Это препарат для локального обезболивания. Спектр его использования достаточно широк. Поэтому выпускается он в самых разных лекарственных формах. Если Вы хотите узнать подробнее об этом препарате и изучить инструкцию по его применению, прочитайте эту статью.
Этот препарат производится в виде жидкости для уколов, в виде глазных капель, а также спрея, геля и аэрозоля для обработки больной поверхности.
Попав в ткани, этот препарат таким образом влияет на нервные окончания, что сигналы от них перестают передаваться по нервам. То есть головной мозг просто «забывает» о том, что в это месте должно болеть. Лекарство действует как сосудорасширяющее средство, при этом оно не вызывает в тканях никаких нежелательных реакций.
Вероятные побочные эффекты при использовании Лидокаина:
Локальные реакции проявляются в виде чувства слабого жжения, прекращающегося по мере усиления анестезирующего действия (продолжительностью около минуты).
В исключительных случаях есть вероятность возникновения анафилактических реакций.
Расстройства центральной нервной системы проявляются в виде встревоженности в очень редких случаях.
В редких случаях вероятно развитие нарушений ССС в виде артериальной гипотензии, уменьшения частоты сердечных сокращений.
Препарат противопоказан:
- при наличии указаний в истории болезни на судорожные реакции, обусловленные использованием Лидокаина;
- при AV блокада второй и третьей степени;
- при значительном уменьшении частоты сердечных сокращений;
- при синдроме слабости синусового узла;
- при существенном нарушении функции левого желудочка;
- при гиперчувствительности к препарату и его составляющим.
При применении в стоматологической области гипса как слепочного вещества препарат в форме аэрозоли не рекомендован из-за вероятности аспирации.
Препарат в аэрозолевой форме разрешен к применению в период беременности, поскольку в терапевтических дозировках он не представляет риска для женщины и плода.
Информации насчет выведения препарата с материнским молоком нет. Рекомендуется осторожно назначать применение Лидокаина кормящей матери.
Во время лактации использование данного препарата разрешено лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
В одном из крупных российских городов не так давно зарегистрирован вопиющий случай. Девочка-пятиклассница решила себе установить модный пирсинг в язык. Вместо того чтобы пойти в специализированную клинику или салон красоты, она собрала подружек того же возраста и девчонки приступили к проколу языка прямо в подъезде многоэтажного жилого дома города Челябинска. Через некоторое время труп школьницы был обнаружен там же, в подъезде дома.
Причем же здесь лидокаин?
Оказывается, одна из подруг умершей решила самостоятельно по просьбе умершей девочки сделать ей обезболивающий укол. Для этого у девчонок были припасены две ампулы с лидокаином. Откуда взялась именно такая дозировка – никто не знает. Но обе ампулы были вколоты несчастной в язык. Чего только не вытерпит представительница прекрасного пола ради красоты! Но в этом случае все закончилось просто и страшно. У девочки почти сразу же начались конвульсии. Кто вызвал неотложку – неизвестно, но врачи уже не смогли ничем помочь девочке.
Была ли у умершей аллергия на какие-то медицинские препараты – пока не известно. Откуда были взяты злосчастные две ампулы с лидокаином – следствие умалчивает. Но это ведь совсем не проблема в нашей стране достать пару ампул с обезболивающим. Это ведь не наркотик какой-то.
На самом деле, остается множество вопросов. И почему девочка со своим желанием проколоть язык не обратилась к родителям? Они отвели бы ее в салон красоты, и подросток был бы жив. И откуда эти девчонки взяли лидокаин? Да и вообще, почему ребенок дырявит себе язык на лестничной клетке, а не у себя дома хотя бы? И до каких пор в аптеках будут реализовывать детям подобные лекарственные средства, словно простые БАД (биологически активные добавки)?
Фармакологический эффект:
Препарат локального анестетического действия амидного типа. Обезболивающий эффект достигается путем блокирования формирования и прохождения нервного импульса. Принцип действия основан на стабилизации проницаемости мембраны нейронов для натриевых ионов. Предельная электровозбудимость повышается и, следовательно, прохождение импульса блокируется.
Применение препарата в глоточной или носоглоточной хирургии провоцирует подавление глоточного рефлекса. При попадании в гортань и трахею, препарат блокирует кашлевой рефлекс, приводящий обычно к бронхопневмонии.
