Истории наших читателей
Спасла семью от страшного проклятья. Мой Сережа уже год не пьет. Мы долго боролись с его зависимостью и безуспешно перепробовали кучу средств за эти долгие 7 лет, когда он начал пить. Но мы справились, и все благодаря...
Читать историю полностью >>>
Что такое боль, каждый человек знает не понаслышке. Сильная боль вызывает настолько большой дискомфорт у человека, что он перестает воспринимать другие события, происходящие вокруг него, зацикливается на боли. В таких случаях необходимо медикаментозное устранение болевых ощущений. Наиболее популярной группой препаратов, обладающих обезболивающим эффектом, являются нестероидные противовоспалительные средства. Кетонал - яркий представитель этой большой группы.
Кетонал применяется в разных областях медицины для устранения болевого синдрома. Он может назначаться как в комплексе с другими группами лекарственных препаратов, так и самостоятельно. Отпускается средство безрецептурно, поэтому часто бывает в домашней аптечке. В жизни иногда случаются ситуации, когда боль появляется на фоне принятого спиртного. Можно ли в этом случае принимать Кетонал?
Механизм действия и применение
Действующим веществом лекарственного препарата Кетонал является кетопрофен - негормональное (нестероидное) противовоспалительное средство, обладающее выраженным обезболивающим и антипиретическим действием. Механизм действия кетопрофена основан на угнетении ним синтеза медиаторов воспаления - простагландинов и лейкотриенов, и в меньшей степени - брадикинина. Кроме того, кетопрофен способен стабилизировать мембраны лизосом, уменьшая выход из них ферментов распада.
Кетопрофен блокирует ферменты, участвующие в образовании простагландинов и лейкотриенов, поэтому уменьшает их концентрацию в тканях. В результате этого тормозится воспалительный процесс. Уменьшение количества простагландинов приводит также к уменьшению болевых ощущений в месте локализации воспаления.
Клиническая картина
Что говорят врачи об алкоголизме
Доктор медицинских наук, профессор Рыженкова С.А.:
Уже много лет я изучаю проблему АЛКОГОЛИЗМА. Страшно, когда тяга к спиртному разрушает жизнь человека, из-за алкоголя рушатся семьи, дети теряют отцов, а жены мужей. Часто спиваются именно молодые люди, которые разрушают свое будущее и наносят невосполнимый вред здоровью.
Оказывается, пьющего члена семьи можно спасти, причем сделать это в тайне от него самого. Сегодня мы поговорим о новом натуральном средстве Alcolock , которое оказалось невероятно эффективным, а так же участвует в федеральной программе "Здоровая нация", благодаря которой до 24 июля . (включительно) средство можно получить БЕСПЛАТНО!
При приеме внутрь кетопрофен хорошо всасывается через слизистую органов пищеварения. В крови достигает своего максимума через 1,5 часа. При ректальном введении Кетонала максимальная концентрация кетопрофена в крови достигается спустя 1 час. Уколы позволяют устранить боль уже через 5 минут после инъекции (внутривенной или внутримышечной).
После поступления в кровь кетопрофен практически полностью связывается с белками, с которыми переносится по всему организму. Действующее вещество хорошо проникает во все биологические среды, в том числе и синовиальную жидкость, что обусловливает частое использование Кетонала при воспалительных заболеваниях суставов.
После метаболизма в печени, кетопрофен в виде глюкуронидов выводится с мочой и частично с желчью. Поэтому при нарушениях детоксикационной функции печени или выделительной функции почек, выведение действующего соединения лекарства замедляется, что требует уменьшения терапевтической дозировки.
Благодаря своим свойствам (противовоспалительному, обезболивающему и жаропонижающему), Кетонал показан к применению при:
- воспалительных заболеваниях суставов различного генеза (анкилозирующем спондилоартрите, псориатическом, подагрическом, псевдоподагрическом и реактивном артрите, суставном ревматизме, ревматоидном артрите, тендинитах, бурситах, капсулитах);
- болевых синдромах (люмбаго, ишиасе);
- болезненных менструациях (альгодисменорее);
- послеоперационных и посттравматических болях;
- болевом синдроме при онкопатологиях.
Для удобства использования Кетонал выпускается в виде нескольких лекарственных форм: капсул для приема внутрь, раствора для инъекций и ректальных суппозиториев.
Побочные эффекты и противопоказания
Кроме угнетения синтеза медиаторов воспаления, Кетонал обладает способностью уменьшать агрегацию (слипаемость) тромбоцитов, что влияет на скорость тромбирования поврежденного сосуда. Поэтому превышать максимальные суточные дозы медикамента нельзя из-за риска возникновения кровотечений. После длительного использования медикамента (свыше 4 недель) необходимо осуществить обследование слизистой желудка и 12-перстной кишки на предмет обнаружения желудочно-кишечных кровотечений.
К другим побочным эффектам от применения Кетонала относятся нарушения со стороны:
- желудочно-кишечного тракта (диспепсия, расстройства стула, кровотечения, эрозии и язвы, желтуха);
- крови и органов кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
- иммунитета (крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок);
- нервной системы (головные боли, головокружение, нервозность, депрессия, сонливость, реже - галлюцинации, потеря ориентации, судороги);
- органов чувств (снижение слуха и зрения, нарушения кожной чувствительности);
- сердца и сосудов (отеки, повышение давления, сердечная недостаточность);
- органов дыхания (кровь в мокроте, отек гортани, воспаление верхних дыхательных путей, бронхоспазм);
- кожи (сыпь, зуд, экзема, усиленное потоотделение, дерматит, очаговое облысение);
- почек (нефрит, некроз паренхимы, острая почечная недостаточность, отеки);
- женских половых органов (менометроррагии).
При инъекционном способе введения Кетонала возможны местные реакции (отек, гематома, ощущение жжения или боли).
Такой большой спектр возможных побочных реакций обусловливает запрет на использование препарата при повышенной чувствительности к его компонентам, аллергии на Аспирин, тяжелых патологиях печени, почек и сердца, язвах желудка и 12-перстной кишки, бронхиальной астме, после геморрагического инсульта, во время лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. Не используют препарат во время беременности и кормления грудью, а также в возрасте до 15 лет. С осторожностью назначают лекарственное средство пожилым людям.
