cerca para detectar síntomas del sistema nervioso central. Las dosis bajas de lidocaína también pueden aumentar la preparación para las convulsiones. En pacientes con síndrome de Melkersson-Rosenthal, las reacciones alérgicas y tóxicas del sistema nervioso en respuesta a la introducción de anestésicos locales pueden desarrollarse con más frecuencia; - el tercer trimestre del embarazo.

La inyección de lidocaína 10, 20 mg / ml no está aprobada para la administración intratecal (anestesia subaracnoidea).

Impacto en la capacidad para conducir vehículos. Mie y pieles.:Puede producirse pérdida sensorial transitoria y / o bloqueo motor después de la administración de anestésicos locales. Hasta que estos efectos se resuelvan, no se recomienda a los pacientes administrar vehiculos y trabajar con mecanismos. Forma de liberación / dosificación:

Solución inyectable 20 mg / ml.

Embalaje:

Ampollas de 2 ml. 10 ampollas en caja de cartón junto con instrucciones de uso y escarificador de ampollas. 5 ampollas en blíster. 2 blísters cada uno con instrucciones de uso y escarificador de ampollas en una caja de cartón.

Cuando se utilizan ampollas con punta o anillo de rotura, el escarificador de ampollas no está insertado.

Condiciones de almacenaje:

En un lugar oscuro a una temperatura de 8 ° C a 25 ° C.

Evite la congelación.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Duracion:

No lo use después de la fecha de vencimiento impresa en el paquete.

Condiciones de dispensación de farmacia:Con receta Número de registro:R N000318 / 01 Fecha de Registro:19.11.2007 Fecha de caducidad:Indefinido Titular de la autorización de comercialización:MOSKHIMFARMPREPARARLOS. N.A. Semashko, JSC Rusia Fabricante: & nbsp Fecha de actualización de la información: & nbsp26.02.2018 Instrucciones ilustradas

La lidocaína pertenece a medicamentos de farmacia, anestésicos locales y depresores cardíacos utilizados como agente antiarrítmico. Esta droga tiene un efecto más intenso y duradero en comparación con la novocaína. La duración total de la acción es más corta que la de la bupivacaína o la prilocaína.

Farmacología y farmacocinética

La lidocaína tiene un efecto anestésico local al bloquear los canales de sodio activados por voltaje, lo que evita la generación de impulsos dentro de las terminaciones nerviosas sensibles y evita la conducción de impulsos a lo largo de los nervios. El agente suprime la conducción del dolor y otros impulsos. La aplicación local promueve la vasodilatación, pero no produce ningún efecto irritante. El nivel de absorción para la administración parenteral depende de la dosis y el lugar de administración.

La sustancia se metaboliza en los tejidos hepáticos con la participación de enzimas microsomales y la desalquilación del grupo amino en condiciones de ruptura de los enlaces amida con la formación de metabolitos activos. Con la enfermedad hepática, el nivel de la tasa metabólica disminuye notablemente. La infusión prolongada de lidocaína durante un par de días aumenta significativamente. Esta droga se excreta del cuerpo humano por los riñones y la bilis. Crónico insuficiencia renal puede ser la causa de la acumulación de metabolitos y, con la acidificación de la orina, aumenta la tasa de excreción de lidocaína.

Interacción de la lidocaína con otras drogas.

Al interactuar con otros medicamentos, es necesario tener en cuenta las características y el mecanismo de acción de los fondos:

• una disminución del aclaramiento hepático y un aumento del riesgo de desarrollar un efecto tóxico con el uso simultáneo de lidocaína con cimetidina y propranolol;
• disminución de la eficacia cuando se toma simultáneamente con barbitúricos y fenitoína, así como con rifampicina;
• aumento del efecto negativo inotrópico cuando se administra junto con Aimalin, Verapamil, Fenitoína, Quinidina y Amiodarona;
• mayor riesgo de desarrollar bradicardia grave cuando se administra junto con cualquier betabloqueante;
• un debilitamiento notable del efecto cardiotónico cuando se usa simultáneamente con glucósidos cardíacos;
• un aumento en el riesgo de desarrollar la excitación del sistema nervioso central y la aparición de alucinaciones al prescribir lidocaína con procainamida;
• aumentar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central al prescribir con hipnóticos y sedantes;
• depresión respiratoria con administración intravenosa de tiopental sódico o hexobarbital en el contexto de exposición a la lidocaína;
• mayor riesgo de una fuerte disminución en los indicadores de presión arterial cuando se usa junto con inhibidores de la MAO representados por Furazolidona, Procarbazina y Selegilina;
• el riesgo de inhibición grave de la transmisión neuromuscular cuando se usa simultáneamente con polimixina B;
• alargamiento de los efectos anestésicos locales cuando se usa con vasoconstrictores como epinefrina, metoxamina y fenilefrina.