Лидокаин в форме аэрозоля начинает действовать в течение 1 минуты и эффект продолжается 5-6 минут. Чувствительность медленно восстанавливается в течение 15 мин.
Показания к применению препарата:
Как местный анестетик применительно к слизистым оболочкам в стоматологии, а также хирургии ротовой полости:
– удаление зубов;
– удаление фрагментов костей;
– анестезия мягких тканей полости рта (для фиксации коронки протеза);
– ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
– анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
Препарат применяют также в области гинекологии:
– наркоз промежности при эпизиотомии;
– как местное обезболивающее средство при наложении швов, при инфекционно-воспалительных процессах.
Препарат также используется дерматологами для анестезии слизистых оболочек при незначительных хирургических операциях.
Осторожно препарат назначают больным с печеночной недостаточностью, нарушениями кровообращения, при пониженном артериальном давлении, тяжелыми нарушениями функции почек, страдающим эпилепсией . В таких ситуациях следует уменьшить дозировку Лидокаина. Осторожно назначают данный препарат при поражениях слизистых оболочек, при умственной слаборазвитости, а также очень пожилым и/или ослабленным людям, получающим лекарственные средства типа лидокаина для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
В стоматологической и ортопедической области данное лекарственное средство используется только с эластичными слепочными веществами.
Рекомендуется избегать попадания препарата в аэрозолевой форме внутрь или попадания в глаза, важно предотвращать проникновение аэрозоля в дыхательную систему (существует опасность аспирации). Необходимо учитывать, что препарат угнетает глоточный и кашлевой рефлекс, что способно вызвать аспирацию, бронхопневмонию.
Необходимо учитывать, что у детей глотательные движения происходят существенно чаще, чем у взрослых.
Препарат в форме аэрозоля не следует использовать для местного наркоза перед операцией удаления небных миндалин и аденоидов у детей.
Детям до 2 лет препарат в форме аэрозоля рекомендуется наносить смоченным марлевым тампоном.
Если побочные явления после использования Лидокаина не вызывают дискомфорта, то вождение автотранспорта допустимо без ограничений.
Признаки передозировки:
- расстройства центральной нервной системы (в том числе вероятно появление судорог);
- поражения ССС.
Необходимые меры в случае передозировки препаратом Лидокаин:
При расстройствах центральной нервной системы и ССС, вызванных передозировкой препарата, следует удостовериться в проходимости дыхательной системы, дать доступ свежему воздуху в легкие, надеть кислородную маску или сделать искусственное дыхание . При необходимости во время судорог разрешено сразу же ввести от 50 до 100 миллиграмм дитилина, 5-15 миллиграмм диазепама, разрешено использование барбитуратов с коротким временем эффективности. В случаях тяжелой передозировки препаратом эффективность диализа пропадает.
При уменьшенной частоте сердечных сокращений разрешено ввести атропин 0.5-1 миллиграмм внутривенно.
Лекарственная толерантность
При параллельном использовании с антиаритмическими лекарственными средствами IA класса (в том числе при использованиии хинидина, прокаинамида, дизопирамида) наблюдается увеличение длительности интервала QT и, в исключительных случаях, вероятно возникновение AV блокады или разрушения связей желудочков.
Фенитоин повышает угнетающий эффект лидокаина на сердечно-сосудистую систему.
В сочетании применения препарата с Новокаином появляется вероятность развития психических расстройств в виде галлюцинаций.
Препарат способен усилить эффект лекарственных средств, которые вызывают торможение передачи импульсов между нервами и мышцами.
Алкоголь повышает угнетающий эффект препарата на дыхательную систему.
При локальном применении на слизистых оболочках препарат абсорбируется по разному. Это зависит от дозировки и места применения. Скорость перфузии в слизистой влияет на степень абсорбции.
Препарат хорошо проникает в такие органы как: почки, легкие, печень, сердце, а также попадает в жировую ткань.
Препарат способен быстро проникать сквозь плаценту, попадая в кровоток плода спустя несколько минут после применения у матери.
Связывание препарата с протеинами плазмы сильно зависит от степени концентрации Лидокаина и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме крови. Существует информация о том, что связывание препарата с протеинами происходит примерно на 34-80%. Высокий процент связывания препарата с протеинами способен понижать эффективность действия свободного лидокаина или даже повысить общую концентрацию в плазме.