Совместимость с алкоголем
Говоря о совместимости лекарственного средства Кетонал и алкоголя, в первую очередь, необходимо обратить внимание пациента на высокую гепатотоксичность каждого вещества, которая потенцируется (усиливается) при одновременном их попадании в кровь.
Кетопрофен является гепатотоксичным веществом, особенно этот побочный эффект проявляется при длительном применении препарата. Чтобы уменьшить агрессивность молекулы кетопрофена, печень связывает ее с глюкуроновой кислотой, превращая в глюкуронид.
Всем известно пагубное влияние этанола на печень. Являясь цитотоксическим ядом, этиловый спирт влияет на мембраны гепатоцитов, вызывая нарушение их проницаемости и впоследствии - разрушение. Печень с помощью своих ферментов пытается обезвредить этанол, попавший в кровь. В процессе детоксикации этиловый спирт превращается в ацетальдегид, уксусную кислоту, а затем - в воду и углекислый газ. Ацетальдегид более опасен для клеточных мембран, чем сам этиловый спирт, поэтому печень старается его побыстрее обезвредить. Любое замедление этого процесса чревато разрушением гепатоцитов и нарушениями работы печени.
Если в момент поступления алкоголя в кровь печень «занята» метаболизмом кетопрофена, то она начинает работать с усиленной нагрузкой. Таким образом, процесс образования глюкуронидов кетопрофена и детоксикации этилового спирта замедляется, в крови повышается уровень токсичного ацетальдегида и уменьшается скорость выведения метаболитов лекарства.
Наши читатели пишут
Тема: Самостоятельно вылечила мужа от алкоголизма
От кого: Людмила С. ([email protected])
Все изменилось, когда дочка дала прочитать мне одну статью в интернете. Не представляете на сколько я ей за это благодарна. буквально вытащила мужа с того света. Он завязал с алкоголем навсегда и я уже уверена, что никогда не начнет снова пить. Последние 2 года трудится на даче не покладая сил, выращивает помидоры, а я продаю их на рынке. Тетки удивляются, как мне удалось отучить мужа пить. А он видимо чувствует себя виноватым, за то что пол жизни мне испортил, вот и трудится не покладая рук, чуть ли не носит меня на руках, помогает по дому, в общем не муж, а золотце.
Кто хочет отучить своих родных пить или сам хочет завязать с алкоголем, уделите 5 минут и прочитайте , уверена на 100% вам поможет!
Чем чаще употребляется алкоголь на фоне приема Кетонала, тем больше риск развития опасных последствий. Большое значение имеет также доза принятого алкоголя. Если эпизодический прием небольшой дозы спиртного во время лечения Кетоналом опасности для пациента обычно не представляет, то злоупотребление спиртосодержащими напитками может обернуться опасными последствиями.
Делаем выводы
Если вы читаете эти строки, можно сделать вывод, что Вы или Ваши близкие так или иначе страдают от алкоголизма.
Мы провели расследование, изучили кучу материалов и самое главное проверили большинство способов и средств от алкоголизма. Вердикт таков:
Все препараты если и давали, то лишь временный результат, как только прием прекращался – тяга к спиртному резко увеличивалась.
Единственный препарат, который дал значительный результат – это Alcolock .
Главное преимущество данного препарата заключается в том, что он раз и насегда убирает тягу к алкоголю без похмельного синдрома. Кроме того он не имеет цвета и запаха , т.е. чтобы излечить больного от алкоголизма, достаточно добавлять пару капель лекарства в чай или любой другой напиток, или еду.
К тому же сейчас проходит акция, каждый житель РФ и СНГ может получить Alcolock – БЕСПЛАТНО!
Внимание! Участились случаи продажи поддельного препарата Alcolock.
Делая заказ по ссылкам выше, вы гарантированно получите качественный продукт от официального производителя. Кроме того, заказывая на официальном сайте , вы получаете гарантию возврата средств (включая транспортные расходы), в случае если препарат не окажет лечебного действия.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета, практически без видимых включений.
Состав
В каждых 2 мл раствора для инъекций (1 ампула) содержится 100 мг кетопрофена.
Вспомогательные вещества
: пропиленгликоль, этанол (12,3 об%), бензиловый спирт, натрия гидроксид (для коррекции рН), вода для инъекций.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острых болезненных эпизодов, происходящих в ходе воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Дозы и способ применения
Для парентерального применения.
Рекомендуемая доза
Максимальная суточная доза 200 мг. Рекомендуется не назначать инъекции дольше, чем на 3 дня. По достижении удовлетворительного ответа назначают Кетонал в форме для приема внутрь.
Внутримышечное введение
Внутримышечно вводят по одной ампуле (100 мг) один или два раза в сутки.
Препарат можно при необходимости комбинировать с кетопрофеном в форме для перорального приема, ректального или трансдермального применения.
Внутривенное введение
Инфузия кетопрофена должна проводиться только в условиях стационара. Инфузия длится в течение 0,5-1 часа. Инфузию можно проводить не более двух дней подряд.
Кратковременная внутривенная инфузия
От 100 до 200 мг кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия, вводят в течение 0,5-1 часа.
Продолжительная внутривенная инфузия
От 100 до 200 мг кетопрофена, разведенных в 500 мл раствора для инфузии (0,9% раствора хлорида натрия, Рингера лактат, глюкоза), вводят в течение 8 часов.
Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия. Он может смешиваться в одном флаконе с морфином: 10-20 мг морфина и 100 (до 200) мг кетопрофена разводят в 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций или Рингера лактата.
Максимальная суточная доза кетопрофена (независимо от лекарственной формы) составляет 200 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в сутки следует тщательно взвесить пользу и возможные риски. Применение более высоких доз не рекомендуется.
Пожилые пациенты
У пожилых людей неблагоприятные реакции чаще могут иметь тяжелые последствия. Лечение пожилых людей рекомендуется начинать с самых малых эффективных имеющихся доз.