Al prescribir, debe recordarse que el uso combinado con analgésicos narcóticos provoca el desarrollo de un efecto aditivo, y el uso simultáneo de Lidoaquin con anticoagulantes puede causar sangrado.

Efectos secundarios

Las consecuencias indeseables que pueden ocurrir cuando se usa lidocaína se presentan con mayor frecuencia:

• euforia y mareos;
• "moscas" parpadeantes y puntos delante de los ojos;
• fotofobia;
• reacciones neuróticas;
• dolores de cabeza
• ansiedad y tinnitus;
• diplopía;
• convulsiones y temblores;
• somnolencia;
• parestesia;
• desorientación y confusión;
• parálisis de los músculos respiratorios;
• paro respiratorio y parálisis respiratoria;
• colapso y taquicardia;
• vasodilatación periférica y bradicardia hasta paro cardíaco;
• micción y defecación involuntarias.

Desde el lado de los órganos hematopoyéticos, se puede notar el desarrollo de metahemoglobinemia. Las reacciones alérgicas a menudo pueden desarrollarse en forma de urticaria y picazón, hasta un shock anafiláctico. Una sobredosis de lidocaína causa complicaciones más graves, incluida la muerte.

Las razones del desarrollo de efectos secundarios.

La aparición de efectos secundarios está asociada al uso inadecuado de la lidocaína y su alta concentración plasmática. La sobredosis depende directamente de la cantidad de fármaco y los síntomas son el resultado de:

• anestesia intravenosa;
• hipersensibilidad del paciente;
• intolerancia individual;
• administración intravascular;
• aplicación sobre piel dañada;
• absorción rápida de loci con abundante sistema vascular;
• no utilice para el propósito principal.

Signos de sobredosis

La sobredosis de lidocaína a menudo tiene consecuencias muy graves. Se pueden presentar síntomas de intoxicación:

• inhibición de la actividad del sistema cardiovascular y nervioso central con un aumento gradual de la gravedad del proceso;
• hormigueo y "hormigueo" en el área alrededor de la boca;
• aumento de la sudoración;
• blanqueamiento de la piel;
• resfriado;
• somnolencia o, por el contrario, agitación psicomotora, un estado de agitación;
• entumecimiento de la lengua;
• mareos y dolores de cabeza;
• sensibilidad dolorosa a los sonidos y tinnitus;
• discapacidad visual con incapacidad para enfocar la mirada y visión doble;
• temblores y espasmos musculares, que a veces se convierten en un ataque convulsivo generalizado;
• paro respiratorio episódico y espontáneo;
• bajar la presión arterial;
• ralentizar el pulso;
• alteraciones del ritmo cardíaco con riesgo de paro cardíaco.

El peligro de una sobredosis con lidocaína aumenta significativamente en condiciones de administración intravenosa del fármaco. En caso de sobredosis aguda en el proceso de realización de anestesia espinal o epidural durante el parto, puede haber una inhibición de la frecuencia cardíaca en el feto, el desarrollo de hipotensión severa o depresión de la función respiratoria.

El cuadro clínico de la intoxicación.

Los síntomas de una sobredosis de drogas van acompañados de una serie de signos de efectos tóxicos en el sistema nervioso central:

• entumecimiento de la lengua;
• una sensación de arrastrarse en la cara;
• mareo agudo;
• ruido creciente en los oídos.

Otros síntomas son característicos de una sobredosis grave. En este caso, se desarrollan convulsiones y trastornos respiratorios, así como espasmos musculares, que preceden a la generalización del proceso tóxico. Muy a menudo, la acidosis y la hipoxia progresan rápidamente. Como sintomatología del corazón y del sistema vascular, se considera:

• una caída brusca y brusca de la presión;
• contracción arrítmica del miocardio.

La muerte se desarrolla durante un paro cardíaco y el cese de la actividad respiratoria. En caso de sobredosis de un aerosol a base de lidocaína, se notan aumento de la sudoración, palidez rápida de la piel, visión doble y convulsiones.

Primeros auxilios en caso de sobredosis.

Al primer signo de intoxicación, la víctima debe sentarse en posición horizontal con una entrada de aire fresco. En riesgo de desarrollar complicaciones graves, se requiere hospitalización.

Terapia de intoxicación

No hay un antídoto especifico. La aparición de convulsiones pequeñas o grandes requiere la introducción de Phenazepam. Detener la actividad cardíaca implica reanimación. La terapia para una sobredosis con lidocaína implica oxigenación al 100%, restauración y normalización de la circulación sanguínea, prevención del estado convulsivo, asegurando la permeabilidad total de todas las vías respiratorias.

Si es necesario, al paciente se le recetan vasoconstrictores, anticonvulsivos y m-anticolinérgicos. Además, según indicaciones, se permite la intubación y la ventilación mecánica. La violación de la actividad cardíaca implica el uso de epinefrina y medidas de reanimación. Para prevenir una sobredosis, se selecciona correctamente la edad del paciente, la lista de contraindicaciones y la compatibilidad con otros medicamentos, y también la dosis.

Visitando oficina dental, muchas personas tienen miedo al dolor; no sin razón, la visita al dentista a veces se pospone meses. Pero, de hecho, no debe tener miedo: para cualquier intervención seria, el dentista sugerirá el uso de lidocaína; a veces, sin su aplicación, el procedimiento simplemente no se lleva a cabo.

En comparación con la novocaína, el efecto anestésico es más fuerte y dura más (hasta 75 minutos) para la lidocaína. Efectos secundarios se manifiesta en menor medida, sin embargo, aún existen y, accediendo a la anestesia, vale la pena comprender qué consecuencias teóricamente puede tener esto.

Formas de liberación y composición.

- económico y droga eficaz, ampliamente utilizado para aliviar el dolor en varios campos de la medicina: cirugía, obstetricia, pero más activamente en odontología. El medicamento está disponible en dos formas: en forma de ampollas y aerosol.

Inyecciones

Las ampollas se realizan con un volumen de 2 o 10 ml, cada una de las cuales contiene la concentración del principio activo (clorhidrato de lidocaína):

• 2 ml - 2% o 10%;
• 10 ml - 1% o 2%.

También la solución incluye medicamentos adicionales: cloruro de sodio - 6 mg y agua para preparaciones inyectables.

Las ampollas se venden en una caja de cartón de 10 uds.

Rociar

El aerosol está disponible en frascos de vidrio marrón (tintado) con una capacidad de 50 mg, cada uno de los cuales contiene 38 mg de una solución al 10% de clorhidrato de lidocaína.

La solución también contiene algunas sustancias adicionales:

• etanol (96%) - 27,3 g;
• propilenglicol - 6,82 g;
• aceite de hoja de menta - 0,08 g.

Acción farmacológica e indicaciones de uso.

Farmacológico - anestésico local. Esta sustancia suprime los canales de sodio, evitando la conducción de impulsos a lo largo de los axones, no solo los dolorosos, sino también otros, bloqueando por completo la sensibilidad del área anestesiada. Además, este medicamento dilata los vasos sanguíneos en el área de aplicación.

Las indicaciones para el uso de esta sustancia en la práctica dental incluyen:

• anestesia de las membranas mucosas antes de la extracción del diente;
• sutura de la membrana mucosa;
• diversas intervenciones de ortodoncia;
• eliminación de neoplasias benignas superficiales;
• disección de la superficie;
• anestesia de las encías antes de la fijación de puentes;
• escisión de una papila dental agrandada;
• supresión del reflejo faríngeo antes de tomar un yeso.

El aerosol de lidocaína se usa para anestesia de la piel cuando se eliminan neoplasias menores, como nevos (marcas de nacimiento). En cardiología, la lidocaína también se usa como agente antiarrítmico para la taquicardia ventricular y la extrasístole.

La lidocaína se considera un anestésico bastante seguro. La tolerancia a la formación de efectos secundarios cuando se usa es menor que la de otros anestésicos del mismo grupo (novocaína, prilocaína).

Posología y sobredosis

En la práctica dental, la lidocaína se usa para la anestesia por infiltración con una concentración de:

• 0,125%
• 0,25%
• 0,5%.

Si es necesario, otros tipos de anestesia: solución al 1-2%.

Una dosis de pulverización (que se libera presionando la válvula una vez) contiene 4,6 mg de ingrediente activo.

En la práctica dental, una o dos prensas son suficientes para lograr un efecto anestésico; en cirugía dental puede requerir más dosis altasy el número de clics es de hasta cuatro.

La dosis máxima de lidocaína es de 400 mg, o 40 dosis cuando se usa un aerosol.

En caso de sobredosis, se observan los siguientes fenómenos:

• náusea;
• euforia;
• astenia;
• bajar la presión arterial;
• dolor de cabeza;
• trastornos respiratorios;
• convulsiones

La intoxicación severa puede provocar parálisis cardíaca, paro respiratorio, coma.

En caso de intoxicación después de suspender la administración del medicamento, es necesario colocar al paciente en posición horizontal y restaurar las funciones respiratorias: aliviar los espasmos individuales con inyecciones intravenosas de 5-15 mg de diazepam, si es necesario, aplicar ventilación pulmonar e inhalación de oxígeno. Con la bradicardia, se usan anticolinérgicos m, en particular atropina (0.5-1 mg). La hemodiálisis es ineficaz en caso de intoxicación.

Efectos secundarios de la lidocaína

Los sistemas nervioso y cardiovascular reaccionan de manera más aguda al efecto de la droga.

Efectos secundarios relacionados con las funciones del sistema nervioso y los órganos sensoriales:

• excitación (con menos frecuencia, opresión) del sistema nervioso central;
• euforia;
• reacciones neuróticas;
• dolores de cabeza
• somnolencia;
• miastenia gravis;
• nubosidad de la conciencia;
• disminución de la agudeza visual, visión doble;
• fotofobia;
• nistagmo (contracciones rítmicas del globo ocular);
• temblor.

Las siguientes reacciones son características del sistema cardiovascular:

• reducir (con menos frecuencia, hipertensión) la presión arterial;
• disfunción de la conducción cardíaca;
• arritmia;

A veces puede haber reacciones del sistema digestivo en forma de náuseas y vómitos.

Durante la inyección de anestesia, es posible una sensación de calor o frío con una disminución objetiva de la temperatura corporal.

Muy raramente, cuando se usa el medicamento, se desarrollan reacciones alérgicas: enrojecimiento, picazón, hiperemia en el área de su administración, edema, anafilaxia.

Los efectos secundarios generalmente se observan cuando el fármaco se inyecta demasiado rápido; su aparición cuando se usa aerosol es poco probable.

Contraindicaciones de uso y precauciones.

Debido al efecto específico sobre los vasos y ventrículos del corazón, este medicamento no se usa en casos de ciertas patologías y anomalías en el desarrollo del corazón.

El uso de lidocaína está contraindicado en los siguientes casos:

• el paciente es hipersensible a la lidocaína o (cuando se usa un aerosol) a cualquier otro componente del aerosol;
• bradicardia severa;
• síndrome del seno enfermo;
• grado de bloqueo auriculoventricular II-III (en ausencia de una sonda para estimulación ventricular);
• bloqueo sinoauricular;
• síndrome de Wolff-Parkinson-White;
• síndrome de Morgagni-Adams-Stokes;
• shock cardiogénico.

Bradicardia en ECG

Además, esta herramienta es bastante limitada en las siguientes situaciones:

• patologías del hígado y los riñones, que conducen a fallas (si estos órganos se rompen, la tasa de excreción del medicamento disminuye, respectivamente, aumenta el riesgo de intoxicación);
• convulsiones epileptomórficas (debido a la excitación del sistema nervioso bajo la influencia de la lidocaína);
• miastenia grave grave efecto secundario en forma de debilidad muscular agravará las manifestaciones ya existentes de la enfermedad);
• vejez (el medicamento puede agravar los problemas característicos del sistema cardiovascular).