Препарат метаболизируется с помощью микросомальных катализаторов печени, понижение баланса щелочной среды происходит спустя несколько минут, вследствие окисления.
Выведение препарата из организма:
Большая часть препарата (примерно 90%) выводится в виде метаболитов и 10% практически в неизмененном виде через почки вместе с мочой (степень неизменности препарата при выведении зависит от pH урины). Имеется информация, что моча с повышенной кислотностью приводит к увеличению количества выводимого с уриной препарата.
1 мл раствора для инъекций 20 мг/мл содержит:
активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 мг;
вспомогательные вещества - натрия хлорид 6.0 мг, натрия гидроксид 1 М раствор до pН 5.0-7,0. вода для инъекций до 1 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:N.01.B.B Амиды
N.01.B.B.02 Лидокаин
C.01.B.B.01 Лидокаин
C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса
Фармакодинамика: является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения. приводя к обратимому местному онемению. применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно. Фармакокинетика:Абсорбция
Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.
Распределение
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая си-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается
N - дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX ) и глицинксилидида (GX ). оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина. но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем , периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.
Выведение
Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения
GX составляет около 10 часов. MEGX - 2 часа.Особые группы пациентов
Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.
У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Показания: Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени; гиповолемия. С осторожностью: Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдром Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а так же в третий триместр беременности (см. раздел "Особые указания"). Беременность и лактация:Фертильность
Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Лидокаии разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.
Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим в концентрации, превышающей 1 %. в акушерстве не применяют.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Грудное вскармливание
Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.
Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Способ применения и дозы:Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг. Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0.9 %-ный раствор натрия хлорида). Разведение осуществляется непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг. при максимальной - 300 мг.
| 10 мг/мл | 20 мг/мл |
|
| Инфильтрационная анестезия: | ||
| Малые вмешательства | 2-10 мл (20-100 мг) | |
| Большие вмешательства | 10-20 мл (100-200 мг) | 5-10 мл (100-200 мг) |
| Проводниковая анестезия | 3-20 мл (30-200 мг) | 1,5-10 мл (30-200 мг) |
| Анестезия пальцев рук/ног | 2-4 мл (20-40 мг) | 2-4 мл (40-80 мг) |
| Эпидуральная, люмбальная | 25-30 мл (250-300 мг) | |
| Каудальная, грудная блокада | 20-30 мл (200-300 мг) | |
| Регионарная анестезия | Не более 5 мл (50 мг) | Не более 2,5 мл (50 мг) |
Дети младше 1 года
Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.
Совместное применение с эпинефрином
Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно добавление
ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1:100000 до 1:200000. Побочные эффекты:Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами
MedDRA .Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на редки и. как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на считается ненадежной.
Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: к неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта. онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться се возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.
К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся переходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются. как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводяших путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.
Нарушения со стороны органа зрения: признаком лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и переходящий амавроз.
Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания").
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотеизией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионеврогический отек, отек лица.
Передозировка:Симптомы: Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами. нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта. онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествует генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадпкардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
Лечение: при возникновении признаков передозировки введения анестетика следует немедленно прекратить.
Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержание адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить , а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством влияния плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг). при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.
Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.
Взаимодействие:Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидииом и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижение дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, ингибирует микросомальную активность.
Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, . , лопинавир). Гипокалиемия. вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания").
Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками. такими как , токаинид). поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал ОТ (например, пимозид, зотепин), прениламин. (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3- серотониновых рецепторов ( , доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.
Одновременное применение хипупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаипа у пациентов, получавших и , сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности: близок по структуре к бупивакаину. и 5-гидрокситриптамии снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что снижает судорожный порог к фентанилу у человека.
Комбинация опиоидов и противорвотных средств, ингода применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени. поскольку это может привести к снижению эффективности и. как следствие, повышенной потребности влидокаине.
С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин пе совместим с амфогерицином В. метогекситоном и нитроглицерином. При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.
Вазоконстрикторы ( , метоксамин. ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Использование с ингибиторами моноаминооксидазы ( , селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.
Гуанадрел, гуанетидин. мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, и др.) увеличивают риск развития кровотечений. снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксируюших лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Особые указания:Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию. должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности. при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, ) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина. Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы. что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Показано, что может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.
Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано. Применение с осторожностью:
У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;
Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ па введение местных анестетиков могут развиваться чаще; -третий триместр беременности.
Лидокаин, раствор для инъекций, 10, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций 20 мг/мл.
Упаковка:По 2 мл в ампулы. По 10 ампул в коробку из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.
Не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000318/01 Дата регистрации: 19.11.2007 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 26.02.2018 Иллюстрированные инструкцииЛидокаин относится к аптечным лекарственным средствам, местным анестетикам и сердечным депрессантам, используемым как антиаритмическое средство. Этот препарат имеет более интенсивное воздействие и продолжительный эффект, по сравнению с Новокаином. Общая продолжительность действия меньше, чем у препаратов Бупивакаин или Прилокаин.
Фармакология и фармакокинетика
Лидокаин имеет местноанестезирующее действие с блокировкой потенциалзависимых натриевых каналов, что предотвращает импульсную генерацию внутри чувствительных нервных окончаний и препятствует импульсному проведению по нервам. Средством подавляется проведение болевых и других импульсов. Местное применение способствует расширению сосудов, но раздражающее действие отсутствует. Уровень абсорбции при парентеральном введении зависит от дозы и места введения.
Вещество метаболизируется в печёночных тканях при участии микросомальных ферментов и дезалкилировании аминогруппы в условиях разрыва амидных связей с формированием активных метаболитов. При болезнях печени уровень интенсивности метаболизма заметно понижается. Длительная инфузия Лидокаина в течение пары суток значительно повышается. Данный препарат выводится из организма человека почками и с желчью. Хроническая почечная недостаточность может быть причиной кумуляции метаболитов, а при подкислении мочи повышается скорость выведения Лидокаина.
Взаимодействие Лидокаина с другими средствами
При взаимодействии с другими лекарственными препаратами нужно учитывать особенности и механизм действия средств:
- уменьшение печёночного клиренса и повышение риска развития токсического эффекта при одновременном применении Лидокаина с Циметидином и Пропранололом;
- снижение эффективности при одновременном приёме с барбитуратами и Фенитоином, а также Рифампицином;
- усиление инотропного отрицательного эффекта при назначении совместно с Аймалином, Верапамилом, Фенитоином, Хинидином и Амиодароном;
- повышение риска развития выраженной брадикардии при совместном назначении с любыми бета-адреноблокаторами;
- заметное ослабление кардиотонического эффекта при одновременном применении с сердечными гликозидами;
- возрастание риска развития возбуждения центральной нервной системы и появления галлюцинаций при назначении Лидокаина с Прокаинамидом;
- усиление угнетающего воздействия на ЦНС при одновременном назначении со снотворными и седативными лекарственными средствами;
- угнетение дыхания при внутривенном введении Тиопентал натрия или Гексобарбитала на фоне воздействия Лидокаина;
- повышение риска резкого снижения показателей артериального давления при совместном применении с МАО-ингибиторами, представленными Фуразолидоном, Прокарбазином и Селегилином;
- риск выраженного угнетения нервно-мышечной передачи при одновременном применении с полимиксином В;
- удлинение местного анестезирующего воздействия при применении с вазоконстрикторами типа Эпинефрина, Метоксамина и Фенилэфрина.
При назначении нужно помнить, что совместное применение с наркотическими анальгетиками провоцирует развитие аддитивного эффекта, а одновременное использование Лидоакина с антикоагулянтами может стать причиной кровотечений.
Побочные эффекты
Нежелательные последствия, которые могут отмечаться при использовании Лидокаина, чаще всего представлены:
- эйфорией и головокружениями;
- мельканием «мушек» и точек перед глазами;
- светобоязнью;
- невротическими реакциями;
- головными болями;
- тревожностью и шумом в ушах;
- диплопией;
- судорогами и тремором;
- сонливостью;
- парестезией;
- дезориентацией и спутанностью сознания;
- параличом дыхательных мышц;
- остановкой дыхания и респираторным параличом;
- коллапсом и тахикардией;
- периферической вазодилатацией и брадикардией вплоть до остановки сердечной деятельности;
- непроизвольным мочеиспусканием и дефекацией.
Со стороны органов кроветворения может отмечаться развитие метгемоглобинемии. Часто могут развиваться аллергические реакции в виде крапивницы и зуда, вплоть до анафилактического шока. Передозировка Лидокаина вызывает более тяжёлые осложнения, включая летальный исход.
Причины развития побочных действий
Появление побочных действий связано с неправильным применением Лидокаина и его высокой концентрацией в плазме. Передозировка напрямую зависит от количества препарата, а симптомы являются результатом:
- внутривенной анестезии;
- гиперчувствительности пациента;
- индивидуальной непереносимости;
- внутрисосудистого введения;
- нанесения на повреждённые кожные покровы;
- быстрого всасывания с локусов при обильной сосудистой системе;
- использованием не по основному назначению.
Признаки передозировки
Передозировка Лидокаином часто имеет очень тяжёлые последствия. Симптомы интоксикации могут быть представлены:
- угнетением деятельности сердечно-сосудистой и центральной нервной системы с постепенным нарастанием тяжести процесса;
- покалыванием и «ползаньем мурашек» в области вокруг рта;
- повышенной потливостью;
- побледнением кожных покровов;
- ознобом;
- сонливостью или, наоборот, психомоторным возбуждением, состоянием ажитации;
- онемением языка;
- головокружениями и головными болями;
- болезненной чувствительностью к звукам и шумом в ушах;
- нарушением зрения с невозможностью сфокусировать взгляд и двоением в глазах;
- тремором и мышечными подёргиваниями, иногда переходящими в генерализованный судорожный припадок;
- эпизодичными и спонтанными остановками дыхания;
- снижением артериального давления;
- замедлением пульса;
- нарушениями сердечного ритма с риском развития остановки сердца.
Опасность передозировки Лидокаином значительно возрастает в условиях внутривенного введения препарата. При острой передозировке в процессе проведения спинальной или эпидуральной анестезии в условиях родов может отмечаться угнетение сердечного ритма у плода, развитие у него резкой гипотонии или угнетения дыхательной функции.
Клиническая картина отравления
Симптомы передозировки препаратом сопровождаются целым рядом признаков токсического воздействия на ЦНС:
- онемением языка;
- чувством ползанья мурашек в области лица;
- резким головокружением;
- нарастающим шумом в ушах.
Дальнейшая симптоматика характерна для тяжёлой степени передозировки. В этом случае развиваются судороги и нарушение дыхания, а также мышечные подёргивания, предшествующие генерализации токсического процесса. Чаще всего быстро прогрессирует ацидоз и гипоксия. В качестве симптоматики со стороны сердца и сосудистой системы рассматривается:
- резкое и острое понижение давления;
- аритмическое сокращение миокарда.
Летальный исход развивается в ходе остановки сердца и прекращения дыхательной деятельности. При передозировке спреем на основе Лидокаина отмечается усиление потоотделения, быстрое побледнение кожных покровов, двоение в глазах и судороги.
Первая помощь при передозировке
При первых признаках отравления пострадавший должен расположиться в горизонтальном положении с притоком свежего воздуха. При риске развития тяжёлых осложнений требуется обеспечить госпитализацию.
Терапия интоксикации
Специфический антидот отсутствует. Появление малых или больших судорожных припадков требует введения Феназепама. Остановка сердечной деятельности предполагает проведение реанимационных мероприятий. Терапия при передозировке Лидокаином предполагает 100% оксигенацию, восстановление и нормализацию кровообращения, профилактику судорожного состояния, обеспечение полной проходимости всех дыхательных путей.
При необходимости пациенту назначаются вазоконстрикторы, противосудорожные препараты и м-холиноблокаторы. Также по показаниям допускается интубация и ИВЛ. Нарушение сердечной деятельности предполагает применение Эпинефрина и реанимационных мероприятий. С целью профилактики передозировки в обязательном порядке учитывается возраст пациента, список противопоказаний и совместимость с другими лекарственными средствами, а также грамотно подбирается дозировка.
Посещая стоматологический кабинет, многие люди опасаются боли – недаром визит к зубному врачу иногда откладывается месяцами. Но на самом деле бояться не стоит – при любом серьезном вмешательстве стоматолог предложит воспользоваться лидокаином; иногда без его применения процедура просто не проводится.
В сравнении с новокаином, анестезирующий эффект сильнее и продолжается дольше (до 75 минут) у лидокаина. Побочные действия у него проявляются в меньшей степени, тем не менее, они все-таки есть и, соглашаясь на обезболивание, стоит понимать, к каким последствиям это теоретически может привести.
Формы выпуска и состав
– недорогой и эффективный препарат, широко использующийся для обезболивания в самых разных областях медицины: хирургии, акушерстве, но наиболее активно – в стоматологии. Препарат выпускается в двух формах – в виде ампул и спрея.
Уколы
Ампулы реализованы объемом 2 или 10 мл, каждая из которых содержит концентрацию активного вещества (лидокаина гидрохлорид):- 2 мл – 2% или 10%;
- 10 мл – 1% или 2%.
Также раствор включает дополнительные препараты: натрия хлорид – 6 мг и воду для инъекций.
Ампулы продаются в картонной коробке по 10 шт.
Спрей
Спрей выпускается во флаконах из коричневого (затемненного) стекла вместимостью 50 мг, в каждом из которых находится 38 мг 10%-го раствора лидокаина гидрохлорида.
Также раствор содержит некоторые дополнительные вещества:
- этанола (96%) - 27,3 г;
- пропиленгликоля - 6,82 г;
- масло листьев мяты перечной - 0,08 г.
Фармакологическое действие и показания к применению
Фармакологическое – местноанестезирующее. Данное вещество подавляет натриевые каналы, препятствуя проведению по аксонам импульсов – не только болевых, но и других, полностью блокируя чувствительность анестезируемого участка. Кроме того, данный препарат расширяет сосуды в зоне применения.
К показаниям к применению данного вещества в стоматологической практике относятся:
- анестезия слизистых оболочек перед экстракцией зуба;
- наложение швов на слизистую оболочку;
- различные ортодонтические вмешательства;
- удаление поверхностных доброкачественных новообразований;
- вскрытие поверхностных ;
- анестезия десны перед фиксацией мостовидных протезов;
- иссечение увеличенного зубного сосочка;
- подавление глоточного рефлекса перед снятием гипсового слепка.
Лидокаин в виде спрея применяется для кожной анестезии при удалении незначительных новообразований, например, невусов (родимых пятен). В кардиологии лидокаин также используется в качестве антиаритмического средства при желудочковой тахикардии и экстрасистолии.
Лидокаин считается достаточно безопасным анестетиком. Допустимость формирования побочных эффектов при его использовании ниже, чем у других анестетиков той же группы (новокаин, прилокаин).
Дозировка и передозировка
В стоматологической практике лидокаин используется для инфильтрационной анестезии концентрацией:
- 0,125%
- 0,25%
- 0,5%.
При необходимости проведения других видов анестезии – 1–2% раствор.
Одна доза спрея (высвобождаемая при однократном нажатии клапана) включает 4,6 мг активного вещества.
В стоматологической практике для достижения анестезирующего эффекта достаточно одного-двух нажатий; в хирургической стоматологии могут требоваться более высокие дозы, а количество нажатий доходить до четырех.
Максимальная дозировка лидокаина составляет 400 мг, либо 40 доз при использовании спрея.
При передозировке наблюдаются следующие явления:
- тошнота;
- эйфория;
- астения;
- понижение артериального давления;
- головная боль;
- нарушения дыхания;
- судороги.
Сильная интоксикация может привести к параличу сердца, остановке дыхания, коме.
При интоксикации после прекращения введения средства необходимо придать пациенту горизонтальное положение и восстановить дыхательные функции: снимать одиночные спазмы внутривенными инъекциями 5-15 мг диазепама, при необходимости применять легочную вентиляцию и ингаляции кислорода. При брадикардии применяются м-холиноблокаторы, в частности атропин (0,5-1 мг). Гемодиализ при интоксикации неэффективен.
Побочные эффекты Лидокаина
Наиболее остро реагируют на воздействие препарата нервная и сердечно-сосудистая системы.
Побочные эффекты, связанные с функциями нервной системы и органов чувств:
- возбуждение (реже – угнетение) ЦНС;
- эйфория;
- невротические реакции;
- головные боли;
- сонливость;
- миастения;
- помрачение сознания;
- падение остроты зрения, двоение в глазах;
- светобоязнь;
- нистагм (ритмичные подергивания глазного яблока);
- тремор.
Для сердечно-сосудистой системы характерны следующие реакции:
- понижение (реже – гипертония) артериального давления;
- дисфункция сердечной проводимости;
- аритмия;
Иногда могут наблюдаться реакции со стороны пищеварительной системы в виде тошноты и рвоты.