Пациенты с нарушениями функции почек
Пациентам с нетяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 0,33 мл/с (20 мл/мин)) дозу кетопрофена снижают.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек кетопрофен противопоказан.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с хроническим заболеванием печени со сниженным уровнем альбумина сыворотки дозу кетопрофена снижают.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени кетопрофен противопоказан.
Дети
Безопасность и эффективность применения кетопрофена у детей не изучалась.
Предостережение
Не смешивать трамадол и кетопрофен в одной инфузионной жидкости из-за образования осадка. Инфузионные флаконы должны быть завернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, так как кетопрофен чувствителен к свету.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ препарата.
Препарат также противопоказан в следующих случаях:
- наличие в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, бронхоспазма или реакций аллергического типа после применения кетопрофена или сходных действующих веществ, таких как другие нестероидные противовоспалительные препараты (далее НПВП) или салицилаты (напр., ацетилсалициловая кислота);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования (АКШ);
- пептическая язва в активной фазе, а также желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация в анамнезе;
- желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое активное кровотечение;
- хроническая диспепсия в анамнезе;
- тяжелое нарушение функции почек;
- тяжелое нарушение функции печени;
- предрасположенность к кровотечению;
- последний триместр беременности;
- дети;
- нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.
Меры предосторожности
Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если принимать препарат в самой низкой эффективной дозе в течение максимально короткого времени, необходимого для купирования симптомов.
У пожилых людей чаще возникают неблагоприятные реакции на НПВП, особенно такие, как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть смертельными.
Кровотечения, язвы и перфорации в желудочно-кишечном тракте
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, которые могут оказаться смертельными, описаны для всех НПВП и могут развиться в любое время лечения как при наличии, так и отсутствии предшествующих симптомов или тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Согласно эпидемиологическим данным, прием кетопрофена может быть связан с высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности, что характерно для некоторых других НПВП, особенно при приеме высоких доз.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфорации увеличивается при повышении доз НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей. Лечение этих пациентов следует начинать с самой низкой имеющейся дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, совместно принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие риск желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть назначение комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (напр., мизопростолом или блокаторами протонной помпы).
Пациенты с проявлениями желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), особенно, в начале лечения.
Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении с препаратами, способными увеличивать риск появления язвы или кровотечения, например, с пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами (напр., варфарином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота.
Если у пациентов на фоне лечения Кетоналом возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение препаратом должно быть прекращено.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку у них могут возникнуть обострения данных заболеваний.
Риск развития желудочно-кишечных кровотечений: относительный риск увеличивается у пациентов с низкой массой тела. Если появится желудочно-кишечное кровотечение или язва, необходимо немедленно прекратить лечение.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести требуются соответствующее наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Клинические исследования и эпидемиологические данные дают основание предполагать, что использование некоторых неселективных НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения такого риска в отношении кетопрофена данных недостаточно.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа, имеют большую вероятность появления аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты и/или нестероидных противовоспалительных препаратов, чем остальные пациенты. Назначение препарата может вызвать приступ бронхиальной астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП.
У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефротическим синдромом, а также у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно пожилых, в начале лечения следует тщательно контролировать функциональное состояние почек. У таких пациентов назначение кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов и привести к декомпенсации функции почек.
У пациентов с отклоняющимися от нормы показателями тестов функционального состояния печени или с заболеванием печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень трансаминаз крови, особенно во время продолжительной терапии.
Лечение следует отменить при появлении нарушений зрения, таких как нечеткость зрения.
C осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостью.
Крайне редко описываются связанные с применением НПВП тяжелые кожные реакции (некоторые из них со смертельным исходом), такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций имеется в начале курса лечения; в большинстве случаев реакции возникают в первый месяц лечения. Кетонал должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений на слизистых оболочках или других признаках гиперчувствительности.
При продолжительном лечении необходимо контролировать число форменных элементов крови, а также функцию печени и почек.
Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, кетопрофен благодаря своему противовоспалительному, обезболивающему или жаропонижающему действию может маскировать признаки развития инфекционных заболеваний, такие как повышенная температура тела.
Перед обширными хирургическими вмешательствами препарат необходимо отменять.
Гиперкалиемия на фоне сахарного диабета или совместной терапии калийсберегающими препаратами. В этих обстоятельствах уровни калия необходимо регулярно проверять.
При сильных болях кетопрофен можно использовать в комбинации с производными морфина.
У женщин неселективные НПВП могут снижать фертильность. Поэтому их не рекомендуется применять женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену кетопрофена.
Информация о вспомогательных веществах Кетонала, раствора для инъекций
Препарат содержит 12,3% (по объему) этанола (96%). Каждые 2 мл раствора содержат 200 мг этанола, что эквивалентно 5 мл пива или 2 мл вина на дозу препарата. Вредно лицам с алкогольной зависимостью. Содержание этанола (спирта) следует учитывать при применении у беременных и кормящих грудью женщин, детей и пациентов из группы риска, например, с заболеваниями печени или страдающих эпилепсией.
Препарат содержит бензиловый спирт (Е1519) (40 мг/ампула), поэтому его нельзя назначать недоношенным и новорожденным детям. У детей младше 3 лет он может вызвать токсические и анафилактоидные реакции.
Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/ампула (23 мг) и поэтому считается не содержащим натрия.
Терапию инъекционной формой Кетонала следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. После устранения острого болевого эпизода целесообразно перейти на другие формы кетопрофена, которые вызывают серьезные реакции с меньшей вероятностью.
Внутримышечное введение Кетонала в течение длительных периодов рекомендуется проводить в стационаре и под наблюдением врача.
лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия" type="checkbox">
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Нерекомендуемые комбинации препаратов
Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и салицилаты в высоких дозах: повышенный риск развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Антикоагулянты
(гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов
(напр., тиклопидин, клопидогрель): повышенный риск кровотечения.
При необходимости совместного применения требуется пристальное медицинское наблюдение.
Литий
: риск повышения уровня лития в плазме, который иногда может достигать токсических значений из-за снижения выведения лития почками. При необходимости следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме и корректировать дозу лития во время лечения НПВП и после него.
Метотрексат в дозах, превышающих 15 мг/неделя
Повышенный риск гематотоксичности метотрексата, особенно если он использовался в высоких дозах (>15 мг/неделя), что вероятно обусловлено вытеснением метотрексата из связи с белками и снижением его почечного клиренса.
Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и лечением метотрексатом должно пройти не менее 12 часов.
Комбинации, требующие осторожности
Диуретики
У пациентов, принимающих диуретики, особенно у пациентов с дегидратацией, имеется повышенный риск почечной недостаточности в связи со снижением почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов. Таким пациентам необходимо адекватно восполнить дефицит жидкости до начала совместного применения применения таких препаратов, а в начале лечения контролировать функцию почек.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II
У пациентов с нарушением функции почек (напр., у пациентов с дегидратацией или пожилых людей) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих циклооксигеназу, может вызвать дополнительное ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.
Метотрексат в дозах ниже 15 мг/неделя
В первые недели комбинированного лечения необходимо раз в неделю контролировать развернутую картину крови. При каком-либо нарушении функции почек и у пожилых пациентов контроль должен проводиться чаще.
Кортикостероиды
: повышенный риск развития язв или кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Пентоксифиллин
Увеличивает риск развития кровотечений. Необходим более частый клинический мониторинг и более частый контроль времени кровотечения.
Комбинации, которые необходимо учитывать
Антигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики)
Кетопрофен снижает действие антигипертензивных препаратов (угнетение вазодилататорных простагландинов).
Тромболитики
: повышенный риск кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
: повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Пробенецид
: совместное применение пробенецида может значительно уменьшить плазменный клиренс кетопрофена.
Комбинации, информацию о которых также необходимо принять к сведению
Циклоспорин, такролимус
: риск развития аддитивного эффекта нефротоксичности, особенно у пожилых пациентов.
Риск, связанный с гиперкалиемией
Ряд препаратов и целые терапевтические классы препаратов могут способствовать развитию гиперкалиемии, напр., соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от присутствия дополнительных факторов. Риск повышается, когда вышеупомянутые препараты применяются одновременно.
Риск, связанный с антиагрегантным действием
Взаимодействия могут возникать при одновременном применении некоторых препаратов, предотвращающих агрегацию тромбоцитов: тирофибана, эптифибарида, абциксимаба и илопроста. Одновременное использование нескольких антиагрегантов увеличивает риск кровотечения.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Угнетение синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода.
Согласно эпидемиологическим данным применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности связано с повышенным риском выкидыша, развития пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы повышался от менее 1% до примерно 1,5%. Полагают, что риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. Назначение ингибитора синтеза простагландинов у животных
приводило к увеличению числа выкидышей до и после имплантации и к повышению эмбрио-фетальной смертности. Кроме того, описана повышенная частота различных врожденных аномалий, включая сердечно-сосудистые, при назначении ингибитора синтеза простагландинов животным в период органогенеза. В первый и второй триместры беременности не следует назначать кетопрофен без крайней необходимости. Если кетопрофен применяется женщиной, пытающейся забеременеть или находящейся на первом или втором триместрах беременности, доза должна быть как можно ниже, а длительность лечения – как можно короче.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут оказывать следующее влияние на плод:
- кардиопульмональная токсичность (с преждевременным заращением Боталлова протока и развитием легочной гипертензии);
- нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности с олигогидроамнионом;
В конце беременности ингибиторы синтеза простагландина могут следующим образом повлиять на мать и новорожденного:
- вероятность удлинения времени кровотечения – антиагрегантное действие, которое может отмечаться даже при применении очень низких доз препарата;
- угнетение сократительной деятельности матки, приводящее к задержке наступления родов и их удлинению.
Следовательно, применение кетопрофена в третьем триместре беременности противопоказано.
Кормление грудью
Данные о проникновении препарата в молоко у человека отсутствуют. Не рекомендуется назначать кетопрофен кормящим матерям.
транспортными средствами и работу с механизмами" type="checkbox">
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Пациентов необходимо предупредить о том, что данный препарат может вызывать сонливость, головокружение или судороги, и посоветовать им не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами при появлении данных симптомов.
Пациентов необходимо предупредить о возможном появлении нарушений зрения. В этом случае не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Побочное действие " type="checkbox">
Побочное действие
При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.
Неблагоприятные эффекты распределены по классам систем органов и по частоте встречаемости. Частота нежелательных эффектов классифицируется следующим образом:
очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, <1/10), нечастые (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).
При применении кетопрофена сообщали о следующих нежелательных эффектах.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Редкие: постгеморрагическая анемия;
- Частота не установлена: агранулоцитоз, тромбоцитопения, редкие случаи лейкопении.
Нарушения со стороны иммунной системы
- Частота не установлена: анафилактические реакции (включая шок).
Нарушения психики
- Частота не установлена: изменчивость настроения.
Нарушения со стороны нервной системы
- Нечастые: головная боль, головокружение, сонливость;
- Частота не установлена: судороги.
Нарушения со стороны органа зрения
- Редкие: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
- Редкие: звон в ушах (тиннитус).
Нарушения со стороны сердца
- Частота не установлена: сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов
- Частота не установлена: артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Редкие: бронхиальная астма;
- Частота не установлена: бронхоспазм (особенно у пациентов с установленной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Частые: тошнота, рвота;
- Нечастые: запор, диарея, гастрит;
- Редкие: стоматит, пептическая язва;
- Частота не установлена: желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, боль в желудке и редкие примеры колита, дегтеобразного стула и кровавой рвоты.
К наиболее частым нежелательным реакциям относятся реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептических язв, перфораций и кровотечений в желудочно-кишечном тракте, которые иногда, особенно у пожилых пациентов, могут быть смертельными.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Редкие: гепатит, повышение уровня трансаминаз, повышенный уровень билирубина сыворотки вследствие гепатита.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Нечастые: сыпь, зуд.
- Частота не установлена: реакция фотосенсибилизации, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, обострение хронической крапивницы.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Частота не установлена: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, задержка воды/натрия с возможным развитием отека, гиперкалиемия, органическое повреждение почек, способное вызвать острую почечную недостаточность: поступали сообщения о единичных случаях острого канальцевого некроза и сосочкового некроза.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Нечастые: отек.
- Частота не установлена: сообщали о случаях боли и жжения в месте инъекции.
Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что использование некоторых неселективных НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта).
В связи с лечением неселективными НПВП сообщали об отеках, высоком артериальном давлении и сердечной недостаточности.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Кетопрофен угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (по крайней мере, два изофермента: циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2)), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.
Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro
и in vivo
, в высоких концентрациях угнетает синтез лейкотриенов in vitro
и обладает антибрадикининовой активностью.
Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего – в гипоталамусе).
У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и/или эффективности простагландинов.
Фармакокинетические свойства
Всасывание
Средние уровни в плазме, измеренные через 5 минут после начала внутривенной инфузии 100 мг кетопрофена и через 4 минуты после окончания введения, составляют 26,4±5,4 мкг/мл. Биодоступность - 90%.
У большинства пациентов при внутримышечном введении кетопрофен обнаружили в крови через 15 минут, а пиковая концентрация в плазме была достигнута через 2 часа после введения. Биодоступность кетопрофена при инъекционном введении увеличивается линейно с увеличением дозы препарата.
Распределение
99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения в тканях – 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через три часа после назначения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости – 1,5 мкг/мл. Через девять часов его концентрация в плазме составляет около 0,3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости – 0,8 мкг/мл. Это означает, что кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее, на фоне продолжающегося снижения плазменной концентрации. Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 часа после его назначения. У пожилых пациентов равновесная концентрация достигалась через 8,7 часа и составляла 6,3 мкг/мл.
Уже через 15 минут после однократного внутримышечного введения кетопрофен обнаруживался в синовиальной жидкости, а его пиковая концентрация достигалась через 2 часа (1,3 мкг/мл).
Метаболизм
Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами. Он связывается с глюкуроновой кислотой и в этой форме выводится из организма. После приема внутрь его плазменный клиренс составляет 1,16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма его биологический период полувыведения составляет всего два часа. Поскольку кетопрофен метаболизируется главным образом в печени, печеночная недостаточность может вызвать удлинение периода полувыведения, в этих обстоятельствах необходимо учитывать возможную кумуляцию.
Выведение
До 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90%) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10% выводится с калом. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, и его биологический период полувыведения увеличивается на час.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Упаковка
Ампулы 2 мл из темного стекла. 10 ампул вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Инструкции по применению/обращению
Инфузия Кетонала должна проводиться только в больничных условиях.
Производитель
Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.
Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Препарат: КЕТОНАЛ®
Активное вещество препарата:
ketoprofen
Кодировка АТХ: M01AE03
КФГ: НПВС
Регистрационный номер: П №013942/05
Дата регистрации: 19.11.07
Владелец рег. удост.: LEK d.d. {Словения}
Форма выпуска Кетонал, упаковка препарата и состав.
Капсулы непрозрачные, №3, с белым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул — рассыпчатый или спрессованный порошок белого цвета с желтоватым оттенком.
1 капс.
кетопрофен
50 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный «Patent blue V».
25 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
кетопрофен
100 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, тальк, лактоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, индигокармин (E132), титана диоксид, тальк, воск карнаубский.
Таблетки пролонгированного действия белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
кетопрофен
150 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза.
20 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватого цвета, прозрачный.
1 мл
1 амп.
кетопрофен
50 мг
100 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода д/и.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — блистеры (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — блистеры (5) — пачки картонные.
Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, однородные.
1 супп.
кетопрофен
100 мг
Вспомогательные вещества: твердый жир, глицерил каприлокапрат (миглиол 812).
6 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Кетонал
НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. За счет ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мемраны.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
При приеме внутрь кетопрофен легко абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 90%. При приеме препарата в дозе 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 1 ч 22 мин и составляет 10.4 мкг/мл. Прием пищи не влияет на биодоступность кетопрофена.
Cmax при парентеральном введении составляет 15-30 мин.
Распределение
Vd составляет 0.1-0.2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени при посредстве микросомальных ферментов, конъюгирует с глюкуроновой кислотой.
Выведение
В связи с быстрым метаболизмом T1/2 кетопрофена составляет 2 ч. Около 80% кетопрофена выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой (90%). Около 10% выводится в неизмененном виде с калом. Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени.
T1/2 кетопрофена — 1.6-1.9 ч. Выводится почками, менее 1% — с калом.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью кетопрофен выводится более медленно, T1/2 увеличивается на 1 ч.
У больных с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях.
У больных пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.
Показания к применению:
Симптоматическая терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, серонегативные артриты /анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит/), остеоартроз, подагра, псевдоподагра);
Болевой синдром (в т.ч. головная боль, миалгия, невралгия, радикулит, посттравматические и послеоперационные боли, болевой синдром при онкологических заболеваниях, альгодисменорея).
Дозировка и способ применения препарата.
Взрослым препарат назначают по 1-2 капсулы 2-3 раза/сут; или по 1 таб. 2 раза/сут; или по 1 таб. пролонгированного действия 1 раз/сут. Капсулы и таблетки следует принимать во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды или молока (объем жидкости — не менее 100 мл).
Суппозитории назначают по 1 шт. 1-2 раза/сут. Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку.
Пероральные формы можно сочетать с применением ректальных суппозиториев. Максимальная суточная доза (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 200 мг.
Раствор вводят в/м или в/в.
В/м вводят по 100 мг 1-2 раза/сут.
В/в инфузионное введение кетопрофена проводят только в условиях стационара.
Непродолжительная в/в инфузия: 100-200 мг, разведенных в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, вводят в течение 0.5-1 ч. Возможно повторное введение через 8 ч.
Продолжительная в/в инфузия: 100-200 мг, разведенных в 500 мл инфузионного растовора (0.9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводят в течение 8 ч. Возможно повторное введение через 8 ч.
Парентеральное введение можно сочетать с применением пероральных форм (касулы, таблетки) или ректальных суппозиториев. Максимальная суточная доза (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 200 мг.
Побочное действие Кетонал:
Частота возникновения побочных реакций: очень распространенные (>10%), распространенные (>1%, но <10%), нераспространенные (>0.1%, но <1%), редкие (>0.01%, но <0.1%), очень редкие (<0.01%).
Со стороны пищеварительной системы: распространенные — диспепсия (тошнота, метеоризм, диарея или запор, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту; нераспространенные (при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени); редкие — перфорация органов ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, кровотечение из ЖКТ, транзиторное повышение уровня ферментов печени.
Со стороны ЦНС: распространенные — головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения; редкие — мигрень, периферическая невропатия; очень редкие — галлюцинации, дезориентация, расстройство речи.
Со стороны органов чувств: редкие — шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные — тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.
Со стороны системы кроветворения: снижение агрегации тромбоцитов; редкие — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: редкие — нарушение функции печени, интерстициальные нефрит, нефротический синдром, гематурия (при длительном приеме НПВС и диуретиков).
Аллергические реакции: распространенные — зуд, крапивница; нераспространенные — ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Местные реакции: при применении суппозиториев — ощущение жжения, раздражение слизистой оболочки прямой кишки, жидкий стул.
Прочие: редкие — кровохарканье, менометроррагия.
Противопоказания к препарату:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
НЯК, болезнь Крона;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Выраженная печеночная недостаточность;
Выраженная почечная недостаточность;
Некомпенсированная сердечная недостаточность;
Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
Желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение;
Хроническая диспепсия;
III триместр беременности;
Лактация (грудное вскармливание);
Детский возраст до 15 лет;
Воспалительные заболевания прямой кишки (для суппозиториев);
Повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
Указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях, заболеваниях периферических артерий, дислипидемиях, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, сертралин).
Применение при беременности и лактации.
Применение Кетонала в III триместре беременности противопоказано. Применение Кетонала в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
При необходимости применения Кетонала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особый указания по применению Кетонал.
Кетонал можно запивать молоком или принимать с антацидными препаратами с целью уменьшения частоты желудочно-кишечных расстройств (молоко и антациды не влияют на всасывание кетопрофена).
При длительном применении Кетонала, как и других НПВС, требуется регулярный контроль гематологических показателей, показателей функции печени и почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
Кетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, сопровождающимися задержкой жидкости в организме, рекомендуется мониторинг АД.
Кетонал может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
В связи со светочувствительностью препарата флаконы с инфузионным раствором должны быть обернуты в темную бумагу или фольгу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии Кетонала в рекомендованных дозах на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами нет. Однако при применении препарата следует соблюдать осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами).
Передозировка препаратом:
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проводят симптоматическую терапию. Показано применение блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протонового насоса, ингибиторов простагландинов. Специфического антидота нет.
Взаимодействие Кетонал с другими препаратами.
Кетопрофен уменьшает действие диуретиков, антигипертензивных средств.
Усиливает действие пероральных гипогликемических препаратов, а также фенитоина.
При одновременном применении с другими НПВС, салицилатами, ГКС и этанолом повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышается риск развития кровотечений.
Риск развития нарушения функции почек повышается при одновременном приеме с диуретиками или ингибиторами АПФ.
При одновременном применении повышает концентрацию сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.
Кетопрофен может уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВС следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Кетонал можно сочетать с анальгетиками центрального действия. Раствор можно смешивать с морфином в одном флаконе. Нельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка.
Условия продажи в аптеках.
Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, таблеток пролонгированного действия, капсул, раствора для в/м и в/в введения отпускается по рецепту.
Препарат в форме суппозиториев ректальных разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Сроки у условия храниния препарата Кетонал.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, таблеток пролонгированного действия, капсул, суппозиториев ректальных — 5 лет, раствора для в/м и в/в введения — 3 года.
Кетонал (действующее вещество - кетопрофен) - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) от прекрасно известной на российских просторах словенской фармацевтической компании «Лек». Главной, да и, пожалуй, единственной областью его применения является симптоматическое лечение воспалительных процессов (в т.ч. при различных заболеваниях опорно-двигательного аппарата) и купирование болевого синдрома самой разнообразной этиологии (например, при головных и послеоперационных болях, миалгии, невралгии, радикулите).
Воспалительные процессы - неизменные спутники великого множества заболеваний. В этой связи появление на фармакологической «авансцене» НПВП стало настоящим спасением. Однако, эти препараты, к сожалению, не свободны от проявления целого ряда негативных побочных эффектов, обусловленных механизмом действия НПВП, который, как известно, связан с подавлением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Данный фермент существует в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Воздействие НПВП на ЦОГ-1 вызывает поражение слизистой ЖКТ эрозивно-язвенного характера, а также ряд других нежелательных явлений, включая повышение артериального давления и развитие периферических отеков. При этом было установлено, что НПВП с выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом вызывают большее количество побочных явлений. Все это справедливо и в отношении НПВП с длительным периодом полураспада. Кетонал обладает коротким периодом полураспада, составляющим порядка 2 часов. В то же самое время препарат наделен ярко выраженным обезболивающим эффектом, достаточным для его использования в хирургической, гинекологической и онкологической практике.
Как показали сравнительные клинические испытания, обезболивающее действие кетонала сильнее, чем у таких «колоссов» группы НПВП, как диклофенак, индометацин и ибупрофен. Помимо этого, кетонал «работает» в отношении более чем 90% пациентов, что следует признать довольно внушительным показателем, особенно на фоне других НПВП, для которых процент пациентов, отвечающих на прием препарата, составляет около 70-80%.
Кетонал выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: таблетки, капсулы, крем, гель, раствор для инъекций и суппозитории. Столь широкий ассортимент форм выпуска дает врачам большое пространство для терапевтического «маневра», позволяя подбирать способ введения в соответствии с характером заболевания, его выраженностью и индивидуальными особенностями пациента. Как уже было сказано, кетонал, как, собственно, и другие НПВП, может вызывать желудочно-кишечные расстройства. Для их предупреждения можно запивать таблетки или капсулы не водой, а молоком, или же сопровождать прием кетонала средствами, снижающими кислотность желудка - антацидами (ни молоко, ни антациды не влияют на степень абсорбции препарата в ЖКТ). Длительный прием кетонала обязывает пациента и его лечащего врача тщательно контролировать функции печени и почек, а также регулярно следить за показателями крови. Еще один важный момент, который нужно иметь в виду при назначении кетонала: он, как и другие НПВП, способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний, поэтому использование лекарственных средств данной группы должно осуществляться после консультации с врачом.
Фармакология
НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. За счет ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Распределение
V d составляет 0.1-0.2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени при посредстве микросомальных ферментов, конъюгирует с глюкуроновой кислотой.
Выведение
T 1/2 кетопрофена - 1.6-1.9 ч. Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени. Около 80% кетопрофена выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой (90%). Около 10% выводится в неизмененном виде через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью кетопрофен выводится более медленно, T 1/2 увеличивается на 1 ч.
У больных пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, однородные.
| 1 супп. | |
| кетопрофен | 100 мг |
Вспомогательные вещества: жир твердый - 1850 мг, глицерил каприлокапрат (миглиол 812) - 200 мг.
6 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым назначают по 1 суппозиторию 1-2 раза/сут ректально.
Ректальные суппозитории можно применять в сочетании с лекарственными формами кетопрофена для системного или наружного применения. Максимальная суточная доза кетопрофена (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 200 мг.
Передозировка
Случаи передозировки были получены на фоне применения кетопрофена в дозах до 2.5 г. В большинстве случаев симптомы носили легкий характер, ограничивались сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии.
Лечение: специфические антидоты для кетопрофена отсутствуют. В случаях подозреваемой передозировки при приеме больших доз, рекомендовано промывание желудка наряду с симптоматической и поддерживающей терапией с целью компенсации обезвоживания, мониторинга диуреза и коррекции ацидоза, если таковой развивается. У больных с почечной недостаточностью целесообразно проведение гемодиализа для выведения лекарственного вещества из системного кровотока.
Взаимодействие
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими НПВП, салицилатами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой), ГКС, этанолом повышает риск развития желудочно-кишечных осложнений.
Одновременное назначение с антикоагуляитами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений.
При одновременном приеме НПВП с диуретиками или ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.
Препарат повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
При сочетании с пентоксифиллином отмечается повышенный риск кровотечений. Обязательно проведение более частого мониторирования клинического состояния и времени кровотечения.
При сочетании с пробенецидом может снижаться скорость плазменного клиренса кетопрофена.
Побочные действия
Классификация побочных реакций по частоте их выявления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения. Неизвестной частоты: данных для оценки частоты развития недостаточно.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - геморрагическая анемия, пурпура; неизвестной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестной частоты - анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Психические нарушения: неизвестной частоты - дисфория.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, снижение или повышение аппетита; редко - парестезия; неизвестной частоты - судороги, дисгевзия.
Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестной частоты - сердечная недостаточность, тахикардия, артериальная гипертензия, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: редко - астма; неизвестной частоты - бронхоспазм (особенно у пациентов с установленной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит.
Со стороны ЖКТ: часто - диспепсия, тошнота, боль в животе, рвота, сухость во рту; нечасто - запор, диарея, метеоризм, гастрит; редко - стоматит, пептические язвы; неизвестной частоты - обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина сыворотки на фоне гепатитов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд; неизвестной частоты - реакции фоточувствительности, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: неизвестной частоты - острая почечная недостаточность, тубуло-интерстициальный нефрит, нефротический синдром, отклонение функциональных почечных проб.
Общие реакции: нечасто - отеки, утомляемость; редко - повышение массы тела.
Применение суппозиториев может вызывать местные реакции: ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой оболочки.
Показания
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч.:
воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты (анкилозирующий спондилит /болезнь Бехтерева/, псориатический артрит, реактивный артрит /синдром Рейтера/);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз.
болевой синдром:
- головная боль;
- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, воспалительное поражение околосуставных тканей);
- миалгия, невралгия, радикулит;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- альгодисменорея;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях.
Противопоказания
- бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, крапивница в анамнезе, вызванные приемом салицилатов (например, ацетилсалициловой кислоты) или других НПВП;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- НЯК, болезнь Крона;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- выраженная печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность;
- прогрессирующие заболевания почек;
- некомпенсированная сердечная недостаточность;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
- хроническая диспепсия;
- воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки;
- детский возраст до 15 лет;
- III триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВП.
С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни в анамнезе, бронхиальной астме в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях и заболеваниях периферических артерий, дислипидемии, прогрессирующих заболеваниях печени, гипербилирубинемии, алкоголизме, почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительном применении НПВП.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение кетопрофена в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуют данные по экскреции кетопрофена с женским молоком. При необходимости длительного приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 15 лет.Особые указания
В начале терапии НПВП необходимо следить за состоянием крови, печени, обязательно проведение мониторирования почечной функции пациентам с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, подвергающимся диуретической терапии пациентам, пациентам с хроническими заболеваниями почек, особенно пожилым лицам. Прием кетопрофена такими пациентами может привести к снижению почечного кровотока, что связано с ингибирующим действием на простагландины, и к декомпенсации почечной функции.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения больных с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Пациенты с бронхиальной астмой, сопряженной с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом более склонны к аллергическим реакциям на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП, поэтому у этой группы пациентов риск развития приступа увеличивается.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Лечение Кетоналом следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или других признаках гиперчувствительности.
При нарушениях зрения, включая нечеткость зрения, лечение должно быть прекращено.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении использованного препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных, свидетельствующих о том, что применение в рекомендованных дозах препарата Кетонал ® на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако сообщалось о сонливости и головокружениях, поэтому при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется как управление транспортными средствами, так и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Болевой синдром может возникнуть в любом месте и в любое время. Зубная, мышечная или головная боль, способна не только нарушить все планы, но и довести до болевого шока. Можно воспользоваться анальгезирующими препаратами, такими как Кетанов. Они нормализуют самочувствие, помогая человеку продолжить заниматься своей деятельностью. Но что, если боли проявляются на мероприятиях, где пришлось употреблять спиртной напиток. Совместимость лекарственных препаратов с алкоголем может негативно сказаться на здоровье. Какими могут быть последствия, если пить Кетанов и алкоголь.
Кетанов выпускается в форме двояковыпуклых таблеток, в оболочке белого цвета с гравировкой «KVT». В инструкции к препарату можно увидеть, сколько активного вещества в одной таблетке, а также количество и способы употребления. Препарат выпускается и в форме инъекций. Он находится в ампулах в виде бесцветной жидкости, иногда имеющей желтоватый оттенок. Дабы исключить интоксикацию, существуют ограничения при суточном приёме препарата. Максимальная доза которого, не должна превышать 90 мг/сут. Есть и другие свойства препарата, которые требуют более детального обзора.
Кетанов довольно распространённый препарат обезболивающего действия. Он универсален в использовании, так как купирует боли различного происхождения. Кетанов является препаратом свободного доступа, и отпускается из аптечных пунктов без рецепта врача. Он является обезболивающим быстрого действия, так как начинает ликвидировать болевой синдром через сорок минут после приёма. Препарат является довольно сильным обезболивающим средством. Его с лёгкостью можно было бы приписать к наркотическим веществам, если бы он обладал побочным действием в качестве привыкания.
Средство не оказывает взаимодействие на гормональный фон человека. Его основным составляющим является кеторолак, который относится к группе производных уксусной кислоты и подавляет синтез простагландинов. Они отвечают за терморегуляцию, воспалительные процессы и болевую чувствительность. Кеторолак обладает не только обезболивающим свойством, но и оказывает антивоспалительный и возможный жаропонижающий эффект. Средство не оказывает подавляющее воздействие на дыхательные процессы, и не обладает седативным действием.
Препарат противопоказан детям до 16 лет. В пожилом возрасте применяется препарат при особых указаниях, так как метаболизм веществ лекарства может существенно удлиниться. Это может отразиться в медленном выведении и увеличении токсических свойств вещества. С осторожностью принимать при заболевании почек и печени, сердечно-сосудистых патологиях, эрозиях и язвах желудочно-кишечного тракта. Не рекомендуется использовать в послеоперационный период.
Совместимость Кетанова оставляет желать лучшего. При сопоставлении его с другими лекарственными средствами может выпасть в осадок, вызывает поражение почек, кровотечения и язвы в желудочно-кишечном тракте, увеличивается токсическое действие. Как и у любого лекарственного препарата, Кетанов обладает рядом противопоказаний.
- Повышенная потливость, отёчность и лихорадка.
- Аллергические реакции.
- Повышение артериального давления.
- Головная боль и сонливость.
- Анемия.
- Спазмы бронхов и ринит.
- Нарушение слуха и зрения.
И это далеко не все противопоказания, для их детального изучения нужно подробно изучить инструкцию к препарату либо обратиться к специалисту. Это убережет вас от нежелательных последствий и тяжёлых осложнений.
Употребление Кетанова при алкогольном опьянении
При нормальных условиях, попадая в печень, алкоголь распадается на безобидные углекислоту и воду. Но есть и промежуточные вещества, более ядовитые, чем сам этиловый спирт. Врачи запрещают использовать лекарственные препараты в сочетаниях со спиртным. Тем не менее, находятся бесстрашные оптимисты, которые оказываются на больничной койке. Следуя из этого, становится понятно, можно ли употреблять в сочетании Кетанов и алкоголь. Каждое вещество из этих двух, само по себе негативно влияет на внутренние органы человека. Представьте, что будет при одновременном их употреблении.
Кетанов агрессивный по противопоказанию препарат, который обладает выраженными побочными действиями и мало с чем совместимый. Он является чрезмерно губительным для организма, при сочетании со спиртосодержащими напитками. Средство относится к четвёртому классу опасности. Алкоголь, попадая в печень, значительно ускоряет процессы метаболизма в ней, вымывая активные вещества, в том числе и препарат. Помимо того, два этих раздражителя оказывают огромную нагрузку на печень и почки, ведя к разрушению структуры органов, сто оказывает негативный фон на весь организм.
Кроме того, сочетание этих двух веществ, негативно влияет на слизистую желудка . Со временем она истончается, и на стенках появляется гастрит и язва. Подавляются воспалительные процессы, помогающие в заживлении ран. На фоне этого может открыться внутреннее кровотечение, которое ведет в некоторых случаях к летальным исходам. Спиртное может выступать усилителем свойств Кетанова, в результате происходит усиление побочных эффектов препарата.
При сочетании алкоголя и препарата, может произойти усиленное анальгезирующее действие, которое скроет всю тяжесть причины боли.
Сочетание этих разрушающих веществ отражается крайне негативно на самочувствии. Увеличенное токсическое действие может привести к необратимым изменениям, и развитию тяжёлых хронических заболеваний. При необходимости использовать обезболивающее средство, можно воспользоваться более легкодействующими аналогами. Можно использовать минимальные дозы препарата, рассчитывая на последующее усиление действия, вызванное наличием спиртосодержащего вещества. Лучше, конечно, не заниматься самолечением, а обратиться к специалисту.
Употребление Кетанова при похмелье
Принимать алкоголь возможно после истечения суток с начала приёма Кетанова. Примерно столько времени препарат выводится из организма. Алкоголь же выводится из организма в зависимости от количества выпитого и свойств спиртного напитка. Так же на это влияют внешние параметры человека и его метаболизм. Но наличие похмелья говорит о том, что алкоголь и продукты его распада находятся в организме человека. Следовательно, принимать обезболивающее категорически не рекомендуется. В противном же случае, похмельный синдром может перерасти в более сильное отравление.
Итак, если рассматривать алкоголь как сопутствующий фактор при лечении и приёме болеутоляющих и других медицинских средств, можно выделить существенный диссонанс при взаимодействии с ними. Сочетание одного с другим просто недопустимо. Если же человек не может обойтись без болеутоляющей пилюли, и его сильно мучают выраженные болевые симптомы, нужно не раздумывая вызвать неотложную помощь. Приехавшая на место бригада фельдшеров, проконсультирует об альтернативных вариантах болеутоления либо отвезёт в медицинское заведение для устранения данного раздражителя и его симптоматики под наблюдением опытного врача.