El uso de lidocaína durante el embarazo y la lactancia se muestra con precaución, ya que no se han notado efectos nocivos sobre la salud de la madre y el niño durante todo el período de su uso, sin embargo, no hay datos suficientes sobre su capacidad de concentración en la leche materna y su posible ingestión del niño.

La lidocaína pertenece a los anestésicos asequibles y al mismo tiempo eficaces. Tiene un efecto duradero y confiable, es prácticamente universal y es excelente para la anestesia local. A diferencia de la mayoría de medicamentos similares, la probabilidad de reacciones alérgicas, sobredosis y el desarrollo de efectos no deseados en la lidocaína es extremadamente pequeña.

El único obstáculo serio para su uso son las enfermedades y anomalías en el desarrollo del corazón, debido al efecto específico de este medicamento en el sistema cardiovascular.

La lidocaína es un anestésico local y un agente antiarrítmico. Se utiliza en forma de solución de hidrocloruro de lidocaína para administración intramuscular e intravenosa en ampollas (en 1 ml - 20 o 10 mg del principio activo) y en forma de spray dosificado al 10% (4,8 mg de lidocaína en 1 dosis).

Fuente: startsmile.ru

El efecto de la droga está asociado con el bloqueo de la formación de impulsos nerviosos en las neuronas sensoriales y su posterior conducción a lo largo de las fibras nerviosas. Es característico que la lidocaína suprima no solo los impulsos dolorosos, sino también cualquier impulso que surja en las terminaciones sensibles.

Con la administración intravenosa, el efecto se produce "en la aguja", 45 a 90 segundos después del contacto con la vena, con la administración intramuscular, después de 5 a 15 minutos. Cuando se aplica un aerosol sobre la piel o las membranas mucosas, el efecto anestésico se desarrolla en promedio en 15 minutos. La duración de la acción es de 10 minutos a una hora y media, según el método de aplicación.

Se utiliza en todas partes en diversos campos de la medicina.

Intravenosa e intramuscular:

• realización de anestesia superficial, de infiltración, de conducción, epidural, espinal, intraligamentaria en intervenciones quirúrgicas y lesiones;
• alivio de arritmias ventriculares;
• alivio y prevención de la recurrencia de la fibrilación ventricular, paroxismos de taquicardia ventricular.

Rociar:

• en odontología para la extracción de dientes y anestesia de las encías en la fijación de prótesis;
• tratamiento quirúrgico de procesos supurativos superficiales;
• suturar heridas;
• analgesia de las membranas mucosas y supresión del reflejo faríngeo durante las manipulaciones endoscópicas;
• escisión de neoplasias superficiales y defectos de la membrana mucosa;
• resección de pólipos nasales;
• apertura del absceso paratonsillar;
• amigdalectomía y adenotomía (excepto para niños menores de 8 años);
• antes de realizar la rectoscopia y, si es necesario, sustituir los catéteres en urología;
• anestesiar el perineo para realizar una episiotomía o sutura;
• preparación del campo operatorio en obstetricia y ginecología;
• en la práctica oftálmica para el alivio del dolor durante intervenciones a corto plazo en la conjuntiva y la córnea, póngase en contacto con métodos de investigación.

La lidocaína se utiliza con precaución en niños y adolescentes menores de 18 años (debido al metabolismo lento, es posible su acumulación), personas mayores de 65 años, en presencia de insuficiencia cardíaca crónica (grado II-III), renal o hepática, arritmias cardíacas, con tendencia a la hipotensión. y bradicardia, en personas con antecedentes de epilepsia o convulsiones.

La dosis se determina individualmente para cada paciente, se recomienda utilizar la dosis mínima que provoque un efecto analgésico persistente. El volumen de la solución inyectada está determinado por el tamaño del sitio del tejido a anestesiar.

En adultos, la dosis máxima para una sola administración parenteral se determina a una tasa de 5 mg / kg de peso corporal, no más de 300 (según algunas fuentes, 400) mg por hora. La dosis máxima diaria de lidocaína es de 2000 mg.

La dosis máxima para niños es de 4 mg / kg por día. Los niños menores de 3 años no reciben más de 1,25 ml, la tasa de frecuencia no es más de 4 veces al día. En el caso de la administración intravenosa, 1 mg / kg (generalmente no más de 50-100 mg).

Cuando se exceden estas dosis, se desarrolla una sobredosis aguda.

Signos de sobredosis

En caso de una sobredosis de lidocaína, las víctimas muestran síntomas de inhibición de la actividad de los sistemas nervioso central y cardiovascular. La característica es el desarrollo progresivo de la intoxicación, un aumento gradual en la gravedad del proceso:

• hormigueo y "arrastrándose" alrededor de la boca;
• sudoración excesiva;
• palidez de la piel;
• resfriado;
• somnolencia o, por el contrario, agitación psicomotora, un estado de agitación;
• entumecimiento de la lengua;
• mareos, dolor de cabeza;
• sensibilidad dolorosa a los sonidos y tinnitus;
• discapacidad visual (incapacidad para enfocar la mirada, visión doble);
• temblores, espasmos musculares, que a veces se convierten en ataques convulsivos generalizados que duran desde varios segundos hasta varios minutos;
• episodios de paro respiratorio espontáneo;
• disminución de la presión arterial, disminución de la frecuencia cardíaca;
• violación del ritmo cardíaco, en casos graves - paro cardíaco.

Fuente: depositphotos.com

El peligro de sobredosis aumenta con la administración intravenosa del fármaco.

La sobredosis aguda con lidocaína durante la anestesia espinal y epidural durante el trabajo de parto puede producir inhibición de la frecuencia cardíaca fetal, hipotensión severa y depresión del centro respiratorio, hasta paro respiratorio.

La Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) emitió un Aviso de seguridad el 26 de junio de 2014, que proporciona información de que un gel que contiene lidocaína al 2%, previamente recomendado para aliviar el dolor de la dentición en los lactantes es peligrosa, ya que su uso ha provocado varias hospitalizaciones y muertes.

Primeros auxilios en caso de sobredosis de lidocaína.

Si aparecen síntomas de sobredosis, debe:

1. Detenga la administración de medicamentos de inmediato.
2. Dé a la víctima una posición horizontal del cuerpo con un extremo de la pierna levantado.
3. Proporcione acceso al aire fresco (desabroche la ropa ajustada, abra las ventanas).

Dado que la lidocaína no se toma por vía oral, el lavado gástrico, la ingesta de enterosorbentes y laxantes en este caso son absolutamente ineficaces.

Antídoto

No existen antídotos específicos para la lidocaína.

¿Cuándo se requiere atención médica?

Se necesita atención médica en el 100% de los casos de sobredosis con lidocaína, ya que es posible un paro cardíaco y la muerte.

De particular preocupación cuando se usa lidocaína son:

• la aparición de síntomas neurológicos (pérdida de orientación en el tiempo y lugar, letargo o agitación excesiva, convulsiones, etc.);
• cambio en la frecuencia cardíaca, caída repentina de la presión arterial;
• un estado de conciencia oprimida, la inaccesibilidad del paciente al contacto;
• cianosis severa de la piel y membranas mucosas;
• trastornos respiratorios.

Después de renderizar cuidados de emergencia Si es necesario, la víctima es hospitalizada en el departamento especializado del hospital, donde recibe un tratamiento especial:

• intubación, ventilación mecánica y oxigenoterapia en caso de coma y depresión respiratoria;
• administración intravenosa de soluciones de electrolitos (cloruro de sodio, Lactasol, mezcla polarizante) o sustitutos de plasma (Reomakrodex, Reopolyglyukin, Polyglyukin);
• anticonvulsivos: diazepam intravenoso, tiopental de sodio;
• con bradicardia: m-anticolinérgicos (atropina), vasoconstrictores (norepinefrina, fenilefrina).

Posibles consecuencias

Las consecuencias de una sobredosis con lidocaína pueden ser:

• parálisis de los músculos respiratorios;
• violación de la conducción intracardíaca;
• colapso;
• reacciones alérgicas de diversa gravedad, hasta edema de Quincke;
• paro cardíaco, muerte.

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