При проведении инъекционной анестезии возможно ощущение жара или холода при объективном понижении температуры тела.
Очень редко при применении препарата развиваются аллергические реакции: покраснение, зуд, гиперемия в области его введения, отеки, анафилаксия.
Побочные проявления обычно наблюдаются при слишком быстром инъекционном введении препарата; возникновение их при использовании аэрозоля маловероятно.
Противопоказания к применению и меры предосторожности
Из-за специфического воздействия на сосуды и желудочки сердца этот препарат не используется в случаях определенных патологий и аномалий развития сердца.
Применение лидокаина противопоказано в следующих случаях:
- наличие у пациента гиперчувствительности к лидокаину либо (при применении аэрозоля) к любому другому составляющему аэрозоля;
- выраженная брадикардия;
- синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии зонда для стимуляции желудочков);
- синоатриальная блокада;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- кардиогенный шок.
Брадикардия на ЭКГ
Также данное средство достаточно ограниченно применяется в следующих ситуациях:
- патологии печени и почек, приводящие к недостаточности (при нарушении работы этих органов скорость выведения препарата снижается, соответственно, возрастает риск интоксикации);
- эпилептоморфные судороги (за счет возбуждение нервной системы под влиянием лидокаина);
- тяжелая миастения (побочный эффект в виде мышечной слабости усугубит уже имеющиеся проявления болезни);
- пожилой возраст (характерные проблемы с сердечно-сосудистой системой могут усугубиться под влиянием препарата).
Использование лидокаина в период беременности и лактации показано с осторожностью, так как за все время его применения вредных воздействий на здоровье матери и ребенка не замечено, однако недостаточно данных о его способности концентрироваться в материнском молоке и возможном попадании в организм ребенка.
Лидокаин относится к доступным и в то же время эффективным анестетикам. Он обладает длительным и надежным действием, практически универсален, отлично подходит для местной анестезии. В отличие от большинства аналогичных препаратов, вероятность аллергических реакций, передозировки и развития нежелательных эффектов у лидокаина крайне мала.
Единственным серьезным препятствием для его применения являются болезни и аномалии развития сердца – из-за специфического влияния данного препарата на сердечно-сосудистую систему.
Лидокаин – местноанестезирующее и антиаритмическое средство. Используется в форме раствора лидокаина гидрохлорида для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах (в 1 мл – 20 или 10 мг активного вещества) и в форме 10% дозированного спрея (4,8 мг лидокаина в 1 дозе).
Источник: startsmile.ru
Эффект препарата связан с блокадой формирования нервных импульсов в чувствительных нейронах и дальнейшего их проведения по нервным волокнам. Характерно, что Лидокаин подавляет не только болевые, но любые импульсы, возникающие в чувствительных окончаниях.
При внутривенном введении эффект возникает «на игле», через 45–90 секунд после контакта с веной, при внутримышечном – через 5–15 минут. При нанесении спрея на кожные покровы или слизистые оболочки анестезирующий эффект развивается в среднем в течение 15 минут. Длительность действия – от 10 минут до полутора часов в зависимости от способа применения.
Применяется повсеместно, в различных областях медицины.
Внутривенно и внутримышечно:
- проведение поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинальной, интралигаментарной анестезии при оперативных вмешательствах и травмах;
- купирование желудочковых аритмий;
- купирование и профилактика рецидива фибрилляции желудочков, пароксизмов желудочковой тахикардии.
В виде спрея:
- в стоматологии для удаления зубов и анестезии десны при фиксации протезов;
- хирургическое лечение поверхностных нагноительных процессов;
- наложение швов на раны;
- обезболивание слизистых оболочек и подавление глоточного рефлекса при производстве эндоскопических манипуляций;
- иссечение поверхностных новообразований и дефектов слизистой оболочки;
- резекция носовых полипов;
- вскрытие паратонзиллярного абсцесса;
- тонзилэктомия и аденотомия (за исключением детей до 8 лет);
- перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров в урологии;
- обезболивание промежности для выполнения эпизиотомии или наложения швов;
- подготовка операционного поля в акушерстве и гинекологии;
- в офтальмологической практике для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице, контактных методах исследования.
Лидокаин применяется с осторожностью у детей и подростков до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно его накопление), лиц старше 65 лет, при наличии хронической сердечной (II-III ст.), почечной или печеночной недостаточности, нарушений сердечного ритма, при тенденции к гипотонии и брадикардии, у лиц с эпилепсией или судорогами в анамнезе.
Дозировка определяется индивидуально для каждого пациента, рекомендуется использовать минимальную дозу, вызывающую стойкий обезболивающий эффект. Объем вводимого раствора определяется размерами участка тканей, подлежащих обезболиванию.
У взрослых максимальная доза для разового парентерального введения определяется из расчета 5 мг/кг массы тела, не более 300 (по некоторым данным – 400) мг в течение часа. Максимальная суточная доза Лидокаина – 2000 мг.
Максимальная доза для детей – 4 мг/кг в сутки. Детям до 3 лет на прием не более 1,25 мл, кратность не более 4 раз в сутки. В случае внутривенного применения – 1 мг/кг (обычно не более 50–100 мг).
При превышении указанных доз развивается острая передозировка.
Признаки передозировки
При передозировке Лидокаином у пострадавших отмечаются симптомы угнетения деятельности центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Характерным является поступательное развитие интоксикации, постепенное нарастание тяжести процесса:
- покалывание и «ползанье мурашек» вокруг рта;
- повышенная потливость;
- бледность кожных покровов;
- озноб;
- сонливость или, наоборот, психомоторное возбуждение, состояние ажитации;
- онемение языка;
- головокружение, головная боль;
- болезненная чувствительность к звукам и шум в ушах;
- нарушения зрения (невозможность сфокусировать взгляд, двоение в глазах);
- тремор, мышечные подергивания, иногда переходящие в генерализованные судорожные припадки длительностью от нескольких секунд до нескольких минут;
- эпизоды спонтанной остановки дыхания;
- снижение артериального давления, урежение пульса;
- нарушение сердечного ритма, в тяжелых случаях – остановка сердца.
Источник: depositphotos.com
Опасность передозировки повышается при внутривенном введении препарата.
Острая передозировка Лидокаином во время спинальной и эпидуральной анестезии в родах может привести к угнетению сердечного ритма плода, резкой гипотонии и угнетению дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило «Сообщение о безопасности» от 26 июня 2014 года, в котором представлена информация о том, что гель, содержащий 2% лидокаина, ранее рекомендованный в качестве обезболивающего средства при прорезывании зубов у младенцев, опасен, т. к. его применение вызвало ряд госпитализаций и летальных исходов.
Первая помощь при передозировке Лидокаином
При появлении симптомов передозировки необходимо:
- Немедленно прекратить введение лекарственного средства.
- Придать пострадавшему горизонтальное положение тела с приподнятым ножным концом.
- Обеспечить доступ свежего воздуха (расстегнуть стесняющую одежду, открыть окна).
Поскольку Лидокаин не принимается перорально, промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств в данном случае абсолютно неэффективны.
Антидот
Специфических антидотов к Лидокаину нет.
Когда требуется медицинская помощь?
Медицинская помощь необходима в 100% случаев передозировки Лидокаином, т. к. возможны остановка сердца и летальный исход.
Особое опасение при применении Лидокаина вызывают:
- появление неврологической симптоматики (потеря ориентации во времени и месте, заторможенность или чрезмерная возбужденность, судороги и т. п.);
- изменение ритма сердца, внезапное снижение артериального давления;
- состояние угнетенного сознания, недоступность пациента контакту;
- резкий цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
- нарушения дыхания.
После оказания неотложной помощи в случае необходимости пострадавший госпитализируется в профильное отделение стационара, где получает специальное лечение:
- интубация, искусственная вентиляция легких и оксигенотерапия в случае комы и угнетения дыхания;
- внутривенное введение электролитных растворов (натрия хлорид, Лактасол, поляризующая смесь) или плазмозаменителей (Реомакродекс, Реополиглюкин, Полиглюкин);
- противосудорожные средства – внутривенно Диазепам, натрия тиопентал;
- при брадикардии – м-холиноблокаторы (Атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин).
Возможные последствия
Последствиями передозировки Лидокаином могут быть:
- паралич дыхательной мускулатуры;
- нарушение внутрисердечной проводимости;
- коллапс;
- аллергические реакции различной степени выраженности, вплоть до отека Квинке;
- остановка сердца, летальный исход.
Видео с YouTube по теме статьи: