Tizanil je mišićni relaksant središnjeg djelovanja. Dostupno u obliku tableta od 2 mg i 4 mg tizanidin hidroklorida.
Tablete od 2 mg, u količini od 10, stavljaju se u konturnu ambalažu. Pakovanja kontura u količini od 1, 3, 5 ili 10 stavljaju se u kartonsku kutiju.
Farmakološki učinak Tizanila je presinaptička stimulacija α2 receptora. Zbog toga je tizanidin sposoban suzbiti oslobađanje ekscitacijskih aminokiselina, koje zauzvrat djeluju stimulativno na receptore za N-metil-D-aspartat (NMDA receptore).
S tim u vezi, na razini intermedijarnih neurona leđne moždine, potiskuje se polisinaptički prijenos uzbudljivog pulsa. Budući da je upravo ovaj mehanizam odgovoran za hipertoničnost mišićnog tkiva, kada je potisnut, dolazi do smanjenja mišićnog tonusa. Tizanidin može imati središnji, umjereni analgetski učinak.
Farmakokinetički se tizanidin hidroklorid brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon gutanja i dostiže maksimalnu koncentraciju u plazmi za sat vremena. Prosječna bioraspoloživost iznosi oko 34%, to je zbog činjenice da tizanidin ima prilično visok metabolizam tijekom "prvog prolaza" kroz jetru. 30% tizanidina povezano je s proteinima plazme.
Farmakokinetika tizanidina je linearna u dozama od 4 do 20 mg. Farmakokinetički parametri tizanidina nemaju snažna odstupanja kod raznih bolesnika, kao ni kod muškaraca ili žena. Metabolizam tizanidina događa se u jetri, uglavnom uz pomoć CYP 1A2 citokroma P450, a metaboliti su neaktivni. Poluvrijeme 2-4 sata. Izlučivanje tizanidina događa se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, samo se mala količina izlučuje nepromijenjena.
U ispitivanjima, u bolesnika s bubrežnim zatajenjem (s klirensom kreatinina manjim od 25 ml u minuti), prosječna maksimalna koncentracija u plazmi bila je 2 puta veća nego u zdravih dobrovoljaca, a poluživot eliminacije produžen je na 14 sati. uočljivi učinci na farmakokinetičke parametre tizanila.
sadržaj:
svjedočenje
Tizanil se koristi za mišićni spazam, popraćen bolnim senzacijama, kao i povezan sa statičkim i funkcionalnim bolestima kralježnice. Tizanil se može koristiti nakon operacije.
kontraindikacije
Terapija tizanila kontraindicirana je u slučajevima:
- Alergijska reakcija na lijek.
- Primjena tizanila kontraindicirana je kod teškog oštećenja jetre.
- Ne koristi se istovremeno s fluvoksaminom.
- Lijek se ne koristi u pedijatriji (za djecu mlađu od 18 godina).
- Tizanil je kontraindiciran trudnicama i dojiljama.
Koristite s oprezom u bolesnika s bubrežnim zatajenjem, starijih bolesnika, kao i istodobno s inhibitorima CYP1A2, antiaritmičkim lijekovima (na primjer, s meksiletinom, propafenonom, amiodaronom), cimetidinom, rofekoksibom, fluorokinoloni, tiklopedinom i oralnim kontraceptivima.
Način primjene
Za terapiju u slučaju bolnog mišićnog spazma koriste se doze 2-4 mg, tri puta dnevno. U teškim slučajevima dopušteno je uzimati dodatnih 2-4 mg prije spavanja.
Spasticitetom skeletni mišić početna dnevna doza ne smije prelaziti 6 mg uz tri obroka dnevno. Tada se dopušta doza postupno povećavati za 2-4 mg u razmaku od 7 dana. U pravilu se optimalni terapeutski učinak može postići dnevnom dozom od 12-24 mg podijeljenom u 3 doze u pravilnim intervalima. Najveća dopuštena dnevna doza tizanila ne smije prelaziti 36 mg.
U bolesnika s bubrežnim zatajenjem preporučuje se započeti terapiju s dozom od 2 mg jednom dnevno. Tada se postiže postupno povećanje doziranja, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti tizanila. Da biste povećali dozu, prvo biste trebali povećati dozu propisanu za jednu pojedinačnu dozu dnevno, a zatim povećati broj doza.
Nuspojave
Nuspojave se mogu izraziti pojavom slabosti, popraćene pospanost, suha usta, kao i mučninom i poremećajima gastrointestinalnog trakta. Krvni tlak se može malo smanjiti i može se pojaviti osjećaj vrtoglavice. Aktivnost jetrenih transaminaza, koje uskoro prolaze, također se može povećati.
Ako dodatno koristite Tizanil u većim dozama, moguće je smanjenje krvnog tlaka, pojavu mišićne slabosti i bradikardiju. Možda poremećaj spavanja, kao i nesanica, tjeskoba, halucinacije. Vrlo rijetko se može pojaviti akutni hepatitis.
predozirati
Simptomi predoziranja slični su simptomima nuspojava lijeka i izražavaju se u snižavanju krvnog tlaka, pojavi osjećaja pospanosti, slabosti i vrtoglavice. S težim predoziranjem može se pojaviti mučnina, kao i povraćanje, tjeskoba, patološko sužavanje zjenica (mioza), respiratorno zatajenje, koma.
Posebne upute
Kada koristite Tizanil s fluvoksaminom, dolazi do 33-puta povećanja područja ispod krivulje koncentracije i vremena tizanidina. Kao rezultat toga, dugoročno se opaža pad krvnog tlaka, pojavljuju se stanja letargije i pospanosti, javlja se slabost.
Uz zajedničku upotrebu tizanidina i antihipertenzivnih lijekova (također s diureticima) postoji vjerojatnost arterijske hipotenzije, kao i bradikardije. Upotreba etanola, kao i sedativa, mogu pojačati sedativni učinak tizanidina. Kao rezultat uzimanja oralnih kontraceptiva tijekom razdoblja liječenja Tizanilom, dolazi do značajnog smanjenja klirensa tizanidina.
Uz uporabu tizanila moguće su promjene u funkciji jetre. Vjerojatnost oslabljenog rada jetre veća je s primjenom dnevnih doza tizanila iznad 10-12 mg. Tijekom prva 4 mjeseca terapije Tizanilom potrebno je nadzirati i provoditi funkcionalne testove jetre otprilike 1 puta mjesečno. Istovremeno, ako su razine ASaT i ALaT u serumu nepromjenjivo 3 ili više puta veće od gornje granice norme, potrebno je liječenje Tizanilom.
Pacijenti koji su primijetili pospanost, slabost ili vrtoglavicu dok koriste Tizanil moraju biti oprezni ili se suzdržavati od posla koji zahtijeva koncentraciju, kao i brze reakcije.
Uvjeti skladištenja
Tizanil treba čuvati na tamnom i suhom mjestu, na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C, s ograničenim pristupom djeci. Rok trajanja 3 godine.
analoga
To je generička droga izvornog lijeka. Također analogni su lijekovi Tizanidin-Teva, Tizalud, kao i razni lijekoviproizvedeno pod imenom tizanidin.
cijena
Tizanil - recept droga, Ne nalazi se u svim ljekarnama zbog raširene prevalencije drugih lijekova koji sadrže tizanidin. Prosječne cijene jednake su:
- Pakiranje 20 tableta s dozom od 2 mg 120-140 rubalja.
- Pakiranje 30 tableta s dozom od 2 mg 130-160 rubalja.
- Pakiranje od 20 tableta s dozom od 4 mg 180-210 rubalja.
- Pakiranje 30 tableta s dozom od 4 mg 200-230 rubalja.
Ne bavite se liječenjem. Prije upotrebe Tizanila, posavjetujte se s liječnikom!
Priprema: TISANIL (TISANIL)
Djelatna tvar: tizanidin
ATX kôd: M03BX02
CCF: Mišićno relaksirajuće centralno djelovanje
ICD-10 kodovi (indikacija): G35, G80, G81.1, G82.1, G82.4, G95.9, R25.2
Reg. broj: LS-000831
Datum prijave: 07.10.05
Reg. Vlasnika dok .: SIMPEX PHARMA (Indija)
OBLIK DOZIRANJA, SASTAV I PAKOVANJE
10 kom - blisteri (3) - paketi od kartona.
30 kom - polimerne boce (1) - paketi od kartona.
30 kom - polimerne limenke (1) - paketi od kartona.
30 kom - limenke od tamnog stakla (1) - paketi od kartona.
10 kom - blister pakiranje (1) - paketi od kartona.
10 kom - blister paketi (3) - paketi od kartona.
10 kom - blister ambalaža (5) - paketi od kartona.
10 kom - blister paketi (10) - paketi od kartona.
1000 kom - polimerni spremnici (1) - kartonske kutije.
Opis lijeka koji je proizvođač odobrio 2010. godine
FARMAKOLOŠKO DJELOVANJE
Stimulirajući presinaptičke α2 receptore, inhibira otpuštanje ekscitacijskih aminokiselina koje stimuliraju N-metil-D-aspartat receptore (NMDA receptore). Kao rezultat toga, polisinaptički prijenos ekscitacije potiskuje se na razini intermedijarnih neurona leđne moždine. Budući da je upravo ovaj mehanizam odgovoran za višak mišićnog tonusa, kada je potisnut, mišićni ton se smanjuje. Ima i središnji, umjereni analgetski učinak.
farmakokinetika
Apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se otprilike 1 sat nakon primjene. Zbog izraženog metabolizma tijekom "prvog prolaza" kroz jetru, prosječna bioraspoloživost iznosi oko 34%. Vezanje proteina plazme 30%. U rasponu doza od 4 do 20 mg, farmakokinetika tizanidina je linearna. Međindividualna varijabilnost farmakokinetičkih parametara je mala. Spol ne utječe na farmakokinetiku tizanidina.
Metabolizira se u jetri, uglavnom izoenzimom 1A2 citokrom P450 sustava. Metaboliti su neaktivni. Poluvrijeme života je 2-4 sata, izlučuju ga uglavnom bubrezi u obliku metabolita, mali dio - nepromijenjen.
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina niži od 25 ml / min) prosječna maksimalna koncentracija u plazmi bila je 2 puta veća od one u zdravih dobrovoljaca, a poluživot je produljen na 14 sati. Istodobno jedenje nema klinički značajan utjecaj na farmakokinetiku tizanidina.
Indikacija
Bolni mišićni grč povezan sa statičkim i funkcionalnim bolestima kralježnice, kao i nakon kirurških intervencija;
Spasticitet skeletnih mišića kod neuroloških bolesti (multipla skleroza, kronična mijelopatija, degenerativne bolesti leđne moždine, cerebrovaskularna nesreća, cerebralna paraliza (u bolesnika starijih od 18 godina).
NAČIN DOZE
S bolnim grčevima mišića: 2-4 mg tri puta dnevno. U teškim slučajevima 2-4 mg se uzima prije spavanja.
Sa spastičnošću koštanih mišića: početna dnevna doza ne smije biti veća od 6 mg, podijeljeno u 3 doze. Doza se može postepeno povećavati za 2-4 mg s razmakom od 3-7 dana. Optimalni terapeutski učinak obično se postiže dnevnom dozom od 12-24 mg podijeljenom u 3-4 doze u pravilnim intervalima. Maksimalna dnevna doza je 36 mg.
U bolesnika s bubrežnim zatajenjem preporučuje se započeti liječenje s dozom od 2 mg 1 puta dnevno. Povećavanje doze treba provoditi postupno, s naglaskom na toleranciju i učinkovitost. Ako je potrebno povećati dozu, prvo povećajte propisanu dozu 1 put dnevno, a zatim povećajte učestalost primjene.
NEPOVOLJNI UČINCI
Pospanost, slabost, vrtoglavica, blagi pad krvnog tlaka, suha usta, mučnina, probavni poremećaji, prolazno povećanje aktivnosti transaminaze jetre.
Pored toga, uzimanje lijeka u većim dozama, može vam se dogoditi: smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, slabost mišića, nesanica i poremećaji spavanja. halucinacije, akutni hepatitis (vrlo rijetko), anksioznost.
KONTRAINDIKACIJE
Jako oštećena funkcija jetre;
Istodobna primjena s fluvoksaminom;
Starost do 18 godina;
Trudnoća i dojenje;
Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka.
S pažnjom: zatajenje bubrega, starija dob, istodobna primjena s inhibitorima CYP1A2 (antiaritmički lijekovi (amiodaron, meksiletin, propafenon), cimetidin, fluorokinoloni, rofekoksib, oralni kontraceptivi, tiklopedin).
NAČIN I LAKACIJA
Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja.
POSEBNE UPUTE
Zabilježena je disfunkcija jetre povezana s tizanidinom. Međutim, prilikom primjene dnevne doze do 12 mg, ti su slučajevi prijavljeni rijetko. Preporučuje se kontroliranje funkcionalnih testova jetre jednom mjesečno u prva 4 mjeseca liječenja, a ako nivo ALT i ACT u serumu uporno prekorači gornju granicu normale 3 puta ili više, tizanidin treba prekinuti.
Bolesnici s pospanost trebali bi se suzdržavati od vrsta rada koje zahtijevaju veliku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija (na primjer, upravljanje vozilima ili rad sa strojevima i mehanizmima).
predozirati
simptomi: mučnina, povraćanje, snižen krvni tlak, vrtoglavica, pospanost, mioza, tjeskoba, respiratorno zatajenje, koma.
obrada: za uklanjanje lijeka iz tijela, preporučuje se opetovana uporaba aktivnog ugljena. Prisilna diureza također može ubrzati izlučivanje tizanidina. U budućnosti se provodi simptomatska terapija.
INTERAKCIJA LIJEKOVA
Istodobna primjena fluvoksamina dovodi do povećanja površine 33 puta pod krivuljom koncentracije i vremena tizanidina. Kao rezultat toga razvija se dugotrajno sniženje krvnog tlaka, pospanost, slabost i letargija.
Uz istodobnu primjenu tizanidina s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući diuretike), moguć je razvoj arterijske hipotenzije i bradikardije. Sedativi i etanol mogu pojačati sedativne učinke tizanidina. Istodobna primjena oralnih kontraceptiva dovodi do značajnog smanjenja klirensa tizanidina.
UVJETI FARMACIJSKOG ODMORA
Po receptu.
UVJETI SLAGANJA
Na suhom, tamnom mjestu, pri temperaturi ne većoj od 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja je 3 godine.
bolni mišićni grč povezan sa statičkim opterećenjima i funkcionalnim bolestima kralježnice, kao i nakon kirurških intervencija;
grč skeletni mišić u neurološkim bolestima (multipla skleroza, kronična mijelopatija, degenerativne bolesti leđne moždine, cerebrovaskularna nesreća, cerebralna paraliza) u bolesnika starijih od 18 godina.
Otpustite oblik lijeka Tizanil
2 mg tablete; blister pakiranje 10, pakiranje od kartona 1;
4 mg tablete; blister pakiranje 10, pakiranje od kartona 1;
6 mg tablete; blister pakiranje 10, pakiranje od kartona 3;
2 mg tablete; blister pakiranje 10, pakiranje od kartona 3;
2 mg tablete; blister pakiranje 10, pakiranje od kartona 5;
4 mg tablete; blister pakiranje 10, pakiranje od kartona 3;
4 mg tablete; blister pakiranje 10, pakiranje od kartona 5;
6 mg tablete; blister pakiranje 10, pakiranje od kartona 1;
6 mg tablete; blister pakiranje 10, pakiranje od kartona 5;
Sastav i oblik ispuštanja
Filmsko obložene tablete 1 tab.
tizanidin 2 mg, 4 mg, 6 mg
pomoćne tvari: MCC - 74.71; 101,02 ili 127,64 mg; laktoza monohidrat - 79; 109,43 ili 118,14 mg; stearinska kiselina - 0,3; 0,4 ili 0,5 mg; bezvodni koloidni silicijev dioksid - 2,88; 4,576 ili 6,864 mg
u pakiranju u blister traku od 10 kom .; u paketu kartona 1.3 ili 5 paketa.
Farmakodinamika lijeka Tizanil
Stimulirajući presinaptičke alfa-adrenergičke receptore, Tizanil® inhibira otpuštanje ekscitacijskih aminokiselina koje stimuliraju N-metil-D-aspartat receptore (NMDA receptore). Kao rezultat toga, polisinaptički prijenos ekscitacije potiskuje se na razini intermedijarnih neurona leđne moždine. Budući da je upravo ovaj mehanizam odgovoran za višak mišićnog tonusa, kada je potisnut, mišićni ton se smanjuje. Osim mišićno relaksirajućeg učinka, tizanidin ima i blagi centralni analgetski učinak.
Farmakokinetika tizanila
Ako se uzima oralno, apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti. Cmax u plazmi postiže se približno 1 sat nakon primjene. Zbog izraženog metabolizma tijekom prvog prolaska kroz jetru, prosječna bioraspoloživost iznosi oko 34%. Veže se na proteine \u200b\u200bu plazmi - 30%. U rasponu doza od 4 do 20 mg, farmakokinetika tizanidina je linearna. Međindividualna varijabilnost farmakokinetičkih parametara je mala. Spol ne utječe na farmakokinetiku tizanidina. Metabolizira se u jetri, uglavnom izoenzimom 1A2 citokrom P450 sustava. Metaboliti su neaktivni. T1 / 2 je 2-4 sata, izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, mali dio - nepromijenjen.
U bolesnika s bubrežnim zatajenjem (kreatinin Cl niži od 25 ml / min) prosječni Cmax u plazmi bio je 2 puta viši od onog u zdravih dobrovoljaca, a T1 / 2 je produljen na 14 sati.
Istodobni unos hrane ne utječe na farmakokinetiku tizanidina.
Primjena tizanila tijekom trudnoće
Kontraindicirano u trudnoći. U vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.
Primjena lijeka Tizanil s oštećenom funkcijom bubrega
Mjere opreza: zatajenje bubrega.
Ostali posebni slučajevi kada uzimate Tizanil
Kontraindiciran kod teško oštećene funkcije jetre.
Zabilježena je disfunkcija jetre povezana s tizanidinom. Međutim, prilikom primjene dnevne doze do 12 mg, ti su slučajevi prijavljeni rijetko. Preporučuje se kontroliranje funkcionalnih testova jetre jednom mjesečno u prva 4 mjeseca liječenja, a ako nivo ALT i ACT u serumu uporno prekorači gornju granicu normale 3 puta ili više, tizanidin treba prekinuti.
Kontraindikacije za uporabu lijeka Tizanil
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
Jako oštećena funkcija jetre;
Istodobna primjena s fluvoksaminom;
trudnoća;
Period dojenja;
Djeca mlađa od 18 godina (zbog nedovoljnih podataka).
S pažnjom:
Zatajenje bubrega;
Napredna dob;
Istodobna primjena s inhibitorima izoenzima CYP1A2 (antiaritmički lijekovi - amiodaron, meksiletin, propafenon; cimetidin, fluorokinoloni, rofekoksib, oralni kontraceptivi, tiklopidin).
Nuspojave lijeka tizanil
Pospanost, slabost, vrtoglavica, blagi pad krvnog tlaka, suha usta, mučnina, probavni poremećaji, prolazno povećanje aktivnosti transaminaze jetre.
Prilikom uzimanja lijeka u većim dozama moguće su sljedeće pojave: arterijska hipotenzija, bradikardija, slabost mišića, nesanica, poremećaji spavanja, halucinacije, akutni hepatitis (vrlo rijetko), anksioznost.
Doziranje i primjena lijeka Tizanil
S bolnim grčevima mišića - 2-4 mg 3 puta dnevno. U teškim slučajevima, dodatnih 2–4 mg prije spavanja.
Uz spastičnost koštanih mišića, početna doza ne smije prelaziti 6 mg (u 3 doze). Postupno se povećava za 2–4 \u200b\u200bmg s razmakom od 3–7 dana. Optimalan terapeutski učinak postiže se dnevnom dozom od 12-24 mg (u 3-4 doze u pravilnim intervalima). Maksimalna dnevna doza nije veća od 36 mg / danu.
Ako je potrebno povećati dozu, prvo povećajte dozu propisanu 1 put dnevno, nakon čega - učestalost primjene lijeka.
Predoziranje tizanilom
Simptomi: mučnina, povraćanje, arterijska hipotenzija, vrtoglavica, pospanost, mioza, anksioznost, respiratorno zatajenje, koma.
Liječenje: za uklanjanje lijeka iz tijela preporučuje se opetovano davanje sorbenta, na primjer, aktivnog ugljena. Eliminacija Tizanil®-a također će ubrzati prisilnu diurezu. U budućnosti se provodi simptomatska terapija.
Interakcije lijeka Tizanil s drugim lijekovima
Istodobna primjena fluvoksamina dovodi do 33-puta povećanja područja ispod krivulje koncentracije i vremena tizanidina, što rezultira produljenim padom krvnog tlaka, pospanošću, slabošću i letargijom.
Uz istodobnu primjenu Tizanil® s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući diuretike), moguć je razvoj arterijske hipotenzije i bradikardije.
Sedativi i etanol mogu pojačati sedativni učinak Tizanil®-a.
Istodobna primjena oralnih kontraceptiva dovodi do značajnog smanjenja klirensa tizanidina.
Oprez pri uzimanju Tizanila
Zabilježeni su slučajevi disfunkcije jetre povezane s tizanidinom, ali malo je vjerojatno s dnevnom dozom do 12 mg. S tim u vezi, preporučuje se praćenje funkcionalnih testova jetre 1 puta mjesečno u prva 4 mjeseca liječenja, a ako razina ALT i AST u serumu uporno premaši gornju granicu normale 3 puta ili više, Tizanil®a treba prekinuti.
Pacijenti koji imaju pospanost trebali bi se suzdržavati od posla koji zahtijevaju veliku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija, na primjer, upravljanje vozilima ili rad sa strojevima i mehanizmima.
Uvjeti skladištenja lijeka Tizanil
Lista B .: Na suhom i tamnom mjestu pri temperaturi ne višoj od 30 ° C.
Rok trajanja lijeka Tizanil
Pripadanje lijeka Tizanil klasifikaciji ATX:
M mišićno-koštani sustav
M01 Protuupalni i antireumatski lijekovi
M03 mišići relaksanti
M03B mišići relaksanti središnjeg djelovanja
M03BX Ostali centralni mišićni relaksanti
LS-000831 od 10.07.2005
Trgovački naziv: TIZANIL ®
Međunarodno vlasničko ime:
tizanidine
Oblik doziranja:
tablete
sastojci:
svaka tableta sadrži 2, 4 ili 6 mg tizanidina kao aktivne tvari i pomoćnih sastojaka - mikrokristalne celuloze 74,71, 101,02 ili 127,64 mg, laktoze monohidrata 79,00, 109,43 ili 118,14 mg, stearinske kiseline 0,30, 0,40 ili 0,50 mg, bezvodni koloidni silicijev dioksid 2,88 4,576 ili 6,864 mg.
Opis: Tablete su bijele ili gotovo bijele, plosnasto-cilindrične s prešarom s obje strane. Za tablete od 2 mg: s rizikom s jedne i s brojem 2 na drugoj strani. Za tablete od 4 mg s urezom u obliku križa s jedne strane i brojem 4 na drugoj strani.
Za tablete od 6 mg, s poprečnim urezom na jednoj strani i 6 s druge strane.
Farmakoterapijska skupina:
mišićni relaksant središnjeg djelovanja.
PBX kod: M0ZVH
Farmakološka svojstva:
Stimulirajući presinaptičke A2 receptore, inhibira otpuštanje ekscitacijskih aminokiselina koje stimuliraju N-metil-D-aspartat receptore (NMDA receptore). Kao rezultat toga, polisinaptički prijenos ekscitacije potiskuje se na razini intermedijarnih neurona leđne moždine. Budući da je ovaj mehanizam inherentno odgovoran za višak mišićnog tonusa, kada je potisnut, mišićni ton se smanjuje. Ima i središnji, umjereni analgetski učinak.
farmakokinetika:
Apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se otprilike 1 sat nakon primjene. Zbog izraženog metabolizma tijekom "prvog prolaza" kroz jetru, prosječna bioraspoloživost iznosi oko 34%. Vezanje proteina plazme 30%. U rasponu doza od 4 do 20 mg, farmakokinetika tizanidina je linearna. Između pojedinačne varijabilnosti farmakokinetičkih parametara je mala. Spol ne utječe na farmakokinetiku tizanidina. Metabolizira se u jetri, uglavnom izoenzimom 1A2 citokrom P450 sustava. Metaboliti su neaktivni. Poluvrijeme eliminacije iznosi 2-4 sata. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, mali dio je nepromijenjen. U bolesnika s bubrežnim zatajenjem (klirens kreatinina manji od 25 ml / min) prosječna maksimalna koncentracija u plazmi bila je 2 puta veća nego u zdravih dobrovoljaca, a poluživot je produljen na 14 sati.
Istodobna prehrana nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku tizanidina.
Indikacije za uporabu:
- bolni mišićni grč povezan sa statičkim i funkcionalnim bolestima kralježnice, kao i nakon kirurških intervencija;
- spastičnost skeletnih mišića kod neuraloških bolesti (multipla skleroza, kronična mijelopatija, degenerativne bolesti leđne moždine, cerebrovaskularna nesreća, cerebralna paraliza (u bolesnika starijih od 18 godina).
kontraindikacije:
- teška oslabljena funkcija jetre,
- preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka,
- istodobna primjena s fluvoksaminom,
- dob do 18 godina (zbog nedovoljnih podataka),
- trudnoća i dojenje.
S pažnjom:
zatajenje bubrega, starija dob, istodobna primjena s inhibitorima CYP1A2 (antiaritmički lijekovi (amiodaron, meksiletin, propafenon), cimetidin, fluorokinoloni, rofekoksib, oralni kontraceptivi, tiklopedin).
Doziranje i primjena:
Unutar.
S bolnim grčevima u mišićima: 2-4 mg tri puta dnevno. U teškim slučajevima 2-4 mg se uzima prije spavanja.
Sa spastičnošću koštanih mišića: početna dnevna doza ne smije biti veća od 6 mg, podijeljeno u 3 doze. Doza se može postepeno povećavati za 2-4 mg u intervalima od 3-7 dana. Optimalan terapeutski učinak postiže se dnevnom dozom od 12-24 mg podijeljenom u 3-4 doze u pravilnim intervalima.
Maksimalna dnevna doza je 36 mg.
U bolesnika s bubrežnim zatajenjem preporučuje se započeti liječenje s dozom od 2 mg jednom dnevno. Povećavanje doze treba provoditi postupno, s naglaskom na toleranciju i učinkovitost. Ako je potrebno povećati dozu, prvo povećajte propisanu dozu 1 put dnevno, a zatim povećajte učestalost primjene.
Nuspojava:
Pospanost, slabost, vrtoglavica, blagi pad krvnog tlaka, suha usta, mučnina, probavni poremećaji, prolazno povećanje aktivnosti transaminaze jetre.
Uz uzimanje lijeka u većim dozama, dodatno se mogu pojaviti: smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, mišićna slabost, nesanica, poremećaji spavanja, halucinacije, akutni hepatitis (vrlo rijetko), anksioznost.
predoziranje:
Simptomi: mučnina, povraćanje, sniženi krvni tlak, vrtoglavica, pospanost, mioza, tjeskoba, respiratorno zatajenje, koma.
Liječenje: preporučuje se opetovano davanje aktivnog ugljena radi uklanjanja lijeka iz tijela. Prisilna diureza također može ubrzati izlučivanje tizanidina. U budućnosti se provodi simptomatska terapija.
Interakcija s drugim lijekovima:
Istodobna primjena fluvoksamina dovodi do povećanja površine 33 puta pod krivuljom koncentracije i vremena tizanidina. Kao rezultat toga razvija se dugotrajno sniženje krvnog tlaka, pospanost, slabost i letargija.
Uz istodobnu primjenu tizanidina s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući diuretike), moguć je razvoj arterijske hipogenezije i bradikardije.
Sedativi i etanol mogu povećati sedativni učinak tizanidina.
Istodobna primjena oralnih kontraceptiva dovodi do značajnog smanjenja klirensa tizanidina.
Posebne upute:
Zabilježene su disfunkcije jetre povezane s tizanidinom, ali ti su slučajevi rijetki s dnevnom dozom do 12 mg. U vezi s tim, preporučuje se praćenje funkcionalnih testova jetre 1 puta mjesečno u prva 4 mjeseca liječenja, a ako razina ALT-a i ACT u serumu uporno premaši gornju granicu normale 3 puta ili više, upotrebu tizanidina treba prekinuti.
Bolesnici koji imaju pospanost trebali bi se suzdržavati od vrsta rada koje zahtijevaju veliku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija (na primjer, upravljanje vozilima ili rad sa strojevima i mehanizmima).
Obrazac za izdavanje:
10 tableta u blisteru od PVC / PE / PVDC / aluminija. 1, 3 ili 5 blistera u kartonskoj kutiji zajedno s uputama za uporabu.
Uvjeti skladištenja:
Na suhom, tamnom mjestu, pri temperaturi ne većoj od 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.
Datum isteka: 3 godine Ne upotrebljavajte lijek nakon datuma navedenog na pakiranju.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni:
po receptu.
proizvođač:
"Simplex Pharma Pvt. Ltd. “, B-4/160, enklava Safdarjang, New Delhi-110029, Indija.
Ekskluzivni dobavljač:
CJSC "Coral-Med", 119571, Moskva, ul. 26 Bakuski komesari, kuća 9, isključeno